Name: Tesamorelin
Brand: PeptidesDirect
SKU: PD-TESAMORELIN-10MG
Price: 64.99 EUR
Availability: InStock

Question 1

Cos'è la Tesamorelina?

Accepted Answer

La Tesamorelina è un analogo stabilizzato del GHRH costituito dalla sequenza GHRH completa di 44 aminoacidi con una modifica di acido trans-3-esenoico N-terminale. Questa modifica protegge dal clivaggio enzimatico da parte della DPP-IV, estendendo significativamente la sua emivita.

Question 2

Come devo conservare la Tesamorelina?

Accepted Answer

Conserva la Tesamorelina liofilizzata a -20°C per la conservazione a lungo termine o a 2-8°C per l'uso a breve termine. Ricostituisci con acqua batteriostatica e usa entro 30 giorni. Tieni in frigo a 2-8°C dopo la ricostituzione.

Question 3

Qual è la purezza della vostra Tesamorelina?

Accepted Answer

Ogni lotto di Tesamorelin è accompagnato da un certificato di analisi di Janoshik Analytical, un laboratorio terzo indipendente, con una purezza minima del 98%. Non disponiamo di un laboratorio proprio: questo test viene commissionato dal produttore, e noi trasmettiamo il rapporto invariato, con un link di verifica online sulla pagina del prodotto.

Question 4

In cosa differisce la Tesamorelina dalla Sermorelina?

Accepted Answer

La Tesamorelina è un analogo GHRH(1-44) completo con uno stabilizzatore di acido grasso N-terminale, che le conferisce un'emivita molto più lunga della Sermorelina GHRH(1-29). La Tesamorelina è l'unico analogo GHRH approvato dalla FDA, utilizzato nella ricerca sulla lipodistrofia associata all'HIV.

Question 5

Per quale condizione, modello e specie è stato effettivamente studiato il Tesamorelin?

Accepted Answer

Il Tesamorelin ha completato sperimentazioni sull'uomo in quattro popolazioni distinte. Le più ampie riguardano pazienti HIV con grasso viscerale, e in due sperimentazioni successive il grasso epatico (Falutz et al., N Engl J Med, 2007, PMID 18057338, 412 pazienti; Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010, PMID 20554713, 806 pazienti; Stanley et al., JAMA, 2014, PMID 25038357; Stanley et al., Lancet HIV, 2019, PMID 31611038); una sperimentazione più piccola ha testato adulti obesi non HIV con secrezione ridotta di ormone della crescita (Makimura et al., J Clin Endocrinol Metab, 2012, PMID 23015655, 60 pazienti); un'altra ha testato adulti con diabete di tipo 2 (Clemmons et al., PLoS One, 2017, PMID 28617838, 53 pazienti); e un'altra ancora ha testato adulti anziani con cognizione normale o decadimento cognitivo lieve (Baker et al., Arch Neurol, 2012, PMID 22869065, 152 pazienti). Le sperimentazioni HIV sono di gran lunga più ampie e costituiscono la base dell'unica approvazione regolatoria; le sperimentazioni su obesità, diabete e cognizione erano studi più piccoli, condotti su iniziativa di ricercatori indipendenti, che non hanno portato ad alcuna approvazione aggiuntiva. Non esiste alcuna sperimentazione completata su adulti giovani sani, sull'obesità generale al di fuori di una diagnosi di ridotta secrezione dell'ormone della crescita, o per finalità legate al bodybuilding.

Question 6

Nelle sperimentazioni fondamentali di fase 3 sul tesamorelin, per quanto tempo è proseguito il dosaggio, ed è stato somministrato quotidianamente?

Accepted Answer

Nelle sperimentazioni di fase 3 fondamentali, i pazienti adulti con HIV hanno ricevuto 2 mg di tesamorelin per iniezione sottocutanea una volta al giorno per 26-52 settimane (Falutz et al., N Engl J Med, 2007, PMID 18057338; Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010, PMID 20554713). Le sperimentazioni hanno riportato l'indice di massa corporea dei partecipanti, non il loro peso in chilogrammi, quindi nessun articolo riporta una cifra esatta in mg per kg per questa dose. Quel regime di 2 mg al giorno è alla base dell'etichetta approvata dalla FDA per Egrifta nella lipodistrofia associata all'HIV, approvata il 10 novembre 2010, il che rende il Tesamorelin uno dei pochi peptidi da ricerca con una storia di dosaggio reale sull'uomo, effettivamente esaminata dal regolatore. Quella storia esaminata dalla FDA è specifica per un'indicazione, in pazienti HIV: sperimentazioni più piccole condotte su iniziativa di ricercatori hanno testato la stessa dose da 2 mg, o una dose inferiore da 1 mg, nella ricerca su obesità, diabete di tipo 2 e cognizione, ma nessuna di queste ha portato a un protocollo di dosaggio approvato per qualsiasi altra popolazione o finalità.

Question 7

Cosa hanno osservato le sperimentazioni sul Tesamorelin come esito, e con quale rapidità è comparso l'effetto?

