Ipamorelin

Qu'est-ce que l'ipamoréline

L'ipamoréline est un pentapeptide synthétique conçu à la fin des années 1990 comme agoniste sélectif du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance (GHS-R1a), le même récepteur auquel se lie l'hormone gastrique ghréline. La séquence des cinq acides aminés est Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.

Elle est connue dans la littérature comme le premier sécrétagogue de GH au profil hormonal propre : dans l'étude originale de caractérisation, l'ipamoréline libérait l'hormone de croissance avec une puissance comparable au GHRP-6, sans toutefois élever l'ACTH ou le cortisol au-dessus de la ligne de base observée avec une stimulation naturelle par la GHRH.

Nous fournissons l'ipamoréline sous forme de poudre lyophilisée (cryodesséchée), la même forme que celle utilisée dans les protocoles de recherche publiés.

Comment elle agit

L'ipamoréline se fixe au récepteur GHS-R1a sur les somatotropes hypophysaires, les cellules qui stockent et libèrent l'hormone de croissance. Ce signal déclenche une libération de GH brève et pulsatile, semblable à celle provoquée par la ghréline du corps pendant le jeûne. L'effet est dose-dépendant et bien caractérisé dans les modèles pharmacocinétique-pharmacodynamique chez l'humain.

Ce qui distingue l'ipamoréline en recherche, c'est sa sélectivité réceptorielle. Les peptides plus anciens libérant la GH, comme le GHRP-6 et l'hexaréline, augmentent aussi l'ACTH, le cortisol et la prolactine, ce qui complique l'interprétation de tout effet attribuable à la GH. L'ipamoréline évite ce chevauchement : dans les études fondatrices, elle libérait la GH proprement, sans changement significatif de l'ACTH, du cortisol, de la prolactine, de la FSH, de la LH ou de la TSH.

Au-delà de l'axe de la GH, la même liaison au récepteur de la ghréline a été étudiée dans deux autres contextes : la formation osseuse, où l'ipamoréline a contré la perte osseuse induite par les glucocorticoïdes chez le rat adulte, et la motilité gastro-intestinale, où le peptide a accéléré le transit intestinal dans des modèles murins d'iléus postopératoire avant d'être testé dans un essai humain de phase 2 après résection intestinale.

Souvent étudiée avec

Dans la recherche sur l'axe de l'hormone de croissance, l'ipamoréline est le plus souvent associée au CJC-1295, un analogue de la GHRH à action prolongée. Les deux peptides agissent sur des récepteurs différents (GHS-R pour l'ipamoréline, GHRH-R pour le CJC-1295) et la combinaison est étudiée pour le pouls synergique de GH qu'elle produit. Des mélanges prêts à l'emploi des deux peptides sont couramment utilisés pour maintenir des rapports de dose constants entre les études.

Pour la reconstitution, le solvant standard dans les protocoles publiés est l'eau bactériostatique ou stérile.

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