CJC-1295 (No DAC)
O CJC-1295 sem DAC (Mod GRF 1-29) é um análogo sintético de 29 aminoácidos do GHRH(1-29) e agonista do recetor do GHRH. Pó liofilizado de grau de investigação, pureza especificada igual ou superior a 99% (HPLC), CoA específico do lote. Apenas para uso laboratorial.
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Este produto é vendido estritamente para investigação in-vitro e uso laboratorial. Não se destina a consumo humano ou qualquer aplicação in-vivo.
Métodos de pagamento
Análogo do GHRH(1-29), 29 aminoácidos
O CJC-1295 sem DAC (também chamado Mod GRF 1-29) é um análogo sintético de 29 aminoácidos do GHRH/GRF humano. O fragmento 1-29 possui o centro ativo da hormona nativa de 44 aminoácidos.
Recetor do GHRH nos somatotrofos
Liga-se ao recetor do GHRH nas células somatotróficas da hipófise anterior, o recetor através do qual o GHRH nativo sinaliza para o eixo somatotrófico.
Quatro substituições contra a DPP-4
As substituições nas posições 2, 8, 15 e 27 aumentam a estabilidade contra a enzima DPP-4 face ao GHRH(1-29) não modificado, sem introduzir qualquer ligação à albumina.
Sem DAC, ação curta
A molécula não possui o grupo Drug Affinity Complex e não se liga à albumina. A sua semivida é frequentemente citada em cerca de 30 minutos, um dado que descreve um sinal curto e pulsátil.
Contraste com a variante DAC
A variante DAC de ação prolongada liga-se à albumina através de um grupo maleimidopropionilo e é relatada com uma semivida de 5,8 a 8,1 dias. A forma No-DAC dispensa esse grupo.
Pureza especificada, CoA por lote
Pó liofilizado, pureza especificada igual ou superior a 99% por HPLC, com certificado de análise de terceiros específico do lote da Janoshik Analytical.
Áreas de investigação
O que é o CJC-1295 (No DAC)
O CJC-1295 sem DAC, referido na literatura como Mod GRF 1-29, é um análogo sintético de 29 aminoácidos da hormona libertadora da hormona de crescimento humana (GHRH/GRF). O GHRH nativo tem 44 aminoácidos; o fragmento 1-29 possui a totalidade do centro ativo, razão pela qual o análogo é reconhecido pelo mesmo recetor.
Face ao fragmento não modificado, a sequência possui quatro substituições de aminoácidos, nas posições 2, 8, 15 e 27, que aumentam a resistência à enzima de degradação DPP-4. A diferença estrutural determinante face à variante de ação prolongada é a ausência do grupo Drug Affinity Complex (DAC), que de outro modo permitiria a ligação covalente à albumina. Sem esse grupo, a semivida mantém-se curta, frequentemente citada em cerca de 30 minutos.
O CJC-1295 não tem aprovação da FDA nem da EMA e consta da lista de substâncias a granel da Categoria 2 da FDA. O desenvolvimento clínico da variante DAC de ação prolongada pela ConjuChem chegou à fase 2 e foi interrompido. Fornecemos o material como pó liofilizado de grau de investigação.
Como atua
O CJC-1295 sem DAC é um agonista do recetor do GHRH: liga-se ao recetor do GHRH nas células somatotróficas da hipófise anterior, o mesmo recetor que o GHRH nativo ocupa. A ocupação do recetor é o ponto em que o eixo somatotrófico é ativado, a montante da hormona de crescimento hipofisária e da IGF-1 hepática.
As quatro substituições protegem o péptido da clivagem pela DPP-4, mas não acrescentam ligação à albumina, pelo que a farmacocinética se mantém curta. A semivida frequentemente citada de cerca de 30 minutos é um valor secundário de ampla circulação e não foi medida diretamente nos estudos primários abaixo listados. A ocupação do recetor é breve, ao contrário da variante DAC ligada à albumina, com a sua semivida relatada de 5,8 a 8,1 dias; a frequência e a amplitude dos pulsos de GH são o que os estudos citados mediram com estes compostos.
A farmacologia humana publicada sobre este esqueleto usou análogos nativos e agonistas do GHRH(1-29) e a molécula conjugada com DAC, não a sequência exata do Mod GRF(1-29) aqui fornecida.
