Sermorelin

Qu'est-ce que la sermoréline

La sermoréline est un peptide synthétique de 29 acides aminés identique aux 29 premiers résidus de l'hormone humaine de libération de l'hormone de croissance. La molécule complète de GHRH compte 44 acides aminés, mais le fragment 1-29 porte l'intégralité du site actif, c'est pourquoi la sermoréline se comporte comme la GHRH native au niveau du récepteur.

Elle a été développée dans les années 1980 et approuvée par la FDA dans les années 1990 sous le nom commercial Geref, d'abord pour le diagnostic du déficit en hormone de croissance chez l'enfant et plus tard pour son traitement. Le produit a été retiré du marché américain en 2008 par son fabricant pour des raisons commerciales, après que la GH recombinante soit devenue le traitement pédiatrique dominant. La FDA a confirmé par la suite que le retrait n'était pas fondé sur des préoccupations de sécurité ou d'efficacité.

Nous le fournissons sous forme de poudre lyophilisée de qualité recherche.

Comment cela fonctionne

La sermoréline se lie au récepteur GHRH des cellules somatotropes de l'hypophyse antérieure. Ce récepteur est un récepteur couplé aux protéines G de classe B : l'activation augmente l'AMPc intracellulaire, active la protéine kinase A et produit deux effets en parallèle. Premièrement, la GH déjà stockée dans les granules sécrétoires est libérée dans la circulation sanguine en quelques minutes. Deuxièmement, la transcription du gène de la GH est régulée à la hausse, reconstituant la réserve de GH de l'hypophyse au fil du temps.

Comme le signal agit en amont de l'hypophyse, le reste de l'axe reste intact. La somatostatine et l'IGF-1 circulant continuent à exercer une rétroaction pour modérer la production de GH, de sorte que les pulses de GH résultants ressemblent aux pulses propres du corps plutôt qu'à l'exposition plate produite par l'injection directe de GH recombinante.

La GH libérée par l'hypophyse se rend au foie, où elle stimule la production d'IGF-1, le principal médiateur des effets en aval de la GH. La production de GHRH et l'amplitude des pulses de GH diminuent toutes deux avec l'âge (somatopause), et ce déclin se manifeste par une baisse de l'IGF-1 circulant. Dans la recherche clinique publiée, l'administration quotidienne de GHRH 1-29 chez des adultes âgés a restauré la GH et l'IGF-1 sur 24 heures vers les niveaux observés chez des sujets plus jeunes, avec des effets sur la composition corporelle et l'épaisseur de la peau rapportés sur des études de plusieurs mois.

Souvent étudié en association

La sermoréline est le plus souvent associée dans les protocoles de recherche à un sécrétagogue de l'hormone de croissance qui agit sur un autre récepteur. L'ipamoréline est l'association la plus pure : elle agit sur le récepteur ghréline/GHS et amplifie le pulse de GH sans affecter le cortisol ou la prolactine. Le mélange préformulé CJC-1295 + ipamoréline est la combinaison la plus étudiée dans cette classe. La tésamoréline, un analogue stabilisé de la GHRH, est le parent le plus proche et est étudiée dans des contextes similaires d'IGF-1 et de composition corporelle.

Pour la reconstitution, le solvant standard dans les protocoles publiés est l'eau bactériostatique.

Documentation