Accepted Answer

Il grasso viscerale è diminuito in modo significativo entro le prime 26 settimane in ogni sperimentazione di fase 3: 15.2% contro un aumento del 5.0% con placebo nello studio su 412 pazienti (P<0.001, Falutz et al., 2007, PMID 18057338), e 24 cm2 contro un aumento di 2 cm2 con placebo nello studio su 806 pazienti (Falutz et al., 2010, PMID 20554713). L'IGF-1 è aumentato in parallelo dell'81-108%, a seconda dello studio, e i trigliceridi sono diminuiti insieme alla risposta del grasso viscerale. In uno studio su 61 pazienti con malattia epatica, la frazione di grasso epatico è diminuita di 4.1 punti percentuali, un calo relativo del 37%, nell'arco di 12 mesi (Stanley et al., Lancet HIV, 2019, PMID 31611038). I pazienti che sono rimasti in trattamento per 52 settimane hanno mantenuto la perdita di grasso viscerale, ma quelli passati al placebo a 6 mesi lo hanno rapidamente riacquistato (Falutz et al., J Acquir Immune Defic Syndr, 2010, PMID 20101189).

Question 8

Il tesamorelin causa dolori articolari, dolori muscolari o sensazioni di formicolio, e quanto erano comuni negli studi?

Accepted Answer

L'attuale etichetta approvata dalla FDA riporta reazioni nel sito di iniezione nel 25% dei pazienti trattati con tesamorelin contro il 14% con placebo nelle prime 26 settimane, e reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, vampate, orticaria, eruzione cutanea) nel 4% dei pazienti, con anticorpi IgG anti-tesamorelin rilevabili nell'85% di quel sottogruppo con ipersensibilità e nel 50% di tutti i pazienti trattati entro 26 settimane (Egrifta WR prescribing information, DailyMed). La stessa tabella delle reazioni avverse dell'etichetta riporta artralgia nel 13% dei pazienti trattati con tesamorelin contro l'11% con placebo, e mialgia nel 6% contro il 2%. Uno studio meccanicistico separato ha riscontrato parestesia nel 21% dei pazienti contro il 5% con placebo (Stanley et al., JAMA, 2014, PMID 25038357). Una revisione aggregata del programma di fase 3 ha posto gli eventi avversi gravi al di sotto del 4% dei pazienti nell'arco di 26 settimane, più spesso reazioni nel sito di iniezione, artralgia, cefalea ed edema periferico (Dhillon, BioDrugs, 2011, PMID 22050344).

Question 9

Cosa hanno mostrato gli studi su animali e preclinici riguardo alla sicurezza del Tesamorelin, separatamente dalle sperimentazioni sull'uomo?

Accepted Answer

Nella tossicologia preclinica su maiali, ratti e cani, dosi fino a 600 microgrammi per kg, circa 0.6 mg per kg, somministrate per iniezione endovenosa o sottocutanea per un massimo di 4 mesi nei cani, hanno aumentato nettamente l'ormone della crescita e l'IGF-1 (Ferdinandi et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2007, PMID 17214611). A quell'esposizione sostenuta e sovrafisiologica, i cani hanno mostrato alterazioni reversibili di fegato e reni, anemia, e variazioni del peso degli organi, che lo studio ha attribuito alla farmacologia esagerata di GH/IGF-1 piuttosto che a una tossicità diretta della molecola. Questi riscontri a livello d'organo non compaiono nelle sperimentazioni sull'uomo alla dose molto più bassa, approvata dalla FDA, di 2 mg al giorno, ma dimostrano che la biologia di base del Tesamorelin comporta un rischio d'organo dose-dipendente negli animali a esposizioni elevate e sostenute.

Question 10

Cosa non si sa sulla sicurezza a lungo termine del Tesamorelin, ossia qual è l'onesta lacuna nelle evidenze?

Accepted Answer

I dati di sicurezza sull'uomo pubblicati più lunghi arrivano a circa 52 settimane di trattamento continuo, nella popolazione HIV (Falutz et al., J Acquir Immune Defic Syndr, 2010, PMID 20101189); nessuna sperimentazione in nessuna popolazione ha seguito i pazienti per più di un anno. L'etichetta FDA afferma chiaramente che non sono stati condotti studi di cancerogenicità a vita nei roditori con tesamorelin acetato e che gli effetti di un'elevazione prolungata dell'IGF-1 sono sconosciuti, motivo per cui l'etichetta richiede un monitoraggio periodico dell'IGF-1 ed esclude i pazienti con neoplasia maligna attiva, poiché il GH è un fattore di crescita noto (Egrifta WR prescribing information, DailyMed). Quando il richiedente europeo del farmaco, Ferrer Internacional, ha cercato l'approvazione europea, il CHMP dell'EMA non ha potuto concludere per un bilancio positivo tra benefici e rischi, citando dati di sicurezza a lungo termine insufficienti sull'IGF-1 oltre le 48 settimane e l'assenza di dati sugli esiti cardiovascolari; la domanda è stata ritirata nel giugno 2012 anziché essere approvata. Sperimentazioni più piccole al di fuori dell'HIV, su obesità, diabete di tipo 2 e cognizione, sono durate da 10 settimane a 12 mesi e non hanno riportato eventi avversi gravi, ma nessuna di esse, così come le sperimentazioni HIV, ha seguito i pazienti per anni.

Question 11

Il Tesamorelin è approvato dalla FDA, dall'EMA, o da qualche altro ente regolatorio?