Documentação
Especificação do material
Pureza
Método de teste
Forma
Armazenamento típico (selado)
Armazenamento típico (reconstituído)
CoA
Investigação selecionada
- PMID 15817669
Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog
Farmacologia em rato e in vitro; o trabalho que identificou o bioconjugado de GRF(1-29) com ligação à albumina - PMID 2546126
Bioactivity of growth hormone releasing hormone (1-29) analogues after SC injection in man
Estudo farmacológico humano agudo com análogos do GHRH(1-29) - PMID 16352683
Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults
Farmacologia de fase 1 da variante DAC de ação prolongada (molécula de contraste), adultos saudáveis, janelas de seguimento de 28 e 49 dias - PMID 8772599
Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. Geref International Study Group
Estudo humano em crianças com deficiência de GH, 12 meses - PMID 7955460
Treatment with GHRH(1-29)NH2 in children with idiopathic short stature induces a sustained increase in growth velocity
Estudo humano em crianças com baixa estatura idiopática, 12 meses
Dicas de reconstituição
Para obter uma solução límpida e estável, reconstitua com suavidade:
- Deixe o frasco e a água bacteriostática atingirem a temperatura ambiente (10 a 15 minutos) antes de misturar.
- Adicione a água lentamente, deixando-a escorrer pela parede interna do frasco, e não diretamente sobre o pó.
- Gire ou role suavemente, nunca agite.
- Aguarde 5 a 10 minutos; a solução deverá ficar transparente.
Apenas para fins de investigação
Este material é vendido estritamente para investigação in vitro e uso laboratorial. Não se destina ao consumo humano ou animal, nem a aplicações médicas, cosméticas ou domésticas. Adequado apenas para ambientes laboratoriais profissionais.
Reconstituição: péptido sensível
Alguns péptidos reagem de forma sensível ao pH e à qualidade da água de reconstituição e podem ficar turvos ou não se dissolver totalmente se forem reconstituídos de forma incorreta (por exemplo, com água da torneira, água não estéril, água bacteriostática antiga ou contaminada, ou com a proporção errada de água para péptido). Isto é uma questão comum de reconstituição, não um sinal automático de um frasco defeituoso. Reconstitui sempre com diluente fresco, de grau farmacêutico, conforme prescrito pelo protocolo específico do produto nesta página (água bacteriostática ou estéril, ou primeiro água de ácido acético diluído, quando a página o indicar), adiciona-o lentamente pela parede interna do frasco e roda-o suavemente em vez de o agitar. Se ainda parecer turvo logo após a mistura, deixa repousar 10 a 15 minutos e roda novamente antes de avaliares a transparência. A técnica correta e a água adequada são da responsabilidade do cliente, tal como seguir as instruções específicas do produto nesta página. Se um péptido precisar de um protocolo de ácido primeiro (isso está indicado acima, por exemplo para AOD-9604 e Tesamorelin), reconstituí-lo, em vez disso, em água bacteriostática pura é um erro de utilização, não um defeito, e não fica coberto. Se um frasco continuar turvo depois destes passos, contacta-nos com fotografias nítidas. Nesse caso, substituímo-lo gratuitamente uma única vez se reconstituíste com água da nossa própria gama ou com água selada de fábrica de um fabricante farmacêutico e seguiste as instruções desta página; com água de origem desconhecida não é possível determinar a causa e o caso não fica coberto. Os péptidos para especialistas (assinalados como tal acima) estão excluídos deste programa.
Reconstitui-se melhor em água bacteriostática de pH quase neutro (à volta de pH 5,7, o valor da água USP). Recomendamos que verifiques primeiro o pH da tua água com um medidor económico: cada péptido tem o seu próprio intervalo ideal, e fazer corresponder a água é da tua responsabilidade.
Este péptido normalmente dissolve-se diretamente em água bacteriostática: usa um volume generoso (2 ml ou mais), adiciona-o devagar pela parede interior, agita suavemente e deixa repousar 10 a 15 minutos. Algumas pessoas dissolvem primeiro o pó em 0,1 a 0,2 ml de água com ácido acético diluído; para este produto não temos evidência de que isso mude alguma coisa, e não é necessário. Os passos completos estão na FAQ abaixo.
A reconstituição em si, incluindo a escolha do diluente, dos volumes e da técnica, faz parte do trabalho de investigação e é da responsabilidade do cliente; a forma como uma mistura se comporta assim que o líquido entra em contacto com o pó está fora do nosso controlo. Os seus direitos legais em caso de defeitos reais do produto permanecem inalterados.
Porque é que os péptidos ficam turvos: o guia de reconstituiçãoArmazenamento e estabilidade
- Frascos secos e liofilizados mantêm-se durante meses quando refrigerados, ou até 24 meses quando congelados a -20°C.
- Após reconstituição em água bacteriostática, utilize dentro de cerca de 30 dias, entre 2 e 8°C, e evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
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Perguntas frequentes
Ficha técnica
- Fórmula molecular
- C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂
- Massa molar
- 3367.9 g/mol
- Tipo / recetor
- Short-acting GHRH (1-29) analog, No DAC
- Forma
- Pó liofilizado branco
- Volume do frasco
- 3 ml
- Solubilidade
- Água bacteriostática (BAC)
- Armazenamento
- -20°C até 24 meses; 30 dias a 2-8°C após reconstituição
Dados de identidade de referências químicas públicas (PubChem). Pureza por lote: consulte os relatórios de laboratório abaixo.
