Tirzepatida
Um agonista duplo dos recetores GIP e GLP-1, pioneiro na sua classe, e um dos compostos mais amplamente estudados na investigação metabólica e de regulação do peso atual. Fornecido como péptido de investigação liofilizado, com certificado de análise por lote, destinado apenas a utilização laboratorial e in vitro.
99.94%Laboratório de terceiros: JanoshikVer COA44,99 €
Métodos de pagamento
Agonista duplo das incretinas
A tirzepatida ativa dois recetores metabólicos em simultâneo: GIP e GLP-1. Foi a primeira molécula única a combinar as duas vias das incretinas, o passo intermédio entre os péptidos agonistas únicos e os agonistas triplos mais recentes.
Programa SURMOUNT para a obesidade
No SURMOUNT-1, o ensaio de Fase 3 sobre obesidade com 72 semanas de duração, o grupo com a dose mais elevada perdeu cerca de 20.9 por cento do peso corporal, uma das maiores reduções registadas até então para um péptido incretina.
Superou a semaglutida na glicose
Ao longo do programa de Fase 3 SURPASS sobre diabetes, a tirzepatida produziu reduções maiores de HbA1c e de peso do que um comparador agonista único, superando a semaglutida semanal cabeça a cabeça no SURPASS-2.
Investigação hepática (MASH)
No SYNERGY-NASH, a tirzepatida levou à resolução da esteato-hepatite associada a disfunção metabólica sem agravamento da fibrose numa grande parte dos participantes, ligando o mecanismo GIP e GLP-1 à investigação sobre a gordura hepática.
Além do peso: apneia do sono e manutenção
O SURMOUNT-OSA reportou uma redução da gravidade da apneia obstrutiva do sono, e o SURMOUNT-4 mostrou que a administração contínua manteve a redução de peso, com recuperação do peso após a suspensão.
Entre a semaglutida e a retatrutida
Na escala das incretinas, a tirzepatida situa-se entre a semaglutida, um agonista único, e a retatrutida, um agonista triplo, um ponto de referência comum em revisões de ensaios comparativos.
Áreas de investigação
O que é a Tirzepatida
A tirzepatida, também conhecida pelo código LY3298176, é um péptido sintético de 39 aminoácidos desenvolvido pela Eli Lilly. Pertence à família das incretinas, a mesma família da semaglutida, mas foi a primeira a atuar sobre dois recetores numa única molécula: GIP e GLP-1. Uma cadeia de diácido gordo C20 prolonga a sua semivida para cerca de cinco dias, razão pela qual os protocolos de investigação utilizam uma administração semanal. Os seus programas de Fase 3 SURPASS (diabetes) e SURMOUNT (obesidade) estão concluídos e já foram divulgados os resultados.
Fornecemos este produto sob a forma de pó liofilizado (seco por congelação) para investigação laboratorial, com um certificado de análise de terceiros específico para cada lote.
Como funciona
A tirzepatida ativa dois recetores de incretina em simultâneo:
- Recetor GLP-1: retarda o esvaziamento gástrico e sinaliza a saciedade
- Recetor GIP: melhora a resposta das células à insulina e altera a forma como os lípidos são armazenados e processados
Os péptidos agonistas únicos, como a semaglutida, atuam apenas sobre o recetor GLP-1. A tirzepatida acrescenta o componente GIP, e os dois sinais em conjunto produzem reduções maiores no apetite, na glicose sanguínea e no peso corporal do que um agonista GLP-1 isolado. A adição de um terceiro recetor, o glucagon, é o que define o passo seguinte, o agonista triplo retatrutida.
Frequentemente estudada em conjunto com
A investigação com péptidos combinados compara frequentemente a tirzepatida com o agonista triplo retatrutida, ou combina-a com o análogo da amilina cagrilintida, estudado para a regulação do apetite. Ambos estão disponíveis abaixo em qualidade para investigação.
