CJC-1295 (No DAC)

Vad är CJC-1295 (No DAC)

CJC-1295 utan DAC, i litteraturen även kallad Mod GRF 1-29, är en syntetisk analog med 29 aminosyror av humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH/GRF). Hela GHRH-molekylen är 44 aminosyror lång, men 1-29-fragmentet bär hela det aktiva centrumet, vilket är anledningen till att analogen beter sig som nativt GHRH vid receptorn.

Jämfört med det omodifierade fragmentet bär molekylen fyra aminosyrasubstitutioner i positionerna 2, 8, 15 och 27. Dessa höjer stabiliteten mot det nedbrytande enzymet DPP-4 och förlänger aktivitetens varaktighet. Den avgörande skillnaden från den långverkande DAC-varianten: No-DAC-formen saknar Drug Affinity Complex (DAC)-gruppen som annars skulle möjliggöra kovalent bindning till albumin. Utan den bindningen förblir peptiden kortverkande, med en vanligt angiven halveringstid på omkring 30 minuter.

Den är inte FDA-godkänd och finns med på FDA:s Category 2-lista. Den kliniska utvecklingen av den långverkande DAC-varianten av ConjuChem nådde fas II och stoppades efter att en deltagare avled. Vi levererar materialet som lyofiliserat pulver av forskningskvalitet.

Hur det fungerar

CJC-1295 utan DAC binder GHRH-receptorn på somatotrofa celler i hypofysens framlob. Aktivering av den receptorn utlöser en pulsatil frisättning av tillväxthormon (GH) i blodomloppet, vilket i sin tur driver leverns produktion av IGF-1, den huvudsakliga nedströms medlaren av GH:s effekter.

De fyra substitutionerna i positionerna 2, 8, 15 och 27 skyddar peptiden från snabb nedbrytning av DPP-4 men inför ingen albuminbindning. Verkan förblir därför kort: den vanligt angivna halveringstiden på omkring 30 minuter är ett sekundärt värde i utbredd användning och mättes inte direkt i de primärstudier som citeras nedan. Som ett resultat liknar GH-frisättningen kroppens egna pulser snarare än att skapa en ihållande förhöjd nivå, på det sätt som den långverkande DAC-varianten gör med sin halveringstid på 6 till 8 dagar.

Den tillgängliga humanforskningen vilar på GRF(1-29)-skelettet, det vill säga nativa och agonistiska GHRH(1-29)-analoger, inte den exakta Mod GRF(1-29)-sekvensen. I en råttmodell med in vitro-data visade ett GRF(1-29)-biokonjugat med ökad DPP-IV-stabilitet ungefär fyrfaldig GH-yta under kurvan över två timmar jämfört med omodifierat hGRF(1-29). I en akut humanstudie gav GHRH(1-29)-analoger subkutant jämförbara GH-toppar, även om den höga potens som sågs i råttmodellen inte reproducerades hos människa. Längre studier på barn med GH-brist och på barn med idiopatisk kortvuxenhet (med nativt GRF(1-29)) rapporterade ökad tillväxthastighet under tolv månader.

Ofta studerad tillsammans med

CJC-1295 utan DAC kombineras i forskningsprotokoll oftast med ett tillväxthormonsekretagog som verkar på en annan receptor. Ipamorelin är den renaste kombinationen: den verkar på ghrelin/GHS-receptorn och förstärker GH-pulsen utan att påverka kortisol eller prolaktin.

Sermorelin är det nära besläktade GHRH(1-29)-aktiva fragmentet utan de stabiliserande substitutionerna och studeras i liknande GH- och IGF-1-sammanhang.

För rekonstitution är standardlösningsmedlet i publicerade protokoll bakteriostatiskt vatten.

Dokumentation

Tips för beredning

För en klar och stabil lösning bör du bereda försiktigt:

• Låt injektionsflaskan och det bakteriostatiska vattnet nå rumstemperatur (10 till 15 minuter) innan du blandar.
• Tillsätt vattnet långsamt och låt det rinna ner längs flaskans innervägg, inte direkt på pulvret.
• Snurra eller rulla försiktigt, skaka aldrig.
• Vänta 5 till 10 minuter; lösningen bör bli klar.