Hormon růstu, GH sekretagoga a příbuzné hormonální látky: Přehled
Přehled GHRH analog, GHRP, IGF-LR3 a Melanotan 2 se zaměřením na mechanismy, signální dráhy a typické výzkumné aplikace.
Látky popsané v tomto článku pokrývají široký spektrum. Zahrnují krátké peptidy, proteinové látky a glykoproteinhormony. Sekretagoga hormonu růstu, reprodukční hormony a melanokortinové agonisté zasahují do různých endokrinního systému a každý z nich má vlastní farmakologický profil. Níže naleznete přehled příslušných hormonálních látek u PeptidesDirect se zaměřením na mechanismy, signální dráhy a typické výzkumné aplikace.
Jak funguje osa GH
Signální kaskáda hormonu růstu
Hypotalamus uvolňuje GHRH, který stimuluje sekreci GH z adenohypofýzy. Somatostatin, také z hypotalamu, působí jako protiregulační signál. Jakmile GH vstoupí do krevního oběhu, stimuluje produkci IGF-1 především v játrech, což zprostředkovává mnohé následné efekty na cílové tkáně.
Sermorelin, Tesamorelin a CJC-1295 zasahují na začátku této kaskády a napodobuje GHRH. Ipamorelin naopak stimuluje ghrelin receptor GHS-R1a na somatotrofech hypofýzy. IGF-LR3 zasahuje ještě dále po proudu a poskytuje následný růstový faktor bez zapojení GH.
Kde peptid zasahuje do tohoto řetězce, určuje jeho účinky, omezení a typ výzkumu, pro který je vhodný.
CJC-1295/Ipamorelin Mix - Duální sekrece GH dvěma signálními cestami
Kombinace CJC-1295/Ipamorelin spojí dva peptidy cílící na různé receptory pro stimulaci uvolňování GH.
CJC-1295 se v odborné literatuře obvykle používá pro variantu DAC - modifikované GHRH analogon s Drug Affinity Complex. To prodlužuje poločas rozpadu na několik dní. Často se také diskutuje varianta bez DAC, technicky odděleně popsána jako Mod-GRF(1-29), která působí značně krátce. CJC-1295 s DAC se váže na receptor GHRH na somatotrofech hypofýzy a zesiluje GH signály přes GHRH stránku osy. Kvůli prodloužené expozici však vzorec ne nutně odpovídá přísně fyziologickému pulznímu profilu.
To, co níže nabízíme jako CJC-1295 (No DAC), je právě tato krátkodobě působící no-DAC forma, tedy Mod-GRF(1-29), nikoli výše popsaná varianta DAC. Poločas rozpadu je přibližně 30 minut, ne několik dní. Pokud narazíte na studii označenou jednoduše "CJC-1295", vždy ověřte, jaká molekula byla skutečně použita: obvykle jde o formu DAC, nikoli o tu, kterou zde dodáváme. Test Janoshik od třetí strany pro tuto šarži identitu potvrzuje a je označen jako "Cjc_no_dac" (ověřit certifikát). Úplný mechanismus a důkazy k této konkrétní molekule najdete v našem průvodci Mod GRF 1-29 vysvětleno.
Ipamorelin působí přes jiný receptor. Je to peptid uvolňující hormon růstu (GHRP), který působí jako agonista na ghrelin receptoru GHS-R1a. Ve srovnání s GHRP-6 nebo GHRP-2 je ipamorelin považován za selektivnější, s obecně nižšími účinky na kortizol a prolaktin. Apetit-stimulující účinek je také často popisován jako nižší, ale nelze ho kategoricky vyloučit.
Synergická duální aktivace receptorů
Když je GHRH analogon kombinováno s GHRP, odpověď GH je často silnější než při každé složce samotné. Dva receptorové systémy se mohou navzájem potencovat a generovat podstatně větší uvolňování GH. Jak blízko tento vzorec odpovídá fyziologické pulsatilitě, však závisí na konkrétním protokolu a zejména na tom, zda je použita dlouhodobě působící varianta DAC nebo krátkodobě působící analogon GHRH.
Směs růstových hormonů 2 v 1: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) v jedné lahvičce. Komponenta CJC-1295 je krátkodobá no-DAC varianta (poločas asi 30 minut), nikoli dlouhodobá DAC forma. Stimuluje přirozené uvolňování růstového hormonu dvěma cestami.
CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29) je krátkodobě působící analog GHRH(1-29) pro výzkum GH/IGF-1. Lyofilizovaný prášek ve výzkumné kvalitě, specifikovaná čistota >=99% (HPLC). Pouze pro laboratorní použití.
