Для чего здесь продаётся Тесаморелин?

Этот продукт продаётся исключительно как лабораторный реактив для исследований, а не как лекарственный препарат, и не предназначен для применения у человека или животных. В Европейском союзе Тесаморелин в настоящее время недоступен в качестве лекарственного препарата.

Что такое Тесаморелин?

Тесаморелин представляет собой стабилизированный аналог человеческого GHRH(1-44). Группа trans-3-гексеноил на N-концевом тирозине защищает пептид от разрушения дипептидилпептидазой-4 (DPP-4), не изменяя при этом связывающийся с рецептором фармакофор. Молекулярная масса составляет около 5196 Да.

Как подтверждаются идентичность и чистота Тесаморелина?

Идентичность проверяется методом масс-спектрометрии, вместе с результатом чистоты HPLC в сертификате партии. Отчёт составлен Janoshik и предоставлен производителем; актуальные данные по партиям указаны на нашей странице CoA. Такой отчёт по идентичности и чистоте не включает проверку на стерильность, эндотоксины или микробиологическую чистоту.

Чем Тесаморелин отличается от Sermorelin и CJC-1295?

Все три пептида происходят от GHRH. Sermorelin представляет собой немодифицированный GHRH(1-29) с коротким периодом полувыведения. CJC-1295 сочетает замещённый каркас GHRH(1-29) с альбумин-связывающим Drug Affinity Complex. Тесаморелин - это стабилизированный гексеноилом аналог GHRH(1-44) и на сегодняшний день единственный аналог GHRH из этой группы с действующим одобрением FDA (EGRIFTA).

Что показало исследование жира печени?

Двойное слепое РКИ (Stanley et al., Lancet HIV 2019, n=61, ВИЧ-позитивные участники с печёночной жировой фракцией не менее 5%) изучало Тесаморелин 2 мг/сутки в течение 12 месяцев. Была зафиксирована абсолютная редукция жира печени на 4,1 процентных пункта (относительно 37%); 35% получавших Тесаморелин достигли порога ниже 5%.

Что показали исследования когнитивных функций?

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) рандомизировали пожилых взрослых с лёгкими когнитивными нарушениями и здоровых участников контрольной группы на приём Тесаморелина или плацебо в течение 20 недель и сообщили о значимом улучшении управляющих функций (P=.005), а также о повышении IGF-1 на 117% (в пределах нормы). Более позднее открытое исследование II фазы (Ellis et al., 2025, PMID 39813152, n=73, 6 месяцев) показало тенденцию внутри группы (P=.060), однако по сравнению со стандартным лечением разница не достигла значимости (P=.673).

Что обнаружили Friedman 2013 в отношении GABA мозга?

Friedman et al. (JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) методом МР-спектроскопии сообщили о значимом повышении уровня GABA в нескольких областях мозга после введения GHRH и значимом снижении Myo-Inositol в заднем отделе поясной извилины (P=.002). Это нейрохимически интересная закономерность, но не доказательство эффективности.

Является ли Тесаморелин зарегистрированным лекарственным препаратом?

Тесаморелин получил в 2010 году одобрение FDA как EGRIFTA для снижения избыточного абдоминального жира при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии; однако заявка на регистрацию в ЕС была отозвана в 2012 году, и одобрение в ЕС предоставлено не было. В США в 2025 году одобрение получила новая формуляция (EGRIFTA WR). В ЕС Тесаморелин в настоящее время недоступен в качестве лекарственного препарата; здесь он продаётся исключительно как реактив для исследований.

Какие дозировки использовались в исследованиях?

В РКИ Falutz и Stanley, а также в открытом исследовании Ellis Тесаморелин изучался в дозе 2 мг подкожно в сутки. Это дозы из отчётов об исследованиях, а не рекомендации. В неподтверждённых отчётах сообщества упоминаются схожие порядки величин; эти данные являются самоотчётными, собраны не в контролируемых условиях и не представляют собой рекомендацию. Не существует одобренной в ЕС схемы лечения для человека.

О каких побочных эффектах сообщалось в исследованиях?

