Sermorelin

Cos'è la sermorelina

La sermorelina è un peptide sintetico di 29 amminoacidi identico ai primi 29 residui dell'ormone umano di rilascio dell'ormone della crescita. La molecola GHRH completa è lunga 44 amminoacidi, ma il frammento 1-29 contiene l'intero sito attivo, motivo per cui la sermorelina si comporta come il GHRH nativo a livello del recettore.

È stata sviluppata negli anni '80 e approvata dalla FDA negli anni '90 con il nome commerciale Geref, prima per diagnosticare il deficit di ormone della crescita nei bambini e successivamente per trattarlo. Il prodotto è stato ritirato dal mercato statunitense nel 2008 dal suo produttore per motivi commerciali, dopo che il GH ricombinante era diventato la terapia pediatrica dominante. La FDA ha successivamente confermato che il ritiro non era basato su preoccupazioni di sicurezza o efficacia.

Lo forniamo come polvere liofilizzata di grado ricerca.

Come funziona

La sermorelina si lega al recettore GHRH sulle cellule somatotrope dell'ipofisi anteriore. Quel recettore è un recettore accoppiato a proteina G di classe B: l'attivazione aumenta il cAMP intracellulare, attiva la proteina chinasi A e produce due effetti in parallelo. Innanzitutto, il GH già immagazzinato nei granuli secretori viene rilasciato nel flusso sanguigno entro pochi minuti. In secondo luogo, la trascrizione del gene del GH viene aumentata, ricostituendo nel tempo la riserva di GH dell'ipofisi.

Poiché il segnale agisce a monte dell'ipofisi, il resto dell'asse rimane intatto. La somatostatina e l'IGF-1 circolante continuano a fornire feedback per limitare la produzione di GH, in modo che i picchi di GH risultanti assomiglino ai picchi naturali del corpo piuttosto che all'esposizione piatta prodotta dall'iniezione diretta di GH ricombinante.

Il GH rilasciato dall'ipofisi viaggia fino al fegato, dove guida la produzione di IGF-1, il principale mediatore degli effetti a valle del GH. Sia la produzione di GHRH sia l'ampiezza dei picchi di GH diminuiscono con l'età (somatopausa), e questo declino si manifesta come un IGF-1 circolante più basso. Nella ricerca clinica pubblicata, il dosaggio quotidiano di GHRH 1-29 in adulti anziani ha ripristinato il GH e l'IGF-1 nelle 24 ore verso i livelli osservati nei soggetti più giovani, con effetti su composizione corporea e spessore della pelle riportati in studi di più mesi.

Spesso studiato insieme

La sermorelina è più spesso abbinata nei protocolli di ricerca a un secretagogo dell'ormone della crescita che agisce su un recettore diverso. L'ipamorelina è l'abbinamento più pulito: agisce sul recettore della grelina/GHS e amplifica il picco di GH senza influenzare cortisolo o prolattina. La miscela preformulata CJC-1295 + ipamorelina è la combinazione più studiata in questa classe. La tesamorelina, un analogo stabilizzato del GHRH, è il parente più stretto e viene studiata in contesti simili di IGF-1 e composizione corporea.

Per la ricostituzione, il solvente standard nei protocolli pubblicati è l'acqua batteriostatica.

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