Accepted Answer

Negli Stati Uniti sì: la FDA ha approvato il tesamorelin, nome commerciale Egrifta, il 10 novembre 2010, specificamente per ridurre l'eccesso di grasso addominale viscerale nei pazienti HIV con lipodistrofia, sulla base del programma di fase 3 descritto sopra. Non è mai stato approvato nell'Unione Europea. Ferrer Internacional ha presentato una domanda di autorizzazione all'immissione in commercio nell'UE per Egrifta nel 2011, ma l'ha ritirata nel giugno 2012 dopo che il CHMP dell'EMA aveva sollevato preoccupazioni circa dati di sicurezza a lungo termine insufficienti sull'elevazione dell'IGF-1 e l'assenza di dati sugli esiti cardiovascolari. Il Tesamorelin è quindi un farmaco da prescrizione approvato negli USA per un'indicazione ristretta, e un composto non approvato in tutta l'UE, compresa l'indicazione per cui è stato effettivamente studiato.

Question 12

Il beneficio del Tesamorelin persiste dopo l'interruzione, oppure è necessario un uso continuato?

Accepted Answer

No, il beneficio non è duraturo. Nello studio di 12 mesi, i pazienti passati dal tesamorelin al placebo dopo 6 mesi hanno rapidamente riacquistato il grasso viscerale che avevano perso (Falutz et al., J Acquir Immune Defic Syndr, 2010, PMID 20101189). Una revisione aggregata del programma di fase 3 conferma lo stesso schema: l'interruzione del trattamento ha portato a un riaccumulo di tessuto adiposo viscerale (Dhillon, BioDrugs, 2011, PMID 22050344). Nessuna sperimentazione pubblicata ha testato cicli ripetuti di sospensione e ripresa, né cosa accada a questo schema nell'arco di anni.

Question 13

Chi ha finanziato le sperimentazioni sul Tesamorelin, e questo influisce sul modo in cui le evidenze vanno valutate?

Accepted Answer

Le due sperimentazioni fondamentali di fase 3 (Falutz et al., N Engl J Med, 2007, PMID 18057338; Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010, PMID 20554713) sono state condotte dal produttore del farmaco, Theratechnologies, come parte della propria domanda alla FDA, un interesse diretto in un risultato positivo. La successiva sperimentazione meccanicistica sul grasso viscerale ed epatico (Stanley et al., JAMA, 2014, PMID 25038357) è stata finanziata da fondi NIH R01DK063639 e K23DK089910, oltre a fondi dell'Harvard Clinical and Translational Science Center, con Theratechnologies che ha dichiarato di non aver avuto alcun ruolo nel disegno, nella conduzione, nell'analisi o nel manoscritto dello studio e di aver solo fornito il farmaco in studio, una struttura più indipendente. Entrambe le fonti di finanziamento hanno riscontrato effetti ampiamente coerenti sul grasso viscerale ed epatico, il che è rassicurante, ma il quadro sulla sicurezza, specialmente qualsiasi cosa richieda anni di follow-up, poggia comunque per lo più sul programma condotto dal produttore.

Question 14

In cosa differisce il Tesamorelin da CJC-1295 o Ipamorelin, dato che tutti e tre sono venduti come peptidi legati all'ormone della crescita?

Accepted Answer

Il Tesamorelin è un analogo stabilizzato dell'intera molecola di GHRH a 44 amminoacidi, con un gruppo aggiunto che blocca l'enzima DPP-IV che normalmente degrada il GHRH nel giro di pochi minuti. Il CJC-1295 è un analogo del GHRH diverso, ad azione più prolungata: una sperimentazione di fase 2 sponsorizzata dall'industria sull'obesità viscerale associata all'HIV (ClinicalTrials.gov NCT00267527, sponsor ConjuChem) è stata interrotta nel 2006 e il composto non ha mai raggiunto la fase 3 né l'approvazione. L'Ipamorelin agisce attraverso un recettore completamente diverso, il recettore della grelina, anziché il recettore del GHRH. Il Tesamorelin è l'unico dei tre ad avere sperimentazioni di fase 3 sull'uomo completate e un'etichetta approvata dalla FDA, 2 mg al giorno, per la lipodistrofia associata all'HIV; né il CJC-1295 né l'Ipamorelin hanno l'approvazione della FDA per alcuna indicazione.

Question 15

L'aumento dell'IGF-1 con il Tesamorelin influisce sulla glicemia, ed è un problema legato al rischio di diabete?

Accepted Answer

Sì, esiste un segnale reale, riportato in etichetta: l'etichetta FDA riporta che il 5% dei pazienti trattati con tesamorelin ha sviluppato un'HbA1c del 6.5% o superiore entro la settimana 26, contro l'1% con placebo, un rischio statisticamente significativo e aumentato di sviluppare diabete (hazard ratio 3.3, IC al 95% 1.4-9.6), motivo per cui l'etichetta richiede di controllare lo stato glicemico prima di iniziare il trattamento e di monitorarlo periodicamente durante il trattamento (Egrifta WR prescribing information, DailyMed). Quel segnale non è emerso come differenza significativa nei riepiloghi di glicemia e insulina a livello di studio riportati negli articoli originali di fase 3 (Falutz et al., N Engl J Med, 2007, PMID 18057338; Falutz et al., J Clin Endocrinol Metab, 2010, PMID 20554713), e uno studio meccanicistico separato ha riscontrato solo un aumento transitorio della glicemia a digiuno a 2 settimane, scomparso entro 6 mesi (Stanley et al., JAMA, 2014, PMID 25038357). Uno studio dedicato di 12 settimane su pazienti già affetti da diabete di tipo 2 non ha riscontrato alcun cambiamento significativo nella risposta insulinica o nel controllo glicemico con il tesamorelin (Clemmons et al., PLoS One, 2017, PMID 28617838). Nessuna sperimentazione, nei pazienti HIV, nei diabetici, o altrove, ha seguito i pazienti abbastanza a lungo o in numero sufficiente da escludere un effetto glicemico a più lungo termine.