Selektivní uvolňovač růstového hormonu, který spouští přirozené pulzy GH bez zvýšení kortizolu nebo prolaktinu. Nejcílenější peptid pro růstový hormon na trhu.
Sermorelin - Fragment GHRH blízký fyziologii
Sermorelin se skládá z prvních 29 aminokyselin 44-aminokyselinového molekuly GHRH - biologicky aktivního fragmentu. Stimuluje uvolňování GH přes endogenní receptor GHRH a generuje krátkodobé GH pulzy, které se více přibližují fyziologickému sekrečnímu vzorci než přímá podání GH.
Pro určité výzkumné designy je klíčové, že Sermorelin zapojuje endogenní osu. Jak GH stoupne, somatostatin a další zpětnovazební mechanismy modulují další uvolňování. To typicky omezuje odpověď, ale nedělá nadměrnou stimulaci kategoricky nemožnou. Sermorelin byl také klinicky používán jako diagnostický prostředek pod obchodním názvem Geref.
Sermorelin vs. CJC-1295: Kompromis poločasu
Zásadní rozdíl oproti CJC-1295 s DAC spočívá v poločasu. Sermorelin je eliminován během minut a generuje relativně krátký GH pulz. CJC-1295 s DAC přetrvává v systému podstatně déle, což vede spíše k prodloužené expozici než jasně odděleným pulzům. Často samostatně diskutována varianta bez DAC, obvykle označována jako Mod-GRF(1-29), je farmakokineticky bližší krátkodobým GHRH analogům, a právě tuto no-DAC formu, nikoli variantu DAC, dodáváme jako CJC-1295 (No DAC). Pro studie dynamiky GH může být proto krátká doba účinku Sermorelinova výhodou, zatímco CJC-1295 s DAC (molekula, kterou nenabízíme) je vhodnější pro modely prodloužené stimulace.
Sermorelin je vhodný pro fyziologické studie sekrece GH, farmakologii receptoru GHRH, modely poklesu GH souvisejícího s věkem a protokoly diagnostického testování.
Analog GHRH(1-29) pro výzkum fyziologické stimulace růstového hormonu. Přirozeně stimuluje vlastní produkci růstového hormonu v těle.
Tesamorelin - Zaměření na viscerální tuk
Tesamorelin je další analogon GHRH, modifikovaný trans-3-hexenoovou kyselinou na tyrozinu v poloze 1. Tato modifikace zlepšuje stabilitu. V USA je od 25.03.2025 schválena formulace Egrifta WR ke snížení nadměrného viscerálního abdominálního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií. Dříve byl Tesamorelin uváděn na trh pod obchodními názvy Egrifta a později Egrifta SV.
Klinická data studie pro Tesamorelin se zaměřují především na redukci viscerální tkáně. Je proto zvláště relevantní pro výzkum viscerálního metabolismu tuku, modely lipodystrofie a efekty zprostředkované GH na rozložení tuku. Cílí na stejný receptor GHRH jako Sermorelin, ale má jiný farmakokinetický profil díky své strukturní modifikaci.
Modifikovaný analog GHRH pro výzkum lipodystrofie a metabolismu jater. Schválený FDA pod názvem Egrifta. Snižuje viscerální tuk.
IGF-LR3 - Downstreamové od osy GH
IGF-LR3 (Inzulinu podobný růstový faktor 1, varianta Long-R3) používá odlišný přístup. Místo stimulace uvolňování GH a čekání na hepatální produkci IGF-1 dodává modifikovaný IGF-1 přímo.
Modifikace R3
Modifikace R3 snižuje vazební schopnost na IGF-vazebné proteiny (IGFBP), což může zvýšit biologickou dostupnost a prodloužit efektivní poločas. IGF-LR3 aktivuje receptor IGF-1 a spouští PI3K/Akt a MAPK signální kaskády. Je proto relevantní pro modely zahrnující proliferativní a anabolické účinky IGF-1.
Tento peptid je vhodný pro výzkumné otázky týkající se následných účinků GH spíše než GH samotného - například modely buněčné proliferace, signalizace receptoru IGF-1, mechanismy svalové hypertrofie nebo metabolické studie, kde je třeba oddělit aktivitu IGF-1 od aktivity GH.
Varianta Long R3 inzulinu podobného růstového faktoru 1, upravená pro snížené vazení IGFBP a poločas rozpadu ~20-30 hodin. Zkoumán pro buněčnou proliferaci, hypertrofii a metabolickou signalizaci. Čistota ≥98%.
