Tesamorelin a CJC-1295: stejný receptor, různé molekuly

Jakou má tesamorelin strukturu a jak působí na receptor?

Tesamorelin je GRF(1-44) s hexenoylovou skupinou připojenou k Tyr1 a jeho souhrn údajů popisuje vazbu a stimulaci lidského receptoru GRF, neboli GHRH. In-vitro srovnání v souhrnu údajů je s endogenním GRF a uvádí podobnou receptorovou potenci. [EGRIFTA SV PI 11, 12.1]

Chemická modifikace má význam samostatně od identity receptoru. Ferdinandi popsal rezistenci vůči deaktivaci DPP-4 v plazmě potkana, psa a člověka. Dřívější práce s lidskou plazmou popsala štěpení GRH na vazbě 2-3 a zabránění hydrolýze prostřednictvím substituce D-aminokyselinou v poloze 1 nebo 2. Jde o nálezy molekulární stability. [PMID 17214611; PMID 2565342]

Ve Stanleyově studii dostalo 13 mužů tesamorelin 2 mg subkutánně jednou denně po dobu 2 týdnů, s vlastní výchozí hodnotou jako komparátorem. Noční GH se změnil o +0,5 ± 0,1 microg/L a IGF-I o +181 ± 22 microg/L. Tato měření se týkají ramene studie s tesamorelinem. [PMID 20943777]

Toto jsou ramena citovaných studií, nikoli aplikační protokol pro výzkumné lahvičky.

PeptidesDirect neprodává přípravek Egrifta. Egrifta je schválený lék, označený jako samostatné léčivo pro schválenou indikaci u lipodystrofie asociované s HIV; informace o předepisování vyžadují monitorování IGF-1. [EGRIFTA SV PI 1, 5.2]

Co je CJC-1295 a co mění DAC?

CJC-1295 byl popsán jako tetrasubstituovaná molekula hGRF(1-29) s přidaným lysinovým derivátem vázajícím albumin; DAC dodává tuto vlastnost vazby na albumin. Forma bez DAC je tentýž páteřní řetězec bez linkeru. [PMID 15817669; C106 data sheet, chemistry]

Publikace randomizovaných studií CJC-1295 u lidí studovaly formu s DAC. Teichman uvedl poločas 5,8 až 8,1 dne. Ionescu uvedl zachovanou pulzatilitu GH spolu s vyššími minimálními hladinami GH, čímž ilustroval, že struktura pulzů GH a bazální GH jsou odlišná měření. [PMID 16352683; PMID 17018654]

Tabulka staví vedle sebe zdroje, nikoli přímou srovnávací studii. Souleův analog D-Ala2 je příbuzná molekula, nikoli naměřený poločas kompletního páteřního řetězce CJC-1295 bez DAC. Sermorelin je fragment GHRH(1-29)NH2. [PMID 7962295; PMID 8329825]

Žádná primární humánní farmakokinetická studie CJC-1295 bez DAC nebyla v PubMed ke dni 2026-09-13 identifikována: "CJC-1295" vrátil 33 záznamů; "CJC-1295" AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]) vrátil 2, oba s DAC; "CJC-1295" AND ("without DAC" OR "no-DAC" OR "modified GRF" OR "mod GRF" OR CJC-1293) vrátil 3, všechny přehledy nebo metody. Hodnoty v řádu dnů proto patří konkrétně k publikacím s DAC.

Proč ipamorelin působí přes jiný receptor?

Ipamorelin působí na receptor typu GHRP, následně popsaný jako ghrelinový receptor GHS-R1a, nikoli na receptor GHRH. Raun studoval pentapeptid v buňkách hypofýzy potkana; Pozdější popis receptoru od Venkové pocházel z hlodavčího modelu. [PMID 9849822; PMID 19289567]

Raun uvedl EC50 1,3 ± 0,4 nmol/L pro ipamorelin versus 2,2 ± 0,3 nmol/L pro GHRP-6. Šlo o buněčný test uvolňování GH. Přiřazení receptoru vysvětluje, proč ipamorelin patří do jiné mechanistické kategorie než analogy GHRH. [PMID 9849822]

Co měřily studie GHRH plus GHRP?

