KPV - Referencia de estudios

Qué es

KPV es el tripeptido C-terminal de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (lisina-prolina-valina, tambien llamado alfa-MSH 11-13). Se estudia principalmente como agente antiinflamatorio: en celulas y en modelos murinos de inflamacion intestinal (colitis inducida por DSS y por TNBS, un sustituto de la enfermedad inflamatoria intestinal) atenua la senalizacion inflamatoria (vias NF-kB y de las MAP cinasas) y reduce los marcadores de inflamacion tisular. La evidencia es casi en su totalidad in vitro y en ratones; no hay ensayos de eficacia publicados en humanos.

Referencia de dosis según estudios

Mixto (humano y animal)Dosis preclínica en animales (por peso corporal)

16 ug/kg/day (oral, nanoparticle) to 2.5 mg/kg (oral, proKPV conjugate)

Dosis en los estudios

Debatido en comunidades de investigación 250-500 mcg/day (SC)

Referencia obtenida de foros de péptidos y debates de la comunidad. No es una recomendación, no tiene base de estudios y no es un protocolo humano establecido.

Sin protocolo humano establecido

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Cómo se usó en los estudios

Modelo: Raton (hembra C57BL/6) mas cultivo celular (celulas epiteliales intestinales Caco2-BBE, celulas T Jurkat)
Estudiado para: Inflamacion intestinal / EII (colitis inducida por DSS y colitis inducida por TNBS)
Dosis: In vivo: KPV at 100 micromol/L dissolved in the drinking water (no per-kg body-weight dose was given; intake was via free drinking). In vitro: 10 nM (nanomolar) KPV on cells. Uptake studies used 20 nM radiolabeled KPV. This study used a concentration-in-water and a molar in-vitro concentration, not a mg/kg dose.
Pauta: Disponibilidad continua en el agua de bebida para los brazos in vivo; pretratamiento unico para los experimentos de estimulacion in vitro
Vía de administración: Oral (agua de bebida) en ratones; in vitro para celulas
Duración: 8 dias para la colitis por DSS; evaluado a las 48 horas para la colitis por TNBS

Efectos medidos: KPV (captado a traves del transportador PepT1) redujo la gravedad de la colitis: la actividad colonica de MPO cayo aproximadamente 50% en DSS y aproximadamente 30% en TNBS, la perdida de peso corporal se redujo significativamente para el dia 8, se evito el acortamiento del colon y disminuyo el ARNm de citocinas proinflamatorias (IL-6, IL-12, IL-1beta, IFN-gamma). En celulas, KPV redujo la actividad luciferasa de NF-kB en aproximadamente 35-50%, ralentizo la degradacion de IkB-alpha, redujo fuertemente la fosforilacion de las MAP cinasas ERK/JNK/p38 y disminuyo el ARNm de IL-8 en aproximadamente 35%.

Efectos secundarios: El KPV solo (sin induccion de colitis) no tuvo efecto sobre la MPO basal ni sobre otros parametros inflamatorios; no se informaron efectos adversos ni toxicidad en este estudio.

Fuentes: Dalmasso G, et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008;134(1):166-178.

Modelo: Raton (colitis inducida por DSS, colitis por transferencia de celulas T CD45RBhi y ratones MC1Re/e deficientes en el receptor de melanocortina 1)
Estudiado para: Inflamacion intestinal / EII (potencial antiinflamatorio en dos modelos de colitis)
Dosis: The accessible record (abstract and journal abstract page) does not report a per-kg body-weight dose, concentration, or exact route for KPV in this paper, so no verified mg/kg figure can be given. Population: adult mice. Dose/route not reported in the available text.
Pauta: No especificado en el registro disponible
Vía de administración: No especificada en el registro disponible (descrita solo como administracion sistemica/de tratamiento en colitis murina)
Duración: No especificada en el resumen disponible

Efectos medidos: KPV produjo efectos antiinflamatorios significativos en ambos modelos de colitis: recuperacion de peso corporal significativamente mas fuerte en ratones tratados con DSS, infiltrados inflamatorios significativamente reducidos en la histologia y reduccion de la actividad colonica de MPO. En ratones MC1Re/e (que carecen de un receptor de melanocortina 1 funcional), KPV salvo de la muerte a todos los animales tratados durante la colitis por DSS, lo que indica efectos al menos en parte independientes de la senalizacion de MC1R.

Efectos secundarios: No se informaron eventos adversos en este estudio.

Fuentes: Kannengiesser K, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331.