В исследованиях наиболее часто сообщалось о реакциях в месте инъекции и периодически о суставных жалобах или задержке жидкости; поскольку Тесаморелин повышает GH и IGF-1, в исследованиях контролировался углеводный обмен. Эти данные получены из клинических испытаний; для продаваемого здесь материала исследовательского класса собственных данных по безопасности не существует, и любое утверждение о переносимости следует считать предварительным.

Чем реконституируют Тесаморелин?

В лабораторной практике часто используется бактериостатическая вода. Жидкость медленно стекает по стенке флакона, после чего флакон мягко вращают, не встряхивая. Валидированная совместимость или срок годности для продаваемого здесь материала исследовательского класса этим не подтверждены; данные по одобренным готовым лекарственным препаратам (например, EGRIFTA) не переносимы, и конкретный протокол должен определять подходящий, валидированный растворитель.

Легальна ли покупка Тесаморелина для исследований в ЕС?

Единой общеевропейской категории для исследовательских пептидов не существует; правовой статус зависит от способа представления продукта, предполагаемого использования и национального законодательства соответствующего государства-члена. Мы продаём исключительно для лабораторных исследований, а не для употребления человеком. Уточните правила у вашего национального компетентного органа и вашего учреждения, при необходимости обратитесь за квалифицированной юридической консультацией и рассматривайте эту информацию как общую, а не как юридическую консультацию.

Как быстро доставляется Тесаморелин?

Отправка производится из ЕС с отслеживанием, в зависимости от страны назначения обычно за один-четыре рабочих дня в пределах ЕС. Актуальные сроки, страны и условия указаны на нашей странице доставки.

Купить Тесаморелин: что исследователям нужно знать о стабилизированном аналоге GHRH

Q: Что показало пивотальное исследование редукции висцерального жира?

Пивотальное исследование III фазы (Falutz et al., NEJM 2007) изучало Тесаморелин при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии с абдоминальным увеличением жировой массы; последующий объединённый рандомизированный анализ (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) включил 806 пациентов. В рандомизированной фазе (26-я неделя) 2 мг/сутки подкожно значимо снижали VAT по сравнению с плацебо; при продолженном лечении до 52-й недели снижение относительно исходного уровня составило около 35 см².

Среди синтетических секретагогов гормона роста Тесаморелин занимает особое регуляторное положение: на сегодняшний день это единственный аналог GHRH с действующим одобрением FDA (как EGRIFTA, с 2010 года; более ранний GEREF/Sermorelin был снят с рынка в 2008 году), исследованный в рамках пивотальной, плацебо-контролируемой программы III фазы. Изучались конечные точки от редукции висцерального жира и неалкогольной жировой болезни печени до лёгких когнитивных нарушений (Mild Cognitive Impairment). Для исследователей, приобретающих Тесаморелин, эта многолетняя клиническая история означает, что фоновая химия, фармакокинетика и конечные точки сравнительно хорошо охарактеризованы в рецензируемой литературе.

Tesamorelingrowth

Модифицированный аналог GHRH (Эгрифта). Уменьшает висцеральный жир. Для исследований липодистрофии и метаболических заболеваний печени.

Предпосылки: биология GHRH и модификация Тесаморелина

Гормон, высвобождающий гормон роста (Growth Hormone Releasing Hormone, GHRH), представляет собой пептид из 44 аминокислот, синтезируемый в гипоталамусе. Он связывается с рецептором GHRH на соматотропных клетках аденогипофиза и запускает пульсирующее высвобождение эндогенного гормона роста. Нативный GHRH(1-44) быстро инактивируется по N-концу дипептидилпептидазой-4 (DPP-4). Период полувыведения из плазмы измеряется минутами, что слишком коротко для практического применения в исследованиях.

Тесаморелин представляет собой стабилизированный аналог человеческого GHRH(1-44). Структурная модификация заключается в транс-3-гексеноильной группе на N-концевом тирозине. Эта гексеноильная «крышка» придаёт пептиду устойчивость к расщеплению DPP-4, сохраняя при этом активность в отношении рецептора GHRH. В исследованиях итоговое высвобождение GH было преимущественно пульсирующим и не сопоставимо с устойчивым супрафизиологическим повышением, вызываемым экзогенным рекомбинантным GH.