Question 16

Cosa mostra il nostro CoA di terze parti per il Tesamorelin, e come si può verificare un lotto specifico?

Accepted Answer

Il nostro attuale lotto di Tesamorelin, codice colore Red, è stato testato da Janoshik Analytical al 99.36% di purezza, con 9.82 mg di contenuto misurato nel flacone da 10 mg. Come 43 dei nostri 58 rapporti di laboratorio pubblicati, questo è stato commissionato dal produttore anziché da noi o da un laboratorio indipendente da noi incaricato direttamente, e lo pubblichiamo senza modifiche indicandone l'origine anziché definirlo un test indipendente. Chiunque può verificare questo specifico risultato nel database di Janoshik stesso su verify.janoshik.com utilizzando l'ID del test stampato sul rapporto, invece di affidarsi alla nostra parola per i numeri. Il colore del lotto sull'etichetta del flacone corrisponde a questo lotto testato; non è un numero di lotto stampato né un codice QR.

Question 17

Il Tesamorelin venduto come peptide da ricerca è la stessa sostanza del farmaco Egrifta?

Accepted Answer

La molecola attiva è lo stesso analogo del GHRH a 44 amminoacidi che è stato studiato nelle sperimentazioni di fase 3 e approvato dalla FDA con il nome commerciale Egrifta. Ciò che differisce è il prodotto che lo circonda: Egrifta è una formulazione specifica regolamentata dalla FDA, dispensata su prescrizione con un kit di somministrazione definito e un monitoraggio medico obbligatorio dell'IGF-1 e dei siti di iniezione, nulla di tutto ciò si applica a un flacone di grado da ricerca. Ogni dose, effetto e dato sugli effetti collaterali in queste FAQ proviene da studi sul farmaco approvato in pazienti HIV, non da alcuno studio su un flacone da ricerca non regolamentato.

Question 18

Il Tesamorelin è stato studiato per qualcosa di diverso dal grasso associato all'HIV, come cognizione, anti-aging generale, o bodybuilding?

Accepted Answer

Sì, la cognizione in particolare è stata testata in sperimentazioni sull'uomo, sebbene non nella popolazione HIV per cui questo composto è approvato. Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo su 152 persone, in adulti anziani sani e adulti con decadimento cognitivo lieve, ha riscontrato che 20 settimane di tesamorelin, 1 mg al giorno, hanno migliorato la funzione esecutiva (P=0.005) e mostrato una tendenza verso una migliore memoria verbale (P=0.08), insieme a un aumento del 117% dell'IGF-1 (Baker et al., Arch Neurol, 2012, PMID 22869065). Due sperimentazioni successive, più piccole, non hanno confermato un beneficio chiaro: uno studio di 6 mesi su 73 persone in adulti HIV-positivi con obesità addominale non ha riscontrato un beneficio cognitivo significativo tra i gruppi nonostante una reale riduzione della circonferenza vita (Ellis et al., J Infect Dis, 2025, PMID 39813152), e uno studio pilota su 22 persone alla stessa dose bassa non ha riscontrato alcun cambiamento significativo nelle misure cognitive standard, solo differenze esplorative nella connettività cerebrale (Stewart et al., eNeurologicalSci, 2026, PMID 42382101). Nessuna sperimentazione sull'uomo completata ha testato il tesamorelin per finalità generali di anti-aging o bodybuilding in alcuna popolazione; questi usi sono estrapolati dalla biologia generale dell'ormone della crescita, non da una sperimentazione specifica sul tesamorelin.

Question 19

Come va conservato il tesamorelin prima e dopo la ricostituzione, e per quanto tempo rimane stabile un flaconcino ricostituito?

Accepted Answer

Conservare il flaconcino liofilizzato non aperto congelato a -20°C e al riparo dalla luce fino al momento della ricostituzione; sigillato e conservato in questo modo, la polvere è stabile a lungo termine. Una volta sciolto in acqua batteriostatica, conservare la soluzione in frigorifero a 2-8°C, sempre al riparo dalla luce diretta, ed evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento, che sollecitano il peptide più di una refrigerazione costante. Come indicazione pratica, coerentemente con la finestra di conservazione che indichiamo per i nostri altri peptidi liofilizzati ricostituiti, utilizzare la soluzione ricostituita entro circa 4 settimane. Nessuno studio di stabilità pubblicato ha misurato una durata di conservazione esatta specificamente per il tesamorelin ricostituito, quindi si tratta di una prassi standard di gestione dei peptidi, non di un risultato di studio.

Question 20

In cosa differisce il tesamorelin dal sermorelin, dato che entrambi sono peptidi della via del GHRH?

