Tirzepatide
Un agonista dual de los receptores GIP y GLP-1, primero en su clase, y uno de los compuestos más ampliamente estudiados en la investigación metabólica y de regulación del peso actual. Se suministra como péptido de investigación liofilizado, acompañado de un certificado de análisis por lote, exclusivamente para uso de laboratorio e in vitro.
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Métodos de pago
Agonista dual de incretinas
La tirzepatida activa dos receptores metabólicos a la vez: GIP y GLP-1. Fue la primera molécula única en combinar ambas vías de incretinas, el paso intermedio entre los péptidos de agonista único y los agonistas triples más recientes.
Programa SURMOUNT para la obesidad
En SURMOUNT-1, el ensayo de fase 3 de obesidad de 72 semanas, el grupo de dosis más alta perdió alrededor del 20,9% del peso corporal, una de las mayores reducciones reportadas para un péptido de incretina hasta ese momento.
Superó a la semaglutida en glucosa
En todo el programa de fase 3 SURPASS para diabetes, la tirzepatida produjo mayores reducciones de HbA1c y de peso que un comparador de agonista único, superando a la semaglutida semanal en comparación directa en SURPASS-2.
Investigación hepática (MASH)
En SYNERGY-NASH, la tirzepatida logró la resolución de la esteatohepatitis asociada a disfunción metabólica sin empeorar la fibrosis en una gran proporción de participantes, vinculando el mecanismo GIP y GLP-1 con la investigación sobre grasa hepática.
Más allá del peso: apnea del sueño y mantenimiento
SURMOUNT-OSA reportó una menor gravedad de la apnea obstructiva del sueño, y SURMOUNT-4 mostró que la dosificación continuada mantenía la reducción de peso, con recuperación del peso tras la interrupción.
Entre la semaglutida y la retatrutida
En la escala de las incretinas, la tirzepatida se sitúa entre la semaglutida, de agonista único, y la retatrutida, agonista triple, un punto de referencia habitual en las revisiones de ensayos comparativos directos.
Áreas de investigación
Qué es la tirzepatida
La tirzepatida, también conocida por el código LY3298176, es un péptido sintético de 39 aminoácidos desarrollado por Eli Lilly. Pertenece a la familia de las incretinas, la misma familia que la semaglutida, pero fue la primera en dirigirse a dos receptores en una sola molécula: GIP y GLP-1. Una cadena de diácido graso C20 prolonga su vida media hasta aproximadamente cinco días, motivo por el cual los protocolos de investigación utilizan una dosificación semanal. Sus programas de fase 3 SURPASS (diabetes) y SURMOUNT (obesidad) están completos y han publicado resultados.
La suministramos en forma de polvo liofilizado (deshidratado por congelación) para investigación de laboratorio, con un certificado de análisis de terceros específico de cada lote.
Cómo funciona
La tirzepatida activa dos receptores de incretinas al mismo tiempo:
- Receptor GLP-1: ralentiza el vaciado gástrico y señala saciedad
- Receptor GIP: mejora la respuesta celular a la insulina y modifica el modo en que se almacenan y procesan los lípidos
Los péptidos de agonista único, como la semaglutida, actúan solo sobre el receptor GLP-1. La tirzepatida añade la vía GIP, y ambas señales combinadas producen mayores reducciones del apetito, la glucosa en sangre y el peso corporal que un agonista de GLP-1 en solitario. Añadir un tercer receptor, el glucagón, es lo que define el siguiente paso: la retatrutida, agonista triple.
Con frecuencia se estudia junto con
La investigación de péptidos combinados a menudo compara la tirzepatida con la retatrutida, agonista triple, o la combina con el análogo de amilina cagrilintida, estudiado para la regulación del apetito. Ambos están disponibles en calidad de investigación a continuación.
Agonista triple GIP/GLP-1/glucagón estudiado para una mayor reducción de peso
El primer peptido de triple accion para el control de peso que actua sobre tres receptores a la vez: GLP-1, GIP y glucagon. Resultados excepcionales en ensayos de Fase 2, con hasta un 24% de reduccion de peso. El peptido metabolico mas avanzado disponible.
Análogo de amilina estudiado para la regulación del apetito
Analogo de amilina de accion prolongada estudiado para saciedad semanal y control del apetito. Ensayos REDEFINE de fase 3 completos, NDA presentada a la FDA en diciembre 2025. Mecanismo distinto de los agonistas GLP-1.
