PT-141

Что такое PT-141

PT-141, также называемый бремеланотидом, представляет собой синтетический циклический пептид, состоящий из семи аминокислот, расположенных в форме кольца. Химически это активный метаболит Melanotan-II: когда Melanotan-II метаболизируется, бремеланотид остается фрагментом, сохраняющим активность на меланокортиновых рецепторах.

Пептид возник из исследований меланокортиновой системы в Университете Аризоны и был доработан компанией Palatin Technologies. В отличие от большинства соединений этой категории, бремеланотид прошел полный путь клинической разработки, включая рандомизированные плацебо-контролируемые испытания III фазы, и имеет регистрацию в США под торговым наименованием Vyleesi для конкретного показания у женщин в пременопаузе.

Регистрации бремеланотида в ЕС не существует. Мы поставляем его в виде лиофилизированного (сублимированного) порошка исключительно для лабораторных исследований, а не как лекарственное средство.

Как это работает

Бремеланотид является агонистом меланокортиновых рецепторов. Меланокортиновая система представляет собой семейство из пяти рецепторов (от MC1R до MC5R), находящихся в центре нескольких регуляторных контуров: пигментации, воспаления, энергетического баланса и сексуальной функции. Бремеланотид активен в отношении нескольких из них, а исследовательский интерес сосредоточен на MC3R и MC4R.

Различие, к которому постоянно возвращается литература, касается того, где именно происходит действие. Исследуемые соединения, воздействующие на PDE5, работают на гладкой мускулатуре сосудов и изменяют кровоток. Бремеланотид же действует на меланокортиновые рецепторы в головном мозге, поэтому его механизм описывается как центральный, а не сосудистый. В моделях на животных активация MC4R в гипоталамических контурах изменяет сигнализацию, связанную с сексуальным поведением, независимо от сосудистого пути.

Его связь с Melanotan-II отчасти объясняет профиль рецепторной активности. Melanotan-II является широким агонистом меланокортиновых рецепторов с выраженной активностью на MC1R, а именно MC1R отвечает за пигментацию. Бремеланотид структурно отличается на C-конце и демонстрирует сравнительно меньшую активность в отношении пигментации, поэтому эти два пептида изучаются для разных конечных показателей, несмотря на их близкое родство.

Одно предостережение, важное для интерпретации литературы: бремеланотид, Melanotan-II и афамеланотид являются тремя разными химическими соединениями. Результаты, полученные для одного из них, не следует переносить на другие.

Часто изучается вместе с

Melanotan-II является исходным соединением, из которого происходит PT-141, и эти два пептида регулярно рассматриваются вместе в исследованиях меланокортиновой системы.

Для восстановления стандартным растворителем, применяемым в опубликованных протоколах, является бактериостатическая или стерильная вода.

Документация