Kasvuhormon, GH-sekretagogit ja liittyvät hormonaaliset yhdisteet: Yleiskatsaus
Yleiskatsaus GHRH-analogeista, GHRP:ista, IGF-LR3:sta ja Melanotan 2:sta painottaen mekanismeja, signalointireittejä ja tyypillisiä tutkimussovelluksia.
Tässä käsitellyt yhdisteet kattavat laajan spektrin. Ne sisältävät lyhyitä peptidejä, GHRH-analogeja ja kasvutekijävariantteja. Kasvuhormonin sekretagogit ja melanokortiniagonistit vaikuttavat eri endokriinisiin järjestelmiin ja kullakin on oma farmakologinen profiilensa. Alla on yleiskatsaus PeptidesDirect-sivuston asiaankuuluviin hormonaalisiin yhdisteisiin painottaen mekanismeja, signalointireittejä ja tyypillisiä tutkimussovelluksia.
Miten GH-akseli toimii
Kasvuhormonin signalointikaskadi
Hypotalamus vapauttaa GHRH:ta, joka stimuloi GH:n eritystä adenohypofyysistä. Somatostatiini, myös hypotalamuksesta, toimii vastasäätelevänä signaalina. Kun GH pääsee verenkiertoon, se stimuloi IGF-1:n tuotantoa ensisijaisesti maksassa, joka välittää monia alajuoksuisia vaikutuksia kohdetkudoksiin.
Sermorelin, Tesamorelin ja CJC-1295 vaikuttavat tämän kaskadin alussa jäljittelemällä GHRH:ta. Ipamorelin puolestaan stimuloi ghrelin-reseptoria GHS-R1a aivolisäkkeen somatotrofeissa. IGF-LR3 vaikuttaa vielä kauempana alajuoksussa ja tarjoaa alajuoksuisen kasvutekijän ilman GH:n osallistumista.
Missä peptidi puuttuu tähän ketjuun, määrää sen vaikutukset, rajoitukset ja tutkimustyypin, johon se soveltuu.
CJC-1295/Ipamorelin Mix - Kaksoinen GH-eritys kahden reitin kautta
CJC-1295/Ipamorelin-yhdistelmä yhdistää kaksi peptidiä, jotka kohdistuvat eri reseptoreihin GH:n vapautumisen stimuloimiseksi.
CJC-1295 viittaa teknisessä kirjallisuudessa yleensä DAC-varianttiin - modifioituun GHRH-analogiin Drug Affinity Complexilla. Tämä pidentää puoliintumisaikaa useiksi päiviksi. Usein keskustellaan myös no-DAC-variantista, joka teknisesti kuvataan erikseen nimellä Mod-GRF(1-29) ja joka vaikuttaa huomattavasti lyhyemmän ajan. CJC-1295 DAC:lla sitoutuu GHRH-reseptoriin aivolisäkkeen somatotrofeissa ja vahvistaa GH-signaaleja akselin GHRH-puolen kautta. Pidennetyn altistuksen vuoksi malli ei välttämättä vastaa tiukasti fysiologista pulssiprofilia.
Se, mitä myymme alempana nimellä CJC-1295 (No DAC), on juuri tämä lyhytvaikutteinen no-DAC-muoto, eli Mod-GRF(1-29), ei yllä kuvattu DAC-variantti. Sen puoliintumisaika on noin 30 minuuttia, ei useita päiviä. Kun luet tutkimusta, joka mainitsee vain "CJC-1295", tarkista aina, mitä molekyyliä siinä todella käytettiin: yleensä kyse on DAC-muodosta, ei tästä täällä toimitettavasta. Kolmannen osapuolen Janoshik-raportti tälle erälle vahvistaa identiteetin ja on merkitty nimellä "Cjc_no_dac" (tarkista sertifikaatti). Täydellinen mekanismi ja näyttö juuri tästä molekyylistä löytyvät oppaastamme Mod GRF 1-29 selitettynä.
Ipamorelin vaikuttaa eri reseptorin kautta. Se on kasvuhormonia vapauttava peptidi (GHRP), joka toimii agonistina ghrelin-reseptorissa GHS-R1a. Verrattuna GHRP-6:een tai GHRP-2:een ipamoreliinia pidetään selektiivisempänä, yleensä alhaisemmilla vaikutuksilla kortisoli- ja prolaktiiniin. Sen ruokahalua stimuloiva vaikutus kuvataan myös usein alhaisemmaksi, vaikka sitä ei tulisi kategorisesti sulkea pois.
Synergistinen kaksoinen reseptoriaktivaatio
Kun GHRH-analogi yhdistetään GHRP:n kanssa, GH-vaste on usein vahvempi kuin kummallakaan yhdisteellä yksinään. Kaksi reseptorijärjestelmää voivat potentioida toisiaan tuottaen huomattavasti suuremman GH-vapautumisen. Kuitenkin, miten lähellä tämä malli on fysiologista pulsatiliteettia, riippuu konkreettisesta protokollasta ja erityisesti siitä, käytetäänkö pitkävaikutteista DAC-varianttia vai lyhytvaikutteista GHRH-analogia.
2-in-1-kasvuhormoniseos: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) yhdessä injektiopullossa. CJC-1295-komponentti on lyhytvaikutteinen DAC-vapaa muunnelma (puoliintumisaika noin 30 minuuttia), ei pitkävaikutteinen DAC-muoto. Luonnollinen kasvuhormonin vapautuminen kahden eri reitin kautta.
CJC-1295 ilman DAC:ia (Mod GRF 1-29) on lyhytvaikutteinen GHRH(1-29)-analogi GH/IGF-1-tutkimukseen. Tutkimuslaatuinen lyofilisoitu jauhe, määritetty puhtaus >=99% (HPLC). Vain laboratoriokäyttöön.
Selektiivinen kasvuhormonin vapauttaja, joka tuottaa luonnollisia GH-pulsseja ilman kortisolin tai prolaktiinin nousua. Kohdennetuin kasvuhormonipeptidi.
Sermorelin - Fysiologisesti lähellä oleva GHRH-fragmentti
Sermorelin koostuu 44 aminohapon GHRH-molekyylin ensimmäisistä 29 aminohaposta - biologisesti aktiivisesta fragmentista. Se stimuloi GH:n vapautumista endogeenisen GHRH-reseptorin kautta ja tuottaa lyhyitä GH-pulsseja, jotka lähestyvät fysiologista eritysmallia paremmin kuin suora GH:n anto.
Tiettyjen tutkimussuunnitelmien kannalta ratkaisevaa on, että Sermorelin aktivoi endogeenisen akselin. Kun GH nousee, somatostatiini ja muut palautemekanismit moduloivat lisävapautumista. Tämä tyypillisesti rajoittaa vastetta, mutta ei tee liiallista stimulaatiota kategorisesti mahdottomaksi. Sermoreliinia käytettiin myös kliinisesti diagnostisena aineena kauppanimella Geref.
Sermorelin vs. CJC-1295: Puoliintumisajan kompromiss
Tavallisin ero CJC