Para la reconstitución, el solvente estándar en los protocolos publicados es agua bacteriostática o agua estéril.
Solvente estándar para la reconstitución
Agua esteril de grado USP con 0,9% de alcohol bencilico (casi neutra, ~pH 5,7): el solvente estandar para reconstituir peptidos liofilizados. Accesorio esencial para cualquier investigacion con peptidos. Cada vial esta sellado y listo para usar.
Documentación
Especificación del material
Pureza
Método de análisis
Forma
Almacenamiento (sellado)
Almacenamiento (reconstituido)
CoA
Investigación seleccionada
- PMID 35658024
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)
N Engl J Med, 2022, ensayo de obesidad de 72 semanas que reportó alrededor del 20,9% de reducción de peso en la dosis más alta - PMID 34170647
Frias JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)
N Engl J Med, 2021, ensayo comparativo directo frente a semaglutida - PMID 34186022
Rosenstock J et al. Efficacy and safety of tirzepatide, a dual GIP and GLP-1 receptor agonist (SURPASS-1)
Lancet, 2021, ensayo de fase 3 en monoterapia en diabetes tipo 2 - PMID 37385275
Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)
Lancet, 2023, ensayo de fase 3 de obesidad en personas con diabetes tipo 2 - PMID 38856224
Loomba R et al. Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver Fibrosis (SYNERGY-NASH)
N Engl J Med, 2024, ensayo de fase 2 en MASH - PMID 38912654
Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)
N Engl J Med, 2024, ensayos de fase 3 sobre apnea del sueño - PMID 38078870
Aronne LJ et al. Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction (SURMOUNT-4)
JAMA, 2024, ensayo aleatorizado de retirada y mantenimiento
Solo para uso en investigación
Este material se vende estrictamente para investigación in vitro y uso de laboratorio. No está destinado al consumo humano ni animal, ni a aplicaciones médicas, cosméticas o domésticas. Apto únicamente para entornos de laboratorio profesionales.
Reconstitución: péptido sensible
Algunos péptidos reaccionan de forma sensible al pH y a la calidad del agua de reconstitución, y pueden volverse turbios o no disolverse por completo si se reconstituyen de forma incorrecta (por ejemplo, con agua del grifo, agua no estéril, agua bacteriostática vieja o contaminada, o una proporción incorrecta de agua respecto al péptido). Esto es un problema habitual de la reconstitución, no una señal automática de que el vial sea defectuoso. Reconstituye siempre con agua bacteriostática o estéril fresca y de calidad farmacéutica, añádela lentamente por la pared interior del vial y agita suavemente con movimientos circulares en lugar de sacudirlo. Si justo después de mezclar sigue viéndose turbio, déjalo reposar de 10 a 15 minutos y vuelve a agitarlo antes de evaluar la claridad. La técnica correcta y el uso de agua adecuada son responsabilidad del cliente. Si un vial sigue turbio después de estos pasos, contáctanos con fotos claras.
Se reconstituye mejor en agua bacteriostática de pH casi neutro (alrededor de pH 5,7, el valor USP del agua). Te recomendamos comprobar primero el pH de tu agua con un medidor barato: cada péptido tiene su propio rango ideal, y ajustar el agua a ese rango es responsabilidad tuya.
Por qué los péptidos se enturbian: la guía de reconstituciónAlmacenamiento y estabilidad
- Los viales secos y liofilizados se conservan durante meses refrigerados, o hasta 24 meses congelados a -20°C.
- Tras la reconstitución en agua bacteriostática, utilícelo dentro de aproximadamente 30 días a 2 a 8°C, y evite la congelación y descongelación repetidas.
Preguntas frecuentes
Ficha técnica
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Fórmula molecular
- C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Masa molar
- 4813.5 g/mol
- Tipo / receptor
- GIP / GLP-1 dual agonist
- Forma
- Polvo liofilizado blanco
- Solubilidad
- Agua bacteriostática (BAC)
- Conservación
- -20°C hasta 24 meses; 30 días a 2-8°C tras la reconstitución
Datos de identidad de referencias químicas públicas (PubChem). Pureza por lote: consulte los informes de laboratorio más abajo.
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