Accepted Answer

Entrambi agiscono sullo stesso recettore ipofisario del GHRH, ma le molecole differiscono in modo sostanziale. Il tesamorelin è la sequenza completa di GHRH a 44 amminoacidi con l'aggiunta di un gruppo N-terminale che blocca l'enzima DPP-IV, che altrimenti degrada il GHRH nel giro di pochi minuti. Il sermorelin è un frammento molto più corto, GHRH(1-29), la sequenza minima che attiva ancora il recettore, ma privo di quella modifica protettiva, per cui viene degradato molto più rapidamente. Questa stabilità è coerente con la somministrazione una volta al giorno del tesamorelin negli studi di fase 3 alla base della sua approvazione FDA (Egrifta); il sermorelin era in passato un farmaco approvato dalla FDA (Geref), ma tale approvazione è stata successivamente ritirata, e oggi non esiste alcun prodotto a base di sermorelin approvato. Si tratta di un confronto strutturale e sulla profondità delle evidenze, non di una classifica di efficacia.

Question 21

Perché gli studi sul tesamorelin mostrano un effetto specifico sul grasso viscerale, piuttosto che su quello sottocutaneo?

Accepted Answer

I ricercatori indicano come spiegazione più probabile la biologia di base degli adipociti, non un riscontro specifico del tesamorelin. Le cellule del grasso viscerale presentano una densità maggiore di recettori dell'ormone della crescita e rispondono più intensamente alla lipolisi indotta dal GH rispetto alle cellule del grasso sottocutaneo, una differenza stabilita nella letteratura più ampia sul GH piuttosto che negli studi sul tesamorelin stessi. Poiché il tesamorelin agisce aumentando la produzione pulsatile endogena di GH, quella differenza recettoriale è la spiegazione standard offerta per il motivo per cui gli studi sull'HIV hanno rilevato una riduzione marcata specificamente del grasso viscerale, a fronte di un cambiamento relativamente scarso riportato per il grasso sottocutaneo. Questo descrive la biologia alla base di un riscontro in una specifica popolazione di pazienti studiata, non un risultato promesso a chiunque utilizzi il flaconcino.

Question 22

Gli studi clinici sul tesamorelin hanno specificato una finestra di digiuno o un momento della giornata per la somministrazione, e questo influisce sulla risposta dell'ormone della crescita?

Accepted Answer

No. Negli studi pivotal di fase 3 e nel foglietto illustrativo FDA, il tesamorelin è stato somministrato alla dose di 2 mg per via sottocutanea una volta al giorno, senza finestra di digiuno, senza un orario fisso della giornata e senza istruzioni di iniettare lontano dai pasti (foglietto illustrativo Egrifta, DailyMed). L'idea che il momento della somministrazione sia rilevante deriva dalla fisiologia generale dell'ormone della crescita, in cui l'aumento di glucosio e insulina può attenuare il picco ipofisario di GH che un analogo del GHRH è pensato per innescare, non da uno studio specifico sul tesamorelin. Nessuno studio pubblicato ha confrontato la somministrazione a digiuno rispetto a dopo i pasti, o al mattino rispetto alla sera, del tesamorelin, quindi una simile differenza non è mai stata misurata. Questo descrive un farmaco da prescrizione sottoposto a revisione regolatoria: il nostro prodotto è un reagente di ricerca, non destinato alla somministrazione a una persona.

Question 23

Come si confronta il costo del tesamorelin di grado per la ricerca con quello del marchio approvato dalla FDA, Egrifta?

Accepted Answer

Egrifta è un farmaco da prescrizione di marca, approvato dalla FDA, e i farmaci di marca nell'ambito dell'asse dell'ormone della crescita hanno tipicamente un prezzo di gran lunga superiore a quello di qualsiasi research chemical, poiché il prezzo di listino riflette il costo del programma di sperimentazione clinica, la revisione regolatoria, la produzione di grado farmaceutico e l'esclusiva brevettuale. Un flaconcino venduto per la ricerca di laboratorio ha il prezzo di una materia prima peptidica non regolamentata, senza nulla di quell'infrastruttura regolatoria alle spalle, quindi il divario di prezzo non rappresenta uno sconto sullo stesso prodotto. Il nostro tesamorelin è venduto esclusivamente per la ricerca di laboratorio in vitro, mai come sostituto di Egrifta o di qualsiasi altro farmaco da prescrizione, e non per il trattamento, la prevenzione o la gestione di alcuna condizione in una persona.

Question 24

Gli studi clinici sul tesamorelin sono stati condotti sia su donne sia su uomini, e i risultati sono stati diversi in base al sesso?

Accepted Answer

Gli studi pivotal di fase 3 hanno arruolato adulti sieropositivi con lipodistrofia, una popolazione a forte prevalenza maschile, coerentemente con la composizione demografica delle coorti con lipodistrofia associata all'HIV studiate all'epoca. Questi studi non erano progettati né dimensionati per confrontare i risultati in base al sesso, e nessuna analisi per sottogruppi pubblicata riporta se la risposta a livello di grasso viscerale o di IGF-1 differisse tra uomini e donne. Il successivo studio sulla cognizione ha reclutato adulti più anziani dalla popolazione generale anziché da una coorte HIV e ha incluso entrambi i sessi, ma anche in questo caso non ha riportato un confronto dei risultati basato sul sesso. Se gli effetti del tesamorelin differiscano in base al sesso è una vera e propria lacuna nelle evidenze, non qualcosa a cui la letteratura pubblicata abbia già risposto.

Question 25

Cosa dice la ricerca pubblicata sulla combinazione del tesamorelin con farmaci GLP-1 come tirzepatide o semaglutide?

