Sermorelin

Hvad er sermorelin

Sermorelin er et syntetisk 29-aminosyrepeptid, der er identisk med de første 29 rester af humant væksthormonfrigivende hormon. Det fulde GHRH-molekyle er 44 aminosyrer langt, men 1-29-fragmentet bærer hele det aktive sted, hvilket er grunden til, at sermorelin opfører sig som naturligt GHRH ved receptoren.

Det blev udviklet i 1980'erne og godkendt af FDA i 1990'erne under varemærket Geref, først til diagnosticering af væksthormonmangel hos børn og senere til behandling af det. Produktet blev trukket tilbage fra det amerikanske marked i 2008 af producenten af kommercielle årsager, efter at rekombinant GH var blevet den dominerende pædiatriske terapi. FDA bekræftede senere, at tilbagetrækningen ikke var baseret på betænkeligheder om sikkerhed eller virkning.

Vi leverer det som lyofiliseret pulver i forskningskvalitet.

Sådan virker det

Sermorelin binder GHRH-receptoren på somatotrofe celler i den forreste hypofyse. Denne receptor er en G-proteinkoblet receptor af klasse B: aktivering hæver intracellulært cAMP, tænder for proteinkinase A og frembringer to parallelle effekter. For det første frigives GH, der allerede er lagret i sekretoriske granula, til blodbanen inden for få minutter. For det andet opreguleres transkriptionen af GH-genet, hvilket gradvist genopfylder hypofysens GH-reserve.

Fordi signalet virker opstrøms for hypofysen, forbliver resten af aksen intakt. Somatostatin og cirkulerende IGF-1 giver stadig feedback for at dæmpe GH-output, så de resulterende GH-pulser ligner kroppens egne pulser snarere end den flade eksponering, der frembringes ved direkte injektion af rekombinant GH.

GH frigivet fra hypofysen rejser til leveren, hvor det driver produktionen af IGF-1, den vigtigste mediator af GH's nedstrømseffekter. GHRH-output og størrelsen af GH-pulser falder begge med alderen (somatopause), og dette fald viser sig som lavere cirkulerende IGF-1. I publiceret klinisk forskning genoprettede daglig dosering af GHRH 1-29 hos ældre voksne 24-timers GH og IGF-1 mod niveauer set hos yngre forsøgspersoner, med effekter på kropssammensætning og hudtykkelse rapporteret over flere måneders studier.

Ofte studeret sammen med

Sermorelin parres oftest i forskningsprotokoller med et væksthormon-sekretagogum, der virker på en anden receptor. Ipamorelin er den reneste parring: det virker på ghrelin/GHS-receptoren og forstærker GH-pulsen uden at påvirke kortisol eller prolaktin. Forblandet CJC-1295 + ipamorelin er den mest almindeligt studerede kombination i denne klasse. Tesamorelin, en stabiliseret GHRH-analog, er den nærmeste slægtning og studeres i lignende IGF-1- og kropssammensætningssammenhænge.

Til rekonstitution er standardopløsningsmidlet i publicerede protokoller bakteriostatisk vand.

Dokumentation