Это важно для интерпретации результатов: Тесаморелин повышает уровень GH и, как следствие, IGF-1. В пивотальной программе у значительной доли пациентов уровень IGF-1 превышал верхнюю границу нормы (согласно инструкции FDA, около 47% выше 2 SDS и 36% выше 3 SDS на 26-й неделе), поэтому углеводный обмен подлежал мониторингу. В когнитивном исследовании Baker 2012, напротив, повышение IGF-1 оставалось в пределах нормы.

Что показывают исследования: 18 лет клинической доказательной базы

Редукция висцерального жира

Пивотальная программа III фазы из двух исследований (в т.ч. Falutz et al., NEJM 2007) привела к одобрению Тесаморелина при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии с абдоминальным увеличением жировой массы. Последующий объединённый рандомизированный анализ (Falutz et al., JCEM 2010, PMID 20554713) включил 806 пациентов. В рандомизированной фазе (26-я неделя) 2 мг/сутки Тесаморелина подкожно значимо снижали объём висцеральной жировой ткани (VAT) по сравнению с плацебо; при продолженном лечении до 52-й недели снижение относительно исходного уровня составило около 35 см². Респондерами считались участники, достигшие снижения VAT не менее чем на 8% (Stanley et al., CID 2012).

Жир печени и НАЖБП (NAFLD)

Опубликованное в 2019 году в The Lancet HIV двойное слепое РКИ (Stanley et al., NCT02196831) расширило исследования Тесаморелина на неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD, сегодня MASLD) в популяции ВИЧ-позитивных пациентов. У 61 ВИЧ-позитивного участника с печёночной жировой фракцией не менее 5% приём 2 мг/сутки в течение 12 месяцев снизил жир печени на 4,1 процентных пункта в абсолютном выражении, что соответствует относительному снижению на 37%. 35% получавших Тесаморелин достигли порога ниже 5%, определяющего разрешение стеатоза.

Когнитивные функции и MCI

Baker et al. (Arch Neurol 2012, PMID 22869065) рандомизировали пожилых взрослых с лёгкими когнитивными нарушениями (Mild Cognitive Impairment, MCI) и здоровых участников контрольной группы на приём Тесаморелина или плацебо в течение 20 недель. Исследование сообщило о значимом улучшении управляющих функций (P=.005) и повышении сывороточного IGF-1 на 117%, остававшемся в пределах нормы. Последующее исследование с МР-спектроскопией (Friedman et al., JAMA Neurol 2013, PMID 23689947) обнаружило, что введение GHRH повышает уровень GABA в головном мозге и снижает Myo-Inositol, что представляет интерес для исследований нейродегенерации.

Картина в самом недавнем исследовании более неоднозначна. Ellis et al. (2025, J Infect Dis, PMID 39813152) провели открытое нейрокогнитивное исследование II фазы у пациентов с ВИЧ-ассоциированными когнитивными жалобами (n=73, 2 мг/сутки в течение 6 месяцев). Внутри группы Тесаморелина наблюдалась тенденция (P=.060); по сравнению со стандартным лечением разница не достигла значимости (P=.673).

Обзор клинической доказательной базы

Falutz 2007/2010: n=806 объединённо; VAT на 26-й неделе значимо снижен vs плацебо, -35 см² относительно исходного уровня к 52-й неделе. Stanley 2019 (Lancet HIV): жир печени -4,1 процентных пункта абсолютно, 35% достигли порога <5%. Baker 2012: значимое улучшение управляющих функций (P=.005), IGF-1 +117% (в пределах нормы). Ellis 2025: нейрокогнитивная тенденция внутри группы (P=.060), межгрупповая разница не значима (P=.673). Friedman 2013: GHRH повысил уровень GABA в мозге по данным МР-спектроскопии.

Качество мышечной ткани

Пост-хок анализ визуализационных данных из программы Тесаморелина (Adrian et al., J Frailty Aging 2019, PMID 31237318) количественно оценил изменения плотности мышц rectus abdominis и psoas - оба маркера, установленные в исследованиях саркопении. В этом поисковом анализе участники группы Тесаморелина с выраженным снижением VAT показали по данным КТ более высокую плотность нескольких групп мышц туловища по сравнению с плацебо; результаты не переносимы на всех получавших препарат.