Accepted Answer

Nessuno studio pubblicato ha testato il tesamorelin insieme a tirzepatide o semaglutide, quindi non esiste alcuna evidenza di ricerca su cosa faccia quella combinazione, nell'uomo o altrimenti, in termini di sicurezza o di qualsiasi altro esito. Tirzepatide e semaglutide sono anch'essi farmaci regolamentati nell'UE, disponibili solo su prescrizione, per indicazioni metaboliche approvate, e qualsiasi decisione di combinarli con qualcos'altro spetta a un medico abilitato che gestisce quella prescrizione, non a un venditore di research chemical. Il nostro tesamorelin è venduto esclusivamente per la ricerca di laboratorio in vitro, non è commercializzato per la perdita di grasso o la gestione del peso, e non è destinato alla somministrazione a una persona. I lettori possono vedere cosa è stato effettivamente studiato nella nostra pagina /research/tesamorelin e negli articoli originali di PubMed lì citati.

Question 26

Fornite indicazioni sulla rotazione del sito di iniezione o sulla somministrazione per il tesamorelin?

Accepted Answer

No. Il tesamorelin è venduto esclusivamente per la ricerca di laboratorio in vitro, non per l'uso in persone o animali, quindi non forniamo indicazioni su sito di iniezione, ago, rotazione o tempistiche. Per quanto riguarda il disegno dello studio, gli studi sull'uomo citati descrivono l'iniezione sottocutanea come via utilizzata in quella ricerca pubblicata; consultate la nostra pagina /research/tesamorelin e i relativi articoli collegati su PubMed per i protocolli stessi. Il volume di ricostituzione e la concentrazione per la gestione in laboratorio sono trattati separatamente nella pagina del prodotto e non costituiscono indicazioni per l'iniezione.

Question 27

Dove devo conservare il flaconcino prima di ricostituirlo?

Accepted Answer

In frigorifero, fin dal giorno dell'arrivo. È il passaggio che viene saltato più spesso, perché un flaconcino liofilizzato sigillato sembra abbastanza robusto da poter restare in un cassetto. Il panetto liofilizzato di questi peptidi della famiglia GHRH è sottile e poroso, e il calore unito all'umidità lo fa collassare e addensare. Un panetto collassato si scioglie poi lentamente o in modo incompleto e, quando finalmente si aggiunge l'acqua, può lasciare torbidità o particelle in sospensione, anche se la polvere stessa risulta ancora perfettamente conforme alle analisi. Conserva quindi il flaconcino in frigorifero, tra 2 e 8 gradi Celsius, dal giorno in cui arriva il pacco, oppure nel congelatore a -20 gradi Celsius se resterà inutilizzato per più di un paio di settimane, e tienilo comunque al riparo dalla luce. Lascialo tornare a temperatura ambiente prima di aggiungere l'acqua. Una volta ricostituito resta in frigorifero e non va mai nel congelatore, perché i cicli di congelamento e scongelamento sono più dannosi per un peptide disciolto rispetto al freddo costante. I pochi giorni di trasporto a temperatura ambiente sono normali e attesi: sono le settimane successive a determinare quanto bene si scioglierà.

Question 28

L'acqua batteriostatica che utilizzo ha davvero importanza?

Accepted Answer

Più di quanto la maggior parte delle persone si aspetti, e il motivo è la specifica tecnica, non il marchio. Per l'acqua batteriostatica è ammesso un intervallo piuttosto ampio: l'intervallo USP va da pH 4,5 a 7,0, quindi due flaconi che riportano entrambi 0,9% di alcol benzilico possono trovarsi ai due estremi opposti di questo intervallo. La maggior parte delle etichette indica solo l'alcol benzilico e nient'altro, quindi non è possibile sapere dove si collochi la propria acqua. Questo ha importanza perché un peptide raggiunge la solubilità minima in prossimità del proprio punto isoelettrico, e un'acqua che si sposta verso uno degli estremi dell'intervallo può spingere un peptide sensibile in quella direzione, il che si manifesta come torbidità o particelle che nessuna agitazione riesce a eliminare. Lo sappiamo per esperienza diretta: uno dei nostri lotti d'acqua passati ha misurato pH 3,8 con un pH-metro, al di sotto del limite minimo consentito, e ha reso torbidi i peptidi GLP-1 indipendentemente dalla tecnica usata. La nostra acqua batteriostatica proviene ora da un produttore europeo i cui lotti si attestano tipicamente tra pH 6,2 e 6,4, con il valore misurato per il singolo lotto indicato sul relativo certificato, anziché un semplice esito di conformità. Qualunque acqua utilizziate, prendete un flacone appena aperto, conservatelo a temperatura ambiente e al riparo dalla luce, e non riutilizzate un flacone aperto da mesi.

Question 29

Perché il Tesamorelin può gelificare o diventare torbido durante la ricostituzione e come si ricostituisce correttamente?