Citované studie měřily odpovědi GH na podněty GHRH a GHRP, s konkrétními molekulami a experimentálními podmínkami. Bowers studoval 18 mužů s GHRP samotným, GHRH samotným a oběma a uvedl synergickou odpověď uvolňování GH v kombinovaných podmínkách studie. To je naměřený endokrinní výsledek práce. [PMID 2108187]

Veldhuis a Bowers studovali simultánní infuzi GHRH a GHRP-2 při experimentálně udržovaných konstantních hladinách pohlavních steroidů u 47 mužů a uvedli negativní korelaci s věkem. Tannenbaum a Bowers zkoumali potkany a odpověď připsali drahám závislým na GHRH, nikoli změněnému uvolňování somatostatinu. Tyto humánní a zvířecí experimenty se týkají interakce drah; jejich identity a modely zůstávají součástí výsledku. [PMID 19240251; PMID 11322498]

Byla kombinace studována?

Dokumentované rešerše neidentifikovaly žádnou humánní kombinační studii: PubMed tesamorelin AND (GHRP OR "growth hormone-releasing peptide" OR ipamorelin) AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]), hledáno 2026-09-13, vrátil 0 záznamů. Nefiltrovaná rešerše v PubMed (tesamorelin OR egrifta) AND (ipamorelin OR "CJC-1295" OR sermorelin OR GHRP) ke dni 2026-09-13 vrátila 15 záznamů, všechny přehledy nebo metody, žádný intervenční.

Rešerše ClinicalTrials.gov API v2 tesamorelin AND ipamorelin a tesamorelin AND CJC-1295 ze dne 2026-09-13 každá vrátila 0 registrovaných studií. Odděleně rešerše CJC-1295 ke dni 2026-09-13 vrátila 1 záznam, NCT00267527: studie fáze 2 byla ukončena, bez uvedených výsledků nebo důvodu ukončení.

Mapa důkazů odděluje sdílenou farmakologii receptoru GHRH, údaje o poločasu závislé na DAC a experimenty zahrnující jinou receptorovou dráhu. Tyto kategorie podporují mechanistické vysvětlení, nikoli doporučení kombinace.

Zmíněné produkty

Následující položky katalogu jsou dodávány výhradně pro in-vitro výzkum. Nic na této stránce není protokol, doporučení ani lékařská rada.

Zdroje

1. DailyMed. EGRIFTA SV PI, oddíly 1, 5.2, 11, 12.1, 12.3. SPL setid 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
2. Ferdinandi 2007, PMID 17214611.
3. Frohman 1989, PMID 2565342.
4. Stanley 2011, PMID 20943777.
5. Jette 2005, PMID 15817669.
6. Soule 1994, PMID 7962295.
7. Teichman 2006, PMID 16352683.
8. Ionescu 2006, PMID 17018654.
9. Wilton 1993, PMID 8329825.
10. Raun 1998, PMID 9849822.
11. Venkova 2009, PMID 19289567.
12. Bowers 1990, PMID 2108187.
13. Veldhuis and Bowers 2009, PMID 19240251.
14. Tannenbaum and Bowers 2001, PMID 11322498.
15. ClinicalTrials.gov, 2026-09-13. Phase 2 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of CJC 1295 Administered for 12 Weeks. NCT00267527.
16. Datový list C106: tesamorelin, CJC-1295 a co GHRP dělá jinak. Sestaveno 2026-09-13. Prohlášení o absenci, chemie a položka o komunitních hlášeních.

Pouze pro výzkumné účely. Všechny zde zmíněné katalogové sloučeniny jsou dodávány výhradně pro in-vitro výzkum. Nic v tomto článku není protokol, doporučení ani lékařská rada.