Ipamorelin
Stimolatore altamente selettivo dell'ormone della crescita che attiva impulsi naturali di GH senza aumentare cortisolo o prolattina. Stimolazione pulita del GH con effetti collaterali minimi - il peptide piu mirato per l'ormone della crescita disponibile.
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Secretagogo selettivo di GH
L'ipamorelina è un pentapeptide composto da cinque amminoacidi che, nei modelli di ricerca, innesca un impulso pulito di ormone della crescita senza coinvolgere altri sistemi ormonali.
Agonista del recettore della grelina
Il peptide si lega al GHS-R1a, il recettore della grelina sulle cellule ipofisarie, imitando il modo in cui il segnale naturale della grelina del corpo richiede il rilascio di GH.
Pulsatile, non piatto
Gli studi mostrano picchi brevi di GH che ricalcano lo schema pulsatile naturale del corpo, anziché una linea di base costantemente elevata.
Nessun aumento di cortisolo o prolattina
A differenza di GHRP-6 e hexarelina, l'ipamorelina non aumenta ACTH, cortisolo o prolattina negli studi pubblicati. È proprio questa caratteristica che le ha valso l'etichetta di "primo secretagogo selettivo di GH".
Ricerca sulla formazione ossea
Ha contrastato la perdita ossea indotta dai glucocorticoidi e ha sostenuto la crescita ossea longitudinale in studi sui ratti.
Studi sulla motilità intestinale
Studiata per l'ileo postoperatorio in modelli di roditore e in uno studio umano di fase 2 dopo resezione intestinale come agonista del recettore della grelina sul transito intestinale.
Aree di ricerca
Cos'è l'ipamorelina
L'ipamorelina è un pentapeptide sintetico, progettato alla fine degli anni '90 come agonista selettivo del recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita (GHS-R1a), lo stesso recettore a cui si lega l'ormone intestinale grelina. La sequenza dei cinque amminoacidi è Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.
In letteratura è diventata nota come il primo secretagogo di GH con un profilo ormonale pulito: nello studio originale di caratterizzazione, l'ipamorelina ha rilasciato l'ormone della crescita con una potenza paragonabile a quella del GHRP-6, ma senza alzare ACTH o cortisolo oltre il livello di base osservato con la stimolazione naturale da GHRH.
Forniamo l'ipamorelina sotto forma di polvere liofilizzata (essiccata per congelamento), la stessa forma utilizzata nei protocolli di ricerca pubblicati.
Come agisce
L'ipamorelina si lega al recettore GHS-R1a sui somatotropi ipofisari, le cellule che immagazzinano e rilasciano l'ormone della crescita. Questo segnale innesca un rilascio di GH breve e pulsatile, simile a quello indotto dalla grelina del corpo durante il digiuno. L'effetto è dose-dipendente e ben caratterizzato nei modelli farmacocinetico-farmacodinamici nell'uomo.
Ciò che distingue l'ipamorelina nella ricerca è la sua selettività recettoriale. Peptidi rilascianti GH più datati come GHRP-6 e hexarelina aumentano anche ACTH, cortisolo e prolattina, complicando l'interpretazione di qualunque effetto guidato dalla GH. L'ipamorelina evita questa interferenza: negli studi fondamentali ha rilasciato GH in modo pulito, senza variazioni significative di ACTH, cortisolo, prolattina, FSH, LH o TSH.
Al di là dell'asse della GH, lo stesso legame al recettore della grelina è stato studiato in altri due contesti: la formazione ossea, dove l'ipamorelina ha contrastato la perdita ossea indotta dai glucocorticoidi nei ratti adulti, e la motilità gastrointestinale, dove il peptide ha accelerato il transito intestinale in modelli di roditore di ileo postoperatorio ed è stato successivamente testato in uno studio umano di fase 2 dopo resezione intestinale.
Spesso studiata insieme a
Nella ricerca sull'asse dell'ormone della crescita, l'ipamorelina è più frequentemente abbinata al CJC-1295, un analogo della GHRH a lunga durata d'azione. I due peptidi agiscono su recettori diversi (GHS-R per l'ipamorelina, GHRH-R per il CJC-1295) e la combinazione è studiata per il pulso sinergico di GH che produce. Miscele preconfezionate dei due sono comunemente usate per mantenere costanti i rapporti di dose tra gli studi.
Combinazione preconfezionata dell'asse GH usata nella ricerca sulla sinergia
Miscela 2-in-1 per l'ormone della crescita: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) in un'unica fiala. La componente CJC-1295 e la variante senza DAC a breve durata (emivita di circa 30 minuti), non la forma DAC a lunga durata. Stimola il rilascio naturale di GH attraverso due diverse vie per impulsi amplificati e piu fisiologici.
Analogo della GHRH studiato come partner alternativo per l'abbinamento
Analogo del GHRH(1-29) per la ricerca sulla stimolazione fisiologica dell'ormone della crescita. Stimola la produzione naturale di GH dell'organismo. Utilizzato clinicamente da decenni e uno dei peptidi GH piu studiati.
Ormone della crescita ricombinante, comparatore diretto negli studi sull'asse GH
Ormone della crescita umano ricombinante (191 aminoacidi), identico al GH prodotto naturalmente dall'organismo. Regola la produzione di IGF-1, il metabolismo, la composizione corporea e la riparazione cellulare. Disponibile in fiale da 10 UI, 15 UI e 100 UI.
Per la ricostituzione, il solvente standard nei protocolli pubblicati è acqua batteriostatica o sterile.
Solvente standard per la ricostituzione
Acqua sterile di grado USP con 0,9% di alcol benzilico - il solvente standard per ricostituire peptidi liofilizzati. Accessorio essenziale per qualsiasi ricerca sui peptidi. Ogni fiala e sigillata e pronta all'uso.
Documentazione
Specifica del materiale
Purezza
Metodo di test
Forma
Conservazione (sigillata)
Conservazione (ricostituita)
CoA
Referto di Laboratorio (COA)
Ricerca selezionata
- PMID 9849822
Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue
Eur J Endocrinol, 1998, caratterizzazione originale, rilascio di GH senza aumento di ACTH o cortisolo - PMID 10373343
Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats
Growth Horm IGF Res, 1999, crescita ossea longitudinale in ratti adulti - PMID 10496658
Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers
Pharm Res, 1999, modellazione dose-risposta della GH in volontari maschi sani - PMID 11735244
The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats
Growth Horm IGF Res, 2001, recupero della formazione ossea sotto carico glucocorticoide - PMID 19289567
Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus
J Pharmacol Exp Ther, 2009, transito intestinale e recupero in ratti dopo chirurgia - PMID 25331030
Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients
Int J Colorectal Dis, 2014, RCT di fase 2 su 114 pazienti dopo resezione intestinale - PMID 32801950
Attenuation of Visceral and Somatic Nociception by Ghrelin Mimetics
J Exp Pharmacol, 2020, modello di nocicezione mediata dal recettore della grelina con ipamorelina
Solo per uso di ricerca
Questo materiale è venduto rigorosamente per la ricerca in vitro e per l'uso di laboratorio. Non destinato al consumo umano o animale, né ad applicazioni mediche, cosmetiche o domestiche. Adatto solo ad ambienti di laboratorio professionali.
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