Sermorelin

Vad är sermorelin

Sermorelin är ett syntetiskt 29-aminosyrors peptid som är identiskt med de första 29 resterna av humant tillväxthormonfrisättande hormon. Hela GHRH-molekylen är 44 aminosyror lång, men 1-29-fragmentet bär hela det aktiva sätet, vilket är anledningen till att sermorelin uppträder som naturligt GHRH vid receptorn.

Det utvecklades på 1980-talet och godkändes av FDA på 1990-talet under varumärket Geref, först för att diagnostisera tillväxthormonbrist hos barn och senare för att behandla den. Produkten drogs tillbaka från den amerikanska marknaden 2008 av tillverkaren av kommersiella skäl, efter att rekombinant GH hade blivit den dominerande pediatriska terapin. FDA bekräftade senare att tillbakadragandet inte baserades på säkerhets- eller effektivitetsfrågor.

Vi tillhandahåller det som lyofiliserat pulver av forskningskvalitet.

Hur det fungerar

Sermorelin binder GHRH-receptorn på somatotrofa celler i främre hypofysen. Den receptorn är en G-proteinkopplad receptor av klass B: aktivering höjer det intracellulära cAMP:t, slår på proteinkinas A och producerar två parallella effekter. För det första frisätts GH som redan finns lagrat i sekretoriska granulae till blodomloppet inom några minuter. För det andra uppregleras transkriptionen av GH-genen, vilket fyller på hypofysens GH-reserv över tid.

Eftersom signalen verkar uppströms om hypofysen förblir resten av axeln intakt. Somatostatin och cirkulerande IGF-1 ger fortfarande återkoppling som strypar GH-utsöndringen, så de resulterande GH-pulserna liknar kroppens egna pulser snarare än den platta exponeringen som produceras vid direkt injektion av rekombinant GH.

GH som frisätts från hypofysen färdas till levern, där det driver produktion av IGF-1, den huvudsakliga förmedlaren av GH:s nedströmseffekter. Både GHRH-utsöndring och storleken på GH-pulserna minskar med åldern (somatopaus), och denna nedgång visar sig som lägre cirkulerande IGF-1. I publicerad klinisk forskning återställde daglig dosering av GHRH 1-29 hos äldre vuxna 24-timmars GH och IGF-1 mot nivåer som setts hos yngre försökspersoner, med effekter på kroppssammansättning och hudtjocklek rapporterade i flermånaders studier.

Studeras ofta tillsammans med

Sermorelin paras oftast ihop i forskningsprotokoll med ett tillväxthormon-sekretagog som verkar på en annan receptor. Ipamorelin är den renaste parningen: det verkar på ghrelin/GHS-receptorn och förstärker GH-pulsen utan att påverka kortisol eller prolaktin. Förblandad CJC-1295 + ipamorelin är den mest studerade kombinationen i denna klass. Tesamorelin, en stabiliserad GHRH-analog, är den närmaste släktingen och studeras i liknande sammanhang för IGF-1 och kroppssammansättning.

För rekonstitution är standardlösningsmedlet i publicerade protokoll bakteriostatiskt vatten.

Dokumentation