Accepted Answer

Il Tesamorelin è uno dei peptidi più sensibili alla ricostituzione della nostra gamma. È un analogo del GHRH e, per questa famiglia di peptidi, gli studi di formulazione hanno rilevato che le soluzioni acquose sono più stabili nell'intervallo leggermente acido tra pH 4 e 5, mentre la versione farmaceutica approvata viene ricostituita in semplice acqua sterile, con un pH della soluzione ammesso tra 4,5 e 7,4. La nostra acqua batteriostatica ha un pH compreso tra 6,2 e 6,4 (il valore misurato di ogni lotto è riportato sul relativo certificato): rientra nelle specifiche, ma si colloca nella parte alta di questo intervallo ottimale, perciò questo peptide perdona molti meno errori di tecnica rispetto ai composti più robusti. Utilizzare un volume abbondante (da 2 a 3 ml per flacone da 10 mg: una concentrazione più bassa si scioglie più facilmente), far scorrere l'acqua lentamente lungo la parete interna, ruotare delicatamente il flacone, non agitarlo mai e valutare la limpidezza solo dopo 10-15 minuti di riposo. Se il contenuto si intorbidisce o gelifica, abbassare il pH aiuta: sostituire una parte dell'acqua con un diluente a base di acido acetico diluito come il nostro Acetic Acid Water. Una tecnica corretta e un diluente adatto fanno parte del lavoro di ricostituzione che spetta al ricercatore: un flacone non è difettoso solo perché una miscela molto concentrata o a pH elevato è diventata torbida.

Question 30

Come ricostituire il Tesamorelin passo dopo passo con acqua a base di acido acetico diluito?

Accepted Answer

Prima l'acido, poi si completa il volume; il Tesamorelin richiede di solito un po' meno acido rispetto all'AOD-9604. Scegliere il volume finale (2-3 ml per un flaconcino da 10 mg). Far scorrere lentamente prima 0,2-0,4 ml di acqua con acido acetico diluito, ad esempio la nostra Acetic Acid Water, lungo la parete interna e ruotare delicatamente il flaconcino finché la polvere non si è visibilmente sciolta, il che può richiedere alcuni minuti. Solo a quel punto completare fino al volume finale con acqua batteriostatica e ruotare ancora una volta delicatamente il flaconcino, mai scuotere, e valutare la limpidezza dopo 10-15 minuti di riposo. La miscela finita si colloca tipicamente nell'intervallo leggermente acido (come indicazione di massima circa pH 4,5-5,2, a seconda della propria acqua), un valore adatto alla famiglia GHRH. Il motivo di questo ordine: la polvere deve sciogliersi nell'ambiente acido, il più favorevole. Un gel già formatosi in acqua quasi neutra difficilmente può essere recuperato aggiungendo acido in seguito.

Question 31

La spedizione non refrigerata compromette la qualità di questo prodotto?

Accepted Answer

No. Questo prodotto viene spedito come polvere liofilizzata in un flaconcino sigillato. La liofilizzazione rimuove l'acqua che causa la degradazione del peptide, quindi la polvere secca resta stabile a temperatura ambiente per periodi prolungati, più a lungo di qualsiasi normale transito del pacco. La spedizione a temperatura ambiente è prassi standard in tutto il settore dei peptidi, e uno studio sottoposto a revisione paritaria ha riportato mesi di stabilità a temperatura ambiente per un peptide terapeutico liofilizzato (teriparatide, PMID 26620825). Per fare un confronto, il foglietto illustrativo approvato dalla FDA consente a una penna Ozempic (semaglutide), dopo il primo utilizzo, di restare fuori dal frigorifero per 56 giorni a una temperatura da 15 a 30°C, e a una penna Mounjaro (tirzepatide) di restare fuori dal frigorifero fino a 21 giorni a una temperatura fino a 30°C, pur trattandosi di soluzioni già pronte all'uso e non di polvere secca sigillata. Conserva il flaconcino sigillato in frigorifero o nel congelatore per la conservazione a lungo termine, e refrigera sempre dopo la ricostituzione.

Question 32

Esiste evidenza che tesamorelin riduca il grasso viscerale se usato insieme a retatrutide o tirzepatide?

Accepted Answer

Per la combinazione: non è stata individuata alcuna evidenza, nessuno studio che testi tesamorelin con un farmaco della classe GLP-1, in nessuna specie. Ciò che esiste sono tre letterature separate su singoli farmaci che l'idea della combinazione mette insieme. L'effetto di tesamorelin sul grasso viscerale è reale ma specifico per la popolazione studiata: nella lipodistrofia associata a HIV, 26 settimane hanno ridotto il tessuto adiposo viscerale di circa 34 centimetri quadrati rispetto al placebo (PMID 25038357), una condizione di accumulo di grasso centrale associato al farmaco, non il comune grasso addominale ostinato post-dieta. Retatrutide dispone di propri dati diretti di imaging sul grasso viscerale: nel sottostudio MASLD dello studio di fase 2, il VAT è diminuito approssimativamente del 14-48 per cento a seconda della dose e del tempo, contro un lieve aumento con placebo (PMID 38858523). Tirzepatide ha ridotto il grasso viscerale misurato con risonanza magnetica rispetto a insulina degludec nel diabete di tipo 2 (PMID 35468325), e la classe GLP-1 mostra una riduzione costante del VAT in 30 studi randomizzati (PMID 37616255). Il che inquadra onestamente la domanda sulla combinazione: il farmaco della classe GLP-1 sta già facendo, su scala documentata, ciò per cui si aggiungerebbe tesamorelin, e se l'aggiunta di un analogo del GHRH modifichi gli esiti sul grasso viscerale, o la sicurezza, non è stato misurato in nessuno studio individuato. Chiunque citi un numero specifico di sinergia 'tesamorelin più GLP-1' sta citando qualcosa che non siamo riusciti a trovare in nessuna fonte pubblicata. Entrambi i composti presenti su questo shop sono materiali per la ricerca; l'indicazione approvata per tesamorelin appartiene al prodotto statunitense (Egrifta SV: riduzione del grasso addominale in eccesso in adulti con infezione da HIV e lipodistrofia, con il foglietto illustrativo che specifica come non sia indicato per la gestione della perdita di peso), e retatrutide non ha alcuna approvazione in nessun paese.

