Ipamorelin

Czym jest ipamorelina

Ipamorelina to syntetyczny pentapeptyd, zaprojektowany pod koniec lat 90. jako selektywny agonista receptora dla sekretagogów hormonu wzrostu (GHS-R1a), tego samego receptora, do którego przyłącza się jelitowy hormon grelina. Sekwencja pięciu aminokwasów to Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.

W literaturze stała się znana jako pierwszy sekretagog GH o czystym profilu hormonalnym: w pierwotnym badaniu charakteryzującym ipamorelina uwalniała hormon wzrostu z mocą porównywalną do GHRP-6, ale nie podnosiła poziomu ACTH ani kortyzolu powyżej wartości obserwowanych przy naturalnej stymulacji GHRH.

Ipamorelinę dostarczamy w postaci proszku liofilizowanego (suszonego sublimacyjnie), w tej samej formie, jakiej używa się w opublikowanych protokołach badawczych.

Jak działa

Ipamorelina łączy się z receptorem GHS-R1a na somatotrofach przysadki, czyli komórkach magazynujących i uwalniających hormon wzrostu. Sygnał ten wyzwala krótkie, pulsacyjne uwolnienie GH, podobnie jak naturalna grelina podczas postu. Efekt jest zależny od dawki i dobrze opisany w ludzkich modelach farmakokinetyczno-farmakodynamicznych.

To, co wyróżnia ipamorelinę w badaniach, to jej selektywność receptorowa. Starsze peptydy uwalniające GH, takie jak GHRP-6 i heksarelina, podnoszą również ACTH, kortyzol i prolaktynę, co utrudnia interpretację efektów napędzanych przez GH. Ipamorelina unika tego krzyżowania: w podstawowych badaniach uwalniała GH czysto, bez znaczących zmian ACTH, kortyzolu, prolaktyny, FSH, LH ani TSH.

Poza osią GH te same wiązania z receptorem greliny badano w dwóch innych kontekstach: tworzenie kości, gdzie u dorosłych szczurów ipamorelina przeciwdziałała utracie masy kostnej wywołanej glikokortykosteroidami, oraz motoryka przewodu pokarmowego, gdzie peptyd przyspieszał pasaż jelitowy w modelach gryzoni z pooperacyjną niedrożnością jelit i był później testowany w humanitarnym badaniu fazy 2 po resekcji jelita.

Często badana razem z

W badaniach osi hormonu wzrostu ipamorelina jest najczęściej łączona z CJC-1295, długo działającym analogiem GHRH. Oba peptydy działają na różne receptory (GHS-R w przypadku ipamoreliny, GHRH-R w przypadku CJC-1295), a kombinacja jest badana ze względu na synergiczny puls GH, jaki wytwarza. Wstępnie zmieszane preparaty obu są powszechnie stosowane w celu utrzymania stałych proporcji dawkowania w różnych badaniach.

Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem w opublikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna lub sterylna.

Dokumentacja