Ipamorelin

Vad är ipamorelin

Ipamorelin är en syntetisk pentapeptid som designades i slutet av 1990-talet som en selektiv agonist till receptorn för tillväxthormon-sekretagoger (GHS-R1a), samma receptor som tarmhormonet ghrelin binder till. Sekvensen av de fem aminosyrorna är Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2.

I litteraturen blev den känd som den första GH-sekretagogen med en ren hormonprofil: i den ursprungliga karakteriseringsstudien frisatte ipamorelin tillväxthormon med en potens jämförbar med GHRP-6, men höjde varken ACTH eller kortisol över den nivå som observeras vid naturlig GHRH-stimulering.

Vi levererar ipamorelin som ett lyofiliserat (frystorkat) pulver, samma form som används i publicerade forskningsprotokoll.

Hur den fungerar

Ipamorelin dockar mot GHS-R1a-receptorn på hypofysens somatotrofer, de celler som lagrar och frisätter tillväxthormon. Den signalen utlöser en kort, pulserande frisättning av GH, ungefär som kroppens egen ghrelin gör vid fasta. Effekten är dosrelaterad och väl beskriven i farmakokinetisk-farmakodynamisk modellering hos människa.

Det som särskiljer ipamorelin i forskningssammanhang är dess receptorselektivitet. Äldre GH-frisättande peptider som GHRP-6 och hexarelin höjer också ACTH, kortisol och prolaktin, vilket gör det svårare att tolka varje GH-driven effekt. Ipamorelin undviker den korsningen: i de grundläggande studierna frisatte den GH rent, utan signifikanta förändringar i ACTH, kortisol, prolaktin, FSH, LH eller TSH.

Förutom GH-axeln har samma ghrelinreceptorbindning studerats i två andra sammanhang: benbildning, där ipamorelin motverkade glukokortikoid-inducerad benförlust hos vuxna råttor, och gastrointestinal motilitet, där peptiden påskyndade tarmpassagen i gnagarmodeller för postoperativ ileus och senare testades i en fas 2-studie på människa efter tarmresektion.

Ofta studerad tillsammans med

Inom forskning om tillväxthormonaxeln kombineras ipamorelin oftast med CJC-1295, en långverkande GHRH-analog. De två peptiderna verkar på olika receptorer (GHS-R för ipamorelin, GHRH-R för CJC-1295) och kombinationen studeras för den synergistiska GH-puls som den producerar. Färdigblandade blandningar av de två används ofta för att hålla doseringsförhållanden konsekventa mellan studier.

För rekonstituering är standardlösningsmedlet i publicerade protokoll bakteriostatiskt eller sterilt vatten.

Dokumentation