Tesamorelin

Что такое тесаморелин

Тесаморелин - синтетический пептид из 44 аминокислот, воспроизводящий человеческий соматолиберин (GHRH). К N-концу присоединена небольшая химическая группа (транс-3-гексеновая кислота), которая защищает молекулу от фермента DPP-4 и обеспечивает значительно более длительный рабочий период полураспада, чем у природного GHRH. Это первое и пока единственное соединение, одобренное FDA для уменьшения избыточного абдоминального жира при липодистрофии, связанной с ВИЧ, и продаётся под торговой маркой Egrifta.

Мы поставляем его в лиофилизированной (сублимированной) форме - это та же молекула, что используется в опубликованных клинических и лабораторных исследованиях.

Как это работает

Тесаморелин стыкуется с рецепторами GHRH на соматотрофных клетках передней доли гипофиза. Рецептор активирует внутриклеточный каскад кальция и цАМФ, побуждая клетку синтезировать и высвобождать гормон роста в естественном пульсирующем ритме. Высвободившийся GH далее поступает в печень и другие ткани, где запускает выработку инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1).

Наиболее задокументированный эффект - на висцеральную жировую ткань. В рандомизированных исследованиях по липодистрофии, связанной с ВИЧ, тесаморелин снижал висцеральный жир примерно на 15-18 процентов за 26 недель, при этом подкожный жир и сухая ткань сохранялись. Последующие работы показали уменьшение печёночного жира при неалкогольной жировой болезни печени, связанной с ВИЧ, и сдвиг печёночной экспрессии генов в сторону окислительного фосфорилирования и от воспаления. Поскольку система GHRH имеет собственную обратную связь, пульсирующий характер высвобождения GH остаётся близким к физиологическому, что в исследовательских моделях отличает данный подход от прямого экзогенного введения GH.

Отдельная линия исследований изучала стимуляцию GHRH при когнитивном старении. В 20-недельном контролируемом исследовании у пожилых взрослых лечение GHRH повышало уровень IGF-1 и оказывало благоприятное влияние на исполнительную функцию, с положительными тенденциями в вербальной памяти как у здоровых пожилых взрослых, так и у лиц с лёгкими когнитивными нарушениями. Когнитивные результаты в когортах с ВИЧ были более неоднозначными.

Часто изучается совместно

Опубликованные исследования тесаморелина были монотерапевтическими, но некоторые исследователи в общественных протоколах сочетают его с пептидами, высвобождающими гормон роста (GHRP), такими как ипаморелин, которые действуют на другой рецептор (GHSR) и усиливают высвобождение GH через дополнительный путь. Серморелин, более короткий фрагмент GHRH из 29 аминокислот, часто используется как более доступная альтернатива, когда длительный период полураспада не требуется.

Для реконституции стандартным растворителем в опубликованных протоколах является бактериостатическая вода. Растворённый пептид прозрачный и бесцветный.

Документация