Sermorelin

O que é a sermorelina

A sermorelina é um péptido sintético de 29 aminoácidos idêntico aos primeiros 29 resíduos da hormona libertadora da hormona de crescimento humana. A molécula completa do GHRH tem 44 aminoácidos, mas o fragmento 1-29 contém todo o local ativo, razão pela qual a sermorelina se comporta como o GHRH nativo no recetor.

Foi desenvolvida na década de 1980 e aprovada pela FDA na década de 1990 com a marca Geref, primeiro para diagnosticar a deficiência de hormona de crescimento em crianças e mais tarde para tratá-la. O produto foi retirado do mercado norte-americano em 2008 pelo seu fabricante por motivos comerciais, depois de a GH recombinante ter passado a ser a terapia pediátrica dominante. A FDA confirmou posteriormente que a retirada não se baseou em preocupações de segurança ou eficácia.

Fornecemo-la como pó liofilizado de grau de investigação.

Como funciona

A sermorelina liga-se ao recetor GHRH nas células somatotróficas da hipófise anterior. Esse recetor é um recetor acoplado à proteína G de classe B: a ativação aumenta o cAMP intracelular, ativa a proteína quinase A e produz dois efeitos em paralelo. Em primeiro lugar, a GH já armazenada nos grânulos secretores é libertada na corrente sanguínea em poucos minutos. Em segundo lugar, a transcrição do gene da GH é regulada positivamente, repondo a reserva de GH da hipófise ao longo do tempo.

Como o sinal atua a montante da hipófise, o resto do eixo permanece intacto. A somatostatina e o IGF-1 circulante continuam a fazer retroalimentação para limitar a produção de GH, de modo que os pulsos de GH resultantes se assemelham aos pulsos próprios do organismo, em vez da exposição plana produzida pela injeção direta de GH recombinante.

A GH libertada pela hipófise viaja até ao fígado, onde estimula a produção de IGF-1, o principal mediador dos efeitos a jusante da GH. Tanto a produção de GHRH como o tamanho dos pulsos de GH diminuem com a idade (somatopausa), e esse declínio manifesta-se em IGF-1 circulante mais baixo. Em investigação clínica publicada, a administração diária de GHRH 1-29 em adultos mais velhos restaurou a GH e o IGF-1 ao longo de 24 horas em direção aos níveis observados em sujeitos mais jovens, com efeitos na composição corporal e na espessura da pele relatados em estudos de vários meses.

Frequentemente estudada em conjunto

A sermorelina é mais frequentemente combinada em protocolos de investigação com um secretagogo da hormona de crescimento que atua num recetor diferente. A ipamorelina é a combinação mais limpa: atua no recetor da grelina/GHS e amplifica o pulso de GH sem afetar o cortisol ou a prolactina. A mistura pré-formulada CJC-1295 + ipamorelina é a combinação mais estudada nesta classe. A tesamorelina, um análogo estabilizado do GHRH, é o parente mais próximo e é estudada em contextos semelhantes de IGF-1 e composição corporal.

Para a reconstituição, o solvente padrão nos protocolos publicados é a água bacteriostática.

Documentação