Modelo: Raton (colitis ulcerosa inducida por DSS) mas cultivo celular (celulas Colon-26, capas epiteliales colonicas)
Estudiado para: Colitis ulcerosa (administracion oral de KPV en nanoparticulas dirigidas al colon)
Dosis: 16 micrograms/kg/day of KPV, delivered inside hyaluronic-acid-functionalized nanoparticles (HA-KPV-NPs) embedded in a hydrogel. The authors report this nanoparticle dose achieved efficacy similar to free KPV solution given at a roughly 12,000-fold higher dose. (Reported as a per-kg dose.)
Pauta: Sonda oral una vez al dia
Vía de administración: Oral (sonda) en ratones; in vitro para celulas
Duración: Tratamiento a lo largo del curso de la colitis por DSS (DSS en el agua de bebida; peso corporal seguido hasta alrededor del dia 14)

Efectos medidos: Los ratones tratados con HA-KPV-NP tuvieron la menor perdida maxima de peso corporal y la mejor recuperacion de peso entre los grupos de DSS, una actividad colonica de MPO marcadamente menor, menor peso del bazo, longitud del colon conservada y menor ARNm colonico de TNF-alpha frente a los controles de DSS. In vitro, las nanoparticulas produjeron una recuperacion de la cicatrizacion de heridas dependiente de la dosis de las capas epiteliales y una supresion sostenida del ARNm de TNF-alpha hasta las 72-96 horas.

Efectos secundarios: Las nanoparticulas se describieron como no toxicas y biocompatibles; no se observo citotoxicidad en las pruebas celulares y no se informaron eventos adversos en los ratones.

Fuentes: Xiao B, et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640.

Modelo: Raton (macho C57Bl/6N, lesion cerebral traumatica por impacto cortical controlado)
Estudiado para: Lesion cerebral traumatica (efecto antiinflamatorio / neuroprotector sobre el dano cerebral)
Dosis: 1 mg/kg (reported as a per-kg dose)
Pauta: Dosis unica administrada 30 minutos despues de la lesion
Vía de administración: Intraperitoneal
Duración: Administracion unica; resultados evaluados hasta la ventana de observacion posterior a la lesion

Efectos medidos: Frente al vehiculo, KPV redujo el volumen de la lesion de 27,7 a 21,0 mm3 (aproximadamente 24% menor, p=0,016) y disminuyo las neuronas apoptoticas de aproximadamente 55 a 26 celulas por region (aproximadamente 52% menos, p=0,002), y redujo la activacion microglial (p=0,033). TNF-alpha e IL-1beta mostraron solo tendencias descendentes no significativas, y la puntuacion neurologica no difirio significativamente (p=0,139).

Efectos secundarios: No se informaron eventos adversos graves; un animal del grupo de tratamiento fue sacrificado antes de la inyeccion debido a convulsiones persistentes posteriores a la lesion, todos los demas animales sobrevivieron al periodo de observacion.

Fuentes: Schaible EV, et al. Single Administration of Tripeptide alpha-MSH(11-13) Attenuates Brain Damage by Reduced Inflammation and Apoptosis after Experimental Traumatic Brain Injury in Mice. PLoS One. 2013;8(8):e71056.

Modelo: Raton (C57BL/6J, colitis aguda inducida por DSS) mas cultivo celular
Estudiado para: Colitis ulcerosa (conjugado profarmaco autoinmolante de KPV dirigido a la inflamacion, proKPV)
Dosis: Free KPV control: 1 mg/kg. proKPV conjugate: 0.5 and 2.5 mg/kg. (Reported as per-kg doses.)
Pauta: Una vez al dia durante 7 dias consecutivos durante la exposicion al DSS
Vía de administración: Oral
Duración: 7 dias (3% p/v de DSS en el agua de bebida durante 7 dias)

Efectos medidos: proKPV alcanzo una acumulacion colonica aproximadamente 3,8 veces mayor que el KPV libre. El KPV libre a 1 mg/kg no mostro beneficio, mientras que proKPV (mas eficaz a 2,5 mg/kg) atenuo la perdida de peso corporal, redujo el indice de actividad de la enfermedad, evito el acortamiento del colon, restauro el epitelio colonico y la capa de moco, y suprimio significativamente TNF-alpha, IL-1beta, IL-6, MPO, ROS y MDA colonicos.

Efectos secundarios: Sin toxicidad sistemica aparente; recuentos sanguineos e histologia de organos normales tras 7 dias, y baja citotoxicidad a concentraciones de hasta 1000 microgramos/mL en pruebas celulares.