Критерии качества при покупке

Синтез Тесаморелина химически сложен. Транс-3-гексеноильная модификация на N-конце должна быть установлена с корректной стереохимией, а цепь из 44 остатков достаточно длинная, чтобы усечения, делеции и аспартимидные побочные продукты часто возникали при слабом контроле синтеза и очистки.

Проверка чистоты

Тесаморелин исследовательского класса должен обладать высокой чистотой HPLC; значение чистоты конкретной партии указано в Certificate of Analysis (см. страницу CoA). В PeptidesDirect к каждой партии прилагается лабораторный отчёт Janoshik Analytical (предоставленный производителем). Такой отчёт обычно документирует чистоту HPLC, масс-спектрометрию для подтверждения молекулярной массы (около 5196 Да) и содержание пептида, а также иногда остаточные растворители и противоион; он не включает проверку на стерильность, эндотоксины или микробиологическую чистоту.

Хранение

Тесаморелин поставляется в виде лиофилизированного порошка. До реконституции хранить при -20 °C. После реконституции хранить охлаждённым при 2-8 °C и защищённым от света; без исследования стабильности для конкретной партии невозможно гарантировать фиксированный срок годности, лабораторная практика ориентируется на общие конвенции по утилизации. Тесаморелин чувствителен к свету. Для более длительных протоколов рекомендуется разделить раствор на отдельные порции, чтобы снизить количество открываний флакона и температурные колебания.

Доставка по ЕС: PeptidesDirect отправляет из ЕС. При поставках внутри таможенной территории ЕС таможенные и импортные сборы не взимаются; доставка в зависимости от страны назначения обычно занимает от одного до четырёх рабочих дней с отслеживанием (подробности на странице доставки).

Реконституция

Используйте бактериостатическую воду

Бактериостатическая вода (0,9% бензиловый спирт) часто используется в лабораторной практике в качестве растворителя для реконституции. Валидированная совместимость или стабильность для продаваемого здесь материала исследовательского класса этим не подтверждена; данные по одобренным готовым лекарственным препаратам (например, EGRIFTA) не переносимы, и конкретный протокол должен определять подходящий, валидированный растворитель.

Добавляйте медленно по стенке флакона

Медленно стекайте растворитель по внутренней стенке флакона. Не направляйте струю непосредственно на лиофилизированный осадок.

Мягко вращайте, не встряхивайте

Медленно вращайте флакон, пока порошок полностью не растворится. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Интенсивное встряхивание может вызвать пенообразование; предпочтительно мягкое вращение.

Храните охлаждённым и защищённым от света

Храните реконституированный флакон при 2-8 °C в тёмной ёмкости или оригинальной упаковке. Без исследования стабильности для конкретной партии фиксированный срок годности гарантировать нельзя; лабораторная практика ориентируется на общие конвенции по утилизации.

Регуляторный контекст

Тесаморелин (как EGRIFTA) получил одобрение FDA в 2010 году для снижения избыточного абдоминального жира при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии. Заявка на регистрацию EGRIFTA в ЕС была отозвана в 2012 году; одобрение в ЕС предоставлено не было (соответствующий комитет тогда высказывал, среди прочего, опасения по поводу повышенных уровней IGF-1). В США в 2025 году новая формуляция (EGRIFTA WR) получила одобрение FDA.

Тесаморелин относится к категории WADA S2 (пептидные гормоны, факторы роста и родственные вещества) и запрещён в спорте постоянно, как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.

В Европейском союзе Тесаморелин в настоящее время недоступен в качестве зарегистрированного лекарственного препарата. Он поставляется исключительно как референсное вещество для исследований in vitro и аналитической лабораторной работы. Это не лекарственное средство, оно не предназначено для употребления человеком и не предназначено для диагностического или терапевтического применения.

Среди пептидов оси GH (Sermorelin, CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) Тесаморелин на сегодняшний день является единственным с действующим одобрением FDA и пивотальным набором данных III фазы (более 800 пациентов в объединённом рандомизированном анализе). Это делает его сравнительно хорошо охарактеризованным исследовательским инструментом в классе аналогов GHRH.