Agonista triplo GIP/GLP-1/glucagon estudado para uma maior redução de peso
Primeiro péptido de tripla ação para gestão do peso, visando três recetores em simultâneo: GLP-1, GIP e glucagon. Resultados excecionais em ensaios de Fase 2 - até 24% de redução de peso. O péptido metabólico mais avançado disponível.
Análogo da amilina estudado para a regulação do apetite
Analogo de amilina de longa duracao estudado para saciedade semanal e controle de apetite. Ensaios REDEFINE de fase 3 completos, NDA submetida a FDA dezembro 2025. Mecanismo distinto dos agonistas GLP-1.
Para a reconstituição, o solvente padrão nos protocolos publicados é água bacteriostática ou água estéril.
Solvente padrão para reconstituição
Água estéril de grau USP com 0,9% de álcool benzílico (quase neutra, ~pH 5,7) - o solvente padrão para reconstituir péptidos liofilizados. Acessório essencial para qualquer investigação com péptidos. Cada frasco selado e pronto a usar.
Documentação
Especificação do material
Pureza
Método de teste
Forma
Armazenamento (fechado)
Armazenamento (reconstituído)
CoA
Investigação selecionada
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, ensaio de obesidade com 72 semanas que reportou uma redução de peso de cerca de 20.9% na dose mais elevada - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, ensaio comparativo direto com a semaglutida - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, ensaio de Fase 3 em monoterapia na diabetes tipo 2 - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, ensaio de Fase 3 sobre obesidade em pessoas com diabetes tipo 2 - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, ensaio de Fase 2 sobre MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, ensaios de Fase 3 sobre apneia do sono - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, ensaio randomizado de suspensão e manutenção
Apenas para uso em investigação
Este material é vendido exclusivamente para investigação in vitro e uso laboratorial. Não se destina a consumo humano ou animal, nem a aplicações médicas, cosméticas ou domésticas. Adequado apenas para ambientes laboratoriais profissionais.
Reconstituição: péptido sensível
Alguns péptidos reagem de forma sensível ao pH e à qualidade da água de reconstituição e podem ficar turvos ou não se dissolver totalmente se forem reconstituídos de forma incorreta (por exemplo, com água da torneira, água não estéril, água bacteriostática antiga ou contaminada, ou com a proporção errada de água para péptido). Isto é uma questão comum de reconstituição, não um sinal automático de um frasco defeituoso. Reconstitui sempre com água bacteriostática ou estéril fresca, de grau farmacêutico, adiciona-a lentamente pela parede interna do frasco e roda-o suavemente em vez de o agitar. Se ainda parecer turvo logo após a mistura, deixa repousar 10 a 15 minutos e roda novamente antes de avaliares a transparência. A técnica correta e a água adequada são da responsabilidade do cliente. Se um frasco continuar turvo depois destes passos, contacta-nos com fotografias nítidas.
Reconstitui-se melhor em água bacteriostática de pH quase neutro (à volta de pH 5,7, o valor da água USP). Recomendamos que verifiques primeiro o pH da tua água com um medidor económico: cada péptido tem o seu próprio intervalo ideal, e fazer corresponder a água é da tua responsabilidade.
Porque é que os péptidos ficam turvos: o guia de reconstituiçãoArmazenamento e estabilidade
- Frascos secos e liofilizados mantêm-se durante meses quando refrigerados, ou até 24 meses quando congelados a -20°C.
- Após reconstituição em água bacteriostática, utilize dentro de cerca de 30 dias, entre 2 e 8°C, e evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
Perguntas frequentes
Ficha técnica
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Fórmula molecular
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Massa molar
- 4813.5 g/mol
- Tipo / recetor
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Forma
- Pó liofilizado branco
- Solubilidade
- Água bacteriostática (BAC)
- Armazenamento
- -20°C até 24 meses; 30 dias a 2-8°C após reconstituição
Dados de identidade de referências químicas públicas (PubChem). Pureza por lote: consulte os relatórios de laboratório abaixo.
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