Fuentes: Cheng J, et al. Inflammation-triggered self-immolative conjugates enable oral peptide delivery by overcoming gastrointestinal barriers. Sci Adv. 2026;12(2):eaea2989.

Solidez de la evidencia

La evidencia de KPV es solo preclinica: trabajo celular in vitro y modelos murinos, sin ensayos de eficacia publicados en humanos. No pude encontrar ningun estudio clinico humano de KPV, por lo que todas las "indicaciones" son hallazgos en animales/celulas, no resultados probados en humanos. La senal mas fuerte y consistente esta en la colitis murina (DSS y TNBS): Dalmasso 2008 (PMID 18061177) y Kannengiesser 2008 (PMID 18092346) demostraron de forma independiente reduccion de MPO, menores citocinas y mejor recuperacion de peso, y el mecanismo (inhibicion de NF-kB y de las MAP cinasas, captacion mediada por PepT1) esta bien caracterizado en celulas. Dos de los estudios son articulos de administracion mediante nanoparticulas/profarmaco (Xiao 2017, PMID 28143741; Cheng 2026, PMID 41533788) y no pruebas de KPV simple: en particular, en Cheng 2026 el KPV oral libre a 1 mg/kg NO tuvo ningun beneficio por si solo, y la eficacia requirio el conjugado disenado, y Xiao 2017 informa explicitamente que el KPV libre necesita aproximadamente 12.000 veces mas farmaco que la forma en nanoparticulas. Ese es un punto importante de honestidad: el KPV simple, sin formular, es poco eficaz por via oral porque se degrada/administra mal, y la mayoria de los resultados positivos dependen de sistemas de administracion especiales o de exposicion celular directa. Salvedades de dosificacion: Dalmasso uso una concentracion en el agua de bebida de 100 micromol/L y 10 nM in vitro, NO una dosis por kg, por lo que no puede indicarse ningun mg/kg para ese estudio; el registro accesible de Kannengiesser no informa dosis ni via en absoluto, por lo que su mg/kg es genuinamente desconocido (indicado como no declarado en lugar de adivinado). Las dosis claras por kg son 1 mg/kg IP (TCE, Schaible 2013) y 0,5-2,5 mg/kg oral (proKPV, Cheng 2026). El estudio de TCE (Schaible 2013, PMID 23940690) es un modelo distinto y un resultado parcial: el volumen de la lesion y la apoptosis mejoraron, pero la puntuacion neurologica y las reducciones de citocinas NO alcanzaron significacion, por lo que es un resultado mixto/debil, no una victoria clara. Varios estudios son trabajo preclinico de diseno de grupo unico procedente de grupos de investigacion superpuestos (linaje Merlin/Xiao), lo que limita la independencia. No se informo toxicidad grave en ninguno de estos estudios cortos, pero ninguno establece la seguridad a largo plazo, y ninguno establece una dosis humana. Conclusion: mecanismo antiinflamatorio plausible con datos reproducibles de colitis murina, pero la base de evidencia en humanos es nula y la eficacia oral del KPV simple es cuestionable sin un vehiculo de administracion.

Fuentes

Preguntas frecuentes

¿Qué es KPV?

KPV es el tripeptido C-terminal de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (lisina-prolina-valina, tambien llamado alfa-MSH 11-13). Se estudia principalmente como agente antiinflamatorio: en celulas y en modelos murinos de inflamacion intestinal (colitis inducida por DSS y por TNBS, un sustituto de la enfermedad inflamatoria intestinal) atenua la senalizacion inflamatoria (vias NF-kB y de las MAP cinasas) y reduce los marcadores de inflamacion tisular. La evidencia es casi en su totalidad in vitro y en ratones; no hay ensayos de eficacia publicados en humanos.

¿Es legal comprar KPV en la UE?

KPV se vende exclusivamente para uso en investigación de laboratorio. En la Unión Europea puede adquirirse como producto químico de investigación, y no está aprobado ni destinado al uso humano o veterinario. Usted es responsable de su manipulación conforme a la normativa de su país.

¿Dónde puedo comprar KPV en Europa?

Puede comprar KPV en PeptidesDirect, una tienda con sede en la UE que envía paquetes DHL rápidos y con seguimiento desde dentro de Europa. Cada lote incluye un certificado de análisis independiente de Janoshik (pureza por HPLC e identidad por espectrometría de masas), y lotes seleccionados también cuentan con nuestras propias pruebas de laboratorio independientes de Liquilabs, todo verificable en línea antes de comprar.

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