Tesamorelin

Cos'è la tesamorelina

La tesamorelina è un peptide sintetico di 44 amminoacidi che riproduce l'ormone umano di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH). Un piccolo gruppo chimico (acido trans-3-esenoico) viene aggiunto all'estremità N-terminale, proteggendo la molecola dall'enzima DPP-4 e conferendole un'emivita di lavoro molto più lunga di quella del GHRH naturale. È il primo e finora unico composto approvato dalla FDA per la riduzione del grasso addominale in eccesso nella lipodistrofia associata all'HIV, commercializzato con il nome Egrifta.

Lo forniamo in forma liofilizzata (essiccata per congelamento), la stessa molecola utilizzata negli studi clinici e di laboratorio pubblicati.

Come funziona

La tesamorelina si aggancia ai recettori del GHRH sulle cellule somatotrope dell'adenoipofisi. Il recettore attiva una cascata intracellulare di calcio e cAMP, inducendo la cellula a sintetizzare e rilasciare l'ormone della crescita secondo il ritmo pulsatile naturale. Il GH rilasciato raggiunge poi il fegato e altri tessuti, dove innesca la produzione del fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1).

L'effetto meglio documentato riguarda il tessuto adiposo viscerale. In studi randomizzati sulla lipodistrofia associata all'HIV, la tesamorelina ha ridotto il grasso viscerale di circa il 15-18 per cento in 26 settimane, mentre il grasso sottocutaneo e il tessuto magro sono stati preservati. I lavori successivi hanno mostrato riduzioni del grasso epatico nella steatosi epatica non alcolica associata all'HIV e uno spostamento dell'espressione genica epatica verso la fosforilazione ossidativa e lontano dall'infiammazione. Poiché il sistema GHRH possiede un proprio feedback, il profilo pulsatile di rilascio del GH rimane vicino a quello fisiologico, il che distingue questo approccio dalla somministrazione esogena diretta di GH nei modelli di ricerca.

Una linea di ricerca distinta ha esaminato la stimolazione del GHRH nell'invecchiamento cognitivo. In uno studio controllato di 20 settimane su adulti più anziani, il trattamento con GHRH ha aumentato l'IGF-1 e ha prodotto effetti favorevoli sulla funzione esecutiva, con tendenze positive nella memoria verbale sia negli adulti più anziani sani sia in quelli con deterioramento cognitivo lieve. I risultati cognitivi nelle coorti HIV sono stati più variabili.

Spesso studiata insieme

Gli studi pubblicati con la tesamorelina sono stati in monoterapia, ma alcuni ricercatori in protocolli di comunità la abbinano a peptidi di rilascio dell'ormone della crescita (GHRP) come l'ipamorelina, che agiscono su un recettore diverso (GHSR) e amplificano il rilascio di GH attraverso una via complementare. La sermorelina, il frammento di GHRH più corto di 29 amminoacidi, viene spesso utilizzata come alternativa più economica quando non è richiesta una lunga emivita.

Per la ricostituzione, il solvente standard nei protocolli pubblicati è l'acqua batteriostatica. Il peptide disciolto è limpido e incolore.

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