CJC-1295 (No DAC)

Was ist CJC-1295 (No DAC)

CJC-1295 ohne DAC, in der Literatur auch als Mod GRF 1-29 bezeichnet, ist ein synthetisches 29-Aminosäuren-Analogon des humanen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH/GRF). Das vollständige GHRH-Molekül ist 44 Aminosäuren lang, doch das 1-29-Fragment trägt das gesamte aktive Zentrum, weshalb sich das Analogon am Rezeptor wie natives GHRH verhält.

Gegenüber dem unmodifizierten Fragment trägt das Molekül vier Aminosäure-Substitutionen an den Positionen 2, 8, 15 und 27. Diese erhöhen die Stabilität gegenüber dem Abbauenzym DPP-4 und verlängern dadurch die Wirkdauer. Der entscheidende Unterschied zur langwirksamen DAC-Variante: Bei der No-DAC-Form fehlt die Drug Affinity Complex (DAC) Gruppe, die andernfalls eine kovalente Bindung an Albumin ermöglicht. Ohne diese Bindung bleibt das Peptid kurzwirksam, mit einer häufig zitierten Halbwertszeit von etwa 30 Minuten.

Es ist nicht von der FDA zugelassen und steht auf der FDA-Kategorie-2-Liste. Die klinische Entwicklung der langwirksamen DAC-Variante durch ConjuChem erreichte Phase II und wurde nach dem Tod eines Teilnehmers gestoppt. Wir liefern das Material als lyophilisiertes Pulver in Forschungsqualität.

Wie es wirkt

CJC-1295 ohne DAC bindet den GHRH-Rezeptor auf den somatotrophen Zellen im Hypophysenvorderlappen. Die Aktivierung dieses Rezeptors löst eine pulsatile Ausschüttung von Wachstumshormon (GH) aus, das in den Blutkreislauf gelangt und in der Leber sekundär die Bildung von IGF-1, dem wichtigsten nachgeschalteten Vermittler der GH-Wirkung, antreibt.

Die vier Substitutionen an den Positionen 2, 8, 15 und 27 schützen das Peptid vor dem raschen Abbau durch DPP-4, führen aber keine Albumin-Bindung ein. Daher bleibt die Wirkung kurz: Die häufig genannte Halbwertszeit von etwa 30 Minuten ist ein gebräuchlicher Sekundärwert und wurde nicht in den unten zitierten Primärstudien direkt gemessen. Im Ergebnis ähnelt die GH-Freisetzung den körpereigenen Pulsen, anstatt einen dauerhaft erhöhten Spiegel zu erzeugen, wie es die langwirksame DAC-Variante mit ihrer Halbwertszeit von 6 bis 8 Tagen tut.

Die verfügbare Humanforschung stützt sich auf das GRF(1-29)-Gerüst, also native und agonistische GHRH(1-29)-Analoga, nicht auf die exakte Mod-GRF(1-29)-Sequenz. In einem Rattenmodell mit In-vitro-Daten zeigte ein GRF(1-29)-Biokonjugat mit erhöhter DPP-IV-Stabilität eine etwa vierfach höhere GH-Fläche unter der Kurve über zwei Stunden gegenüber unmodifiziertem hGRF(1-29). In einer akuten Humanstudie erzeugten GHRH(1-29)-Analoga subkutan vergleichbare GH-Spitzen, wobei die im Rattenmodell beobachtete hohe Potenz beim Menschen nicht reproduziert wurde. Längere Studien an Kindern mit GH-Mangel und an Kindern mit idiopathischem Kleinwuchs (mit nativem GRF(1-29)) berichteten über zwölf Monate eine erhöhte Wachstumsgeschwindigkeit.

Häufig gemeinsam untersucht

CJC-1295 ohne DAC wird in Forschungsprotokollen am häufigsten mit einem Wachstumshormon-Sekretagogum kombiniert, das über einen anderen Rezeptor wirkt. Ipamorelin ist die sauberste Kombination: Es wirkt auf den Ghrelin/GHS-Rezeptor und verstärkt den GH-Puls, ohne Cortisol oder Prolaktin zu beeinflussen.

Sermorelin ist das eng verwandte GHRH(1-29)-Aktivfragment ohne die stabilisierenden Substitutionen und wird in ähnlichen GH- und IGF-1-Kontexten untersucht.

Zur Rekonstitution ist das Standard-Lösungsmittel in veröffentlichten Protokollen bakteriostatisches Wasser.

Dokumentation

Hinweise zur Rekonstitution

Für eine klare, stabile Lösung sollten Sie schonend rekonstituieren:

• Lassen Sie das Fläschchen und das bakteriostatische Wasser vor dem Mischen auf Raumtemperatur kommen (10 bis 15 Minuten).
• Geben Sie das Wasser langsam hinzu und lassen Sie es an der Innenwand des Fläschchens herunterlaufen, nicht direkt auf das Pulver.
• Schwenken oder rollen Sie das Fläschchen sanft, niemals schütteln.
• Warten Sie 5 bis 10 Minuten; die Lösung sollte klar werden.