Sermorelin

Czym jest sermorelina

Sermorelina to syntetyczny 29-aminokwasowy peptyd identyczny z pierwszymi 29 resztami ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu. Pełna cząsteczka GHRH ma 44 aminokwasy, ale fragment 1-29 zawiera całe miejsce aktywne, dlatego sermorelina zachowuje się przy receptorze jak natywny GHRH.

Została opracowana w latach 80., a w latach 90. zatwierdzona przez FDA pod nazwą handlową Geref, najpierw do diagnozowania niedoboru hormonu wzrostu u dzieci, a później do jego leczenia. Produkt został wycofany z rynku amerykańskiego w 2008 roku przez producenta z powodów komercyjnych, po tym jak rekombinowany GH stał się dominującą terapią pediatryczną. FDA później potwierdziła, że wycofanie nie było oparte na obawach dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności.

Dostarczamy ją jako liofilizowany proszek o jakości badawczej.

Jak działa

Sermorelina wiąże receptor GHRH na komórkach somatotropowych przysadki przedniej. Receptor ten jest sprzężonym z białkiem G receptorem klasy B: aktywacja podnosi wewnątrzkomórkowy cAMP, włącza kinazę białkową A i wytwarza dwa równoległe efekty. Po pierwsze, GH już zmagazynowany w ziarnistościach wydzielniczych zostaje uwolniony do krwiobiegu w ciągu kilku minut. Po drugie, transkrypcja genu GH jest podnoszona, co z czasem uzupełnia rezerwę GH przysadki.

Ponieważ sygnał działa powyżej przysadki, reszta osi pozostaje nienaruszona. Somatostatyna i krążący IGF-1 nadal sprzężeniem zwrotnym tłumią produkcję GH, dzięki czemu powstałe pulsy GH przypominają własne pulsy organizmu, a nie płaską ekspozycję wytwarzaną przez bezpośrednie wstrzyknięcie rekombinowanego GH.

GH uwalniany z przysadki wędruje do wątroby, gdzie napędza produkcję IGF-1, głównego mediatora dalszych efektów GH. Zarówno produkcja GHRH, jak i wielkość pulsów GH spadają z wiekiem (somatopauza), a spadek ten objawia się niższym krążącym IGF-1. W opublikowanych badaniach klinicznych codzienne dawkowanie GHRH 1-29 u starszych dorosłych przywróciło 24-godzinny GH i IGF-1 w kierunku poziomów obserwowanych u młodszych badanych, z efektami na skład ciała i grubość skóry zgłaszanymi w wielomiesięcznych badaniach.

Często badana razem z

Sermorelina w protokołach badawczych jest najczęściej łączona z sekretagogiem hormonu wzrostu, który działa na inny receptor. Ipamorelina to najczystsze połączenie: działa na receptor greliny/GHS i wzmacnia puls GH bez wpływu na kortyzol czy prolaktynę. Mieszanka CJC-1295 + ipamorelina jest najczęściej badaną kombinacją w tej klasie. Tesamorelina, stabilizowany analog GHRH, jest najbliższym krewnym i jest badana w podobnych kontekstach IGF-1 i składu ciała.

Do rekonstytucji standardowym rozpuszczalnikiem w opublikowanych protokołach jest woda bakteriostatyczna.

Dokumentacja