Melanotan 2 - Za hranicemi pigmentace
Melanotan 2 (MT-2) je syntetický cyklický analogon alfa-melanocyt-stimulujícího hormonu. Je zařazen mezi hormonální peptidy pro své endokrinní účinky, i když technicky jde o melanokortinový peptid.
MT-2 působí neselektivně na různých subtypech melanokortinového receptoru. Jeho aktivita na MC1R řídí melanogenezi a tím pigmentační dráhu. Aktivuje také mimo jiné MC4R, který se podílí na regulaci apetitu a sexuální funkci. Cyklická struktura mu dále větší stabilitu než lineární alfa-MSH.
Výzkumné aplikace zahrnují farmakologii melanokortinového receptoru, biologii pigmentace, regulaci apetitu a energetické homeostázy přes MC4R, sexuální funkci a UV-ochranné mechanismy kůže.
Peptid pro opálení aktivující produkci melaninu. Stimuluje melanocytové receptory pro přirozené zbarvení pokožky bez UV záření.
Výběr správné látky pro Váš výzkum
Volba závisí především na tom, kde v signální kaskádě má dojít k zásahu a která výzkumná otázka je v popředí.
Zesílená sekrece GH přes dva endogenní receptorové systémy
Relativně selektivní uvolňování GH přes ghrelin receptor
GH pulzy zprostředkované GHRH s krátkou dobou účinku
Výzkum viscerálního tuku a HIV-asociované lipodystrofie
Následná signalizace IGF-1 bez přímé podání GH
Výzkum melanokortinového receptoru a biologie pigmentace
Uvažování po úrovních pro výzkum osy GH
Pro výzkum osy GH je užitečný postupný pohled:
- Chcete stimulovat uvolňování GH? Pak připadají v úvahu cesta GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin), cesta ghrelinu (Ipamorelin) nebo kombinace.
- Chcete studovat následné signály IGF-1 bez přímé podání GH? Pak je IGF-LR3 vhodnějším nástrojem.
Kvalita a objednávka
PeptidesDirect poskytuje analytické dokumenty pro hormonální peptidy, včetně Janoshik COA pro testování čistoty. Pro praktické plánování mohou být relevantní také informace o dopravě, dostupnosti a rekonstituci. Bakteriostatická voda je také dostupná samostatně.
Související produkty
Směs růstových hormonů 2 v 1: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) v jedné lahvičce. Komponenta CJC-1295 je krátkodobá no-DAC varianta (poločas asi 30 minut), nikoli dlouhodobá DAC forma. Stimuluje přirozené uvolňování růstového hormonu dvěma cestami.
Analog GHRH(1-29) pro výzkum fyziologické stimulace růstového hormonu. Přirozeně stimuluje vlastní produkci růstového hormonu v těle.
Modifikovaný analog GHRH pro výzkum lipodystrofie a metabolismu jater. Schválený FDA pod názvem Egrifta. Snižuje viscerální tuk.
Peptid pro opálení aktivující produkci melaninu. Stimuluje melanocytové receptory pro přirozené zbarvení pokožky bez UV záření.
Sterilní voda farmaceutické kvality s 0,9% benzylalkoholem (téměř neutrální, ~pH 5,7) - standardní rozpouštědlo pro rekonstituci lyofilizovaných peptidů. Nezbytné příslušenství pro jakýkoli peptidový výzkum. Každá lahvička je uzavřena a připravena k použití.
Často kladené otázky
Výzkum v České republice
Pro výzkumníky v České republice se nákup výzkumných peptidů řídí kombinací národní a evropské legislativy.
- Příslušný orgán
- SÚKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv) pod evropským dohledem EMA
- DPH
- Česká DPH 21% zahrnuta v ceně
- Dodací lhůta do ČR
- 2 až 4 pracovní dny z našeho EU skladu přes DHL Parcel
Peptidy prodávané pro výzkumné účely nejsou regulovány jako léčivé přípravky podle zákona č. 378/2007 Sb. o léčivech, pokud nejsou činěna žádná terapeutická tvrzení směrem ke koncovému spotřebiteli a prodej je omezen na laboratorní použití. SÚKL se ve svém dohledu zaměřuje především na šedý trh s analogy GLP-1 určenými pro hubnutí, nikoli na malé prodeje mezi laboratořemi výhradně pro vědecké účely. Naše značení produktu výslovně uvádí research-only charakter a každá šarže je identifikována naším barevným systémem místo sériových čísel. Analytický certifikát (CoA) výrobce je poskytnut na vyžádání a doprovází případné celní dotazy.