Ipamorelin
Secretagogo de hormona de crescimento altamente seletivo que desencadeia pulsos naturais de GH sem aumentar o cortisol nem a prolactina. Estimulação limpa da GH com efeitos secundários mínimos - o péptido mais direcionado para a hormona de crescimento.
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Secretagogo seletivo de GH
A ipamorelina é um pentapeptídeo de cinco aminoácidos que, em modelos de pesquisa, desencadeia um pulso limpo de hormônio do crescimento, sem afetar outros sistemas hormonais.
Agonista do receptor de grelina
O peptídeo liga-se ao GHS-R1a, o receptor de grelina nas células da hipófise, imitando a forma como o sinal natural de grelina do corpo solicita a liberação de GH.
Pulsátil, não plano
Os estudos mostram picos breves de GH que refletem o padrão pulsátil natural do corpo, em vez de uma linha de base constantemente elevada.
Sem aumento de cortisol ou prolactina
Ao contrário do GHRP-6 e da hexarelina, a ipamorelina não eleva ACTH, cortisol nem prolactina nos estudos publicados. É justamente essa característica que lhe rendeu o rótulo de "primeiro secretagogo seletivo de GH".
Pesquisa sobre formação óssea
Contrariou a perda óssea induzida por glicocorticoides e apoiou o crescimento ósseo longitudinal em estudos com ratos.
Estudos de motilidade intestinal
Investigada para íleo pós-operatório em modelos de roedores e em um ensaio humano de fase 2 após ressecção intestinal, como agonista do receptor de grelina sobre o trânsito intestinal.
Áreas de pesquisa
O que é a ipamorelina
A ipamorelina é um pentapeptídeo sintético, projetado no fim da década de 1990 como agonista seletivo do receptor secretagogo do hormônio do crescimento (GHS-R1a), o mesmo receptor ao qual se liga o hormônio intestinal grelina. A sequência dos cinco aminoácidos é Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
Tornou-se conhecida na literatura como o primeiro secretagogo de GH com perfil hormonal limpo: no estudo original de caracterização, a ipamorelina liberou hormônio do crescimento com potência comparável ao GHRP-6, mas sem elevar ACTH ou cortisol acima do nível basal observado com a estimulação natural por GHRH.
Fornecemos a ipamorelina como pó liofilizado (seco por congelamento), na mesma forma utilizada nos protocolos de pesquisa publicados.
Como atua
A ipamorelina liga-se ao receptor GHS-R1a nos somatotrofos hipofisários, as células que armazenam e liberam o hormônio do crescimento. Esse sinal desencadeia uma liberação curta e pulsátil de GH, semelhante à forma como a grelina do próprio corpo atua durante o jejum. O efeito é dependente da dose e bem caracterizado em modelos farmacocinético-farmacodinâmicos em humanos.
O que distingue a ipamorelina na pesquisa é sua seletividade de receptor. Peptídeos liberadores de GH mais antigos, como o GHRP-6 e a hexarelina, também elevam ACTH, cortisol e prolactina, o que complica a interpretação de qualquer efeito impulsionado por GH. A ipamorelina evita esse cruzamento: nos estudos fundamentais, liberou GH de forma limpa, sem alterações significativas em ACTH, cortisol, prolactina, FSH, LH ou TSH.
Para além do eixo da GH, essa mesma ligação ao receptor de grelina foi estudada em outros dois contextos: a formação óssea, em que a ipamorelina contrariou a perda óssea induzida por glicocorticoides em ratos adultos, e a motilidade gastrointestinal, em que o peptídeo acelerou o trânsito intestinal em modelos de roedores com íleo pós-operatório, sendo posteriormente testado em um ensaio humano de fase 2 após ressecção intestinal.
Frequentemente estudada com
Na pesquisa do eixo do hormônio do crescimento, a ipamorelina é mais frequentemente combinada com o CJC-1295, um análogo de GHRH de ação prolongada. Os dois peptídeos atuam em receptores diferentes (GHS-R para a ipamorelina, GHRH-R para o CJC-1295) e a combinação é estudada pelo pulso sinérgico de GH que produz. Misturas pré-preparadas dos dois são comumente usadas para manter proporções de dose consistentes entre estudos.
Combinação pré-misturada do eixo GH usada em pesquisa de sinergia
Mistura 2-em-1 de hormona de crescimento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) num único frasco. O componente CJC-1295 é a variante sem DAC de ação curta (semivida de cerca de 30 minutos), não a forma DAC de ação prolongada. Estimula a libertação natural de GH por duas vias diferentes para pulsos mais amplificados e fisiológicos.
Análogo de GHRH estudado como parceiro alternativo de combinação
Análogo de GHRH(1-29) para investigação da estimulação fisiológica da hormona de crescimento. Estimula naturalmente a produção endógena de GH. Utilizado clinicamente há décadas e um dos péptidos de GH mais bem estudados.
Hormônio do crescimento recombinante, comparador direto em pesquisa do eixo GH
Hormona de crescimento humana recombinante (191 aminoácidos), idêntica à GH produzida pelo organismo. Regula a produção de IGF-1, o metabolismo, a composição corporal e a reparação celular. Disponível em frascos de 10 UI, 15 UI e 100 UI.
Para a reconstituição, o solvente padrão nos protocolos publicados é água bacteriostática ou estéril.
Solvente padrão para reconstituição
Água estéril de grau USP com 0,9% de álcool benzílico - o solvente padrão para reconstituir péptidos liofilizados. Acessório essencial para qualquer investigação com péptidos. Cada frasco selado e pronto a usar.
Documentação
Especificação do material
Pureza
Método de teste
Forma
Armazenamento (selado)
Armazenamento (reconstituído)
CoA
Relatório Laboratorial (COA)
Pesquisa selecionada
- PMID 9849822
Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue
Eur J Endocrinol, 1998, caracterização original, liberação de GH sem elevação de ACTH ou cortisol - PMID 10373343
Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats
Growth Horm IGF Res, 1999, crescimento ósseo longitudinal em ratos adultos - PMID 10496658
Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers
Pharm Res, 1999, modelagem dose-resposta de GH em voluntários masculinos saudáveis - PMID 11735244
The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats
Growth Horm IGF Res, 2001, recuperação da formação óssea sob carga de glicocorticoides - PMID 19289567
Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus
J Pharmacol Exp Ther, 2009, trânsito intestinal e recuperação em ratos após cirurgia - PMID 25331030
Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients
Int J Colorectal Dis, 2014, ECR de fase 2 em 114 pacientes após ressecção intestinal - PMID 32801950
Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics
J Exp Pharmacol, 2020, modelo de nocicepção mediado pelo receptor de grelina com ipamorelina
Apenas para uso em pesquisa
Este material é vendido estritamente para pesquisa in vitro e uso laboratorial. Não se destina ao consumo humano ou animal, nem a aplicações médicas, cosméticas ou domésticas. Adequado apenas para ambientes de laboratório profissionais.
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