Question 33

Perché tesamorelin costa di più per mg rispetto ad altri peptidi di ricerca dell'asse GH come CJC-1295 o ipamorelin?

Accepted Answer

I fattori di costo documentati sono lato sintesi, sebbene non sia stato trovato alcun confronto di costo verificato per singolo peptide, quindi si tratta di un'indicazione di tendenza piuttosto che di contabilità. I peptidi vengono costruiti residuo per residuo, e la sintesi commerciale viene tariffata di conseguenza, per amminoacido, con sovrapprezzi per i mattoni costitutivi non standard e per le modifiche. Tesamorelin è la catena più lunga di questo gruppo e presenta una modifica N-terminale: la sequenza GHRH completa di 44 amminoacidi con una modifica N-terminale trans-3-esenoile (circa 5.136 dalton). CJC-1295 no-DAC e sermorelin sono catene di 29 residui (circa 3.360 dalton), e ipamorelin è un pentapeptide di 5 residui (712 dalton), circa un settimo della massa di tesamorelin, sebbene i diversi residui di D-amminoacidi non standard di ipamorelin aggiungano i propri sovrapprezzi, motivo per cui la sola lunghezza della catena non si traduce linearmente nel prezzo. Le catene più lunghe costano anche più che proporzionalmente: i produttori documentano un caricamento di sintesi ridotto e rese cumulative in calo per catene oltre i 30-40 residui, poiché ogni fase di accoppiamento aggiuntiva moltiplica le perdite che la purificazione deve poi recuperare. Il nostro prezzo tiene conto di queste differenze di input insieme ai normali prezzi e margini dei fornitori, non di alcuna classifica di potenza, attualmente circa 6,50 euro per mg per tesamorelin contro circa 4-6 euro per mg per i peptidi dell'asse GH più corti in fiale da 10 mg. Ciò che la differenza di prezzo non codifica: la qualità delle evidenze o la 'potenza'; tesamorelin ha anche, per inciso, il set di dati clinici più approfondito del gruppo, ma questa è una proprietà della sua storia di sperimentazione, non del suo costo per milligrammo, e il prezzo per mg non dice nulla su quale molecola sia più adatta a una determinata domanda di ricerca.

Question 34

Tesamorelin e CJC-1295 sono entrambi analoghi del GHRH: è stata studiata la loro combinazione, o l'abbinamento di tesamorelin con un GHRP come ipamorelin?

Accepted Answer

Non è stata individuata alcuna pubblicazione che testasse una delle due combinazioni: tesamorelin con CJC-1295 compare solo nella chimica del rilevamento del doping, e tesamorelin con ipamorelin non compare affatto. La logica recettoriale, che è ciò di cui la community discute davvero, differenzia le due combinazioni. Tesamorelin più CJC-1295 significa due agonisti dello STESSO recettore, il recettore del GHRH; se il raddoppio produca addizione, competizione o nulla non è stato individuato né per questa né per nessun'altra coppia di analoghi del GHRH nella nostra ricerca, e la fisiologia del feedback ipofisario non offre alcun motivo per assumere che due agonisti dello stesso recettore si sommino in modo lineare. Tesamorelin più ipamorelin abbina recettori DIVERSI, il recettore del GHRH e il recettore GHS di tipo grelina (la farmacologia fondativa di ipamorelin, PMID 9849822), e per questa architettura esiste un precedente reale nella fisiologia clinica più datata: la somministrazione di GHRH insieme a GHRP-6 ha prodotto un rilascio di GH nettamente maggiore rispetto a ciascuno dei due da solo negli studi sull'uomo (PMID 7783658). Limiti onesti di questo precedente: sono state utilizzate molecole diverse (GHRH nativo e GHRP-6, non tesamorelin e ipamorelin), in contesti di fisiologia acuta, e le cifre specifiche di moltiplicazione che circolano nei contenuti dei venditori per queste combinazioni non hanno potuto essere verificate rispetto ad alcuna fonte indicizzata. Quindi: la combinazione a recettori diversi ha una plausibilità presa in prestito da dati reali su casi affini, la combinazione allo stesso recettore non ne ha alcuna, e non è stato individuato alcuno studio diretto su nessuna delle due, il che significa anche che la tollerabilità combinata, la risposta dell'IGF-1 e la sicurezza restano non misurate per entrambe.

Tesamorelin

Cos'è la tesamorelina

Come funziona

Spesso studiata insieme

Documentazione

Conservazione e stabilità

Recensioni

Domande frequenti

Scheda tecnica

Spesso acquistati insieme

Retatrutide

AOD-9604

Sermorelin

Acqua Batteriostatica

Set siringa graduata da laboratorio + salviette di preparazione (1 mL 31G)

Siringa graduata di misurazione 1 ml 31G x 6 mm

Salviette alcoliche 30 x 65 mm

Box per peptidi (10 scomparti)

Custodia per Flaconi di Peptidi 30 Posti (EVA, con Zip)