Melanotan-2

Что такое Melanotan-2

Melanotan-2 (MT-2, MT-II) это синтетический циклический пептид из семи аминокислотных остатков. Он был разработан в 1980-х и 1990-х годах в Университете Аризоны как более стабильный аналог альфа-МСГ, природного лиганда меланокортиновых рецепторов. Три изменения отличают его от исходного гормона: норлейцин в положении 4, D-фенилаланин в положении 7 и лактамное кольцо, замыкающее молекулу между аспартатом и лизином. Вместе эти изменения обеспечивают устойчивость к ферментативному расщеплению и фиксируют пептид в форме, которая связывается с меланокортиновыми рецепторами с высоким сродством.

Мы поставляем Melanotan-2 в лиофилизированной (высушенной замораживанием) форме, в том же формате, который используется в опубликованных исследовательских протоколах.

Как это работает

Семейство меланокортиновых рецепторов включает пять членов. MT-2 действует как неселективный агонист четырёх из них: MC1R, MC3R, MC4R и MC5R. Он не взаимодействует с MC2R, рецептором надпочечников.

На MC1R меланоцитов активация рецептора повышает внутриклеточный цАМФ, что запускает транскрипционный фактор MITF и смещает выработку пигмента в сторону эумеланина. Это путь, наиболее часто изучаемый в моделях клеточных культур и грызунов в исследованиях меланогенеза. MC4R является центральным рецептором аппетита и поведения, широко изучаемый в исследованиях приёма пищи, энергетического баланса и возбуждения. MC3R и MC5R добавляют дальнейшие ветви, связанные с метаболизмом и биологией экзокринных желёз.

Поскольку MT-2 затрагивает сразу несколько меланокортиновых рецепторов, в лабораториях он используется как широкий зонд для картирования меланокортиновой сигнализации, а не как инструмент для одного изолированного пути.

Часто изучается совместно с

Для восстановления стандартным растворителем в опубликованных протоколах является бактериостатическая или стерильная вода. Лиофилизированный MT-2 растворяется в прозрачный раствор и обычно делится на аликвоты и хранится в холодильнике для краткосрочного лабораторного использования.

В более широкой литературе по меланокортинам MT-2 часто сравнивают с афамеланотидом (Melanotan-1), линейным MC1R-селективным аналогом. Параллельные эксперименты помогают исследователям отличить эффекты, связанные с MC1R, от тех, в которые вовлечены MC3R, MC4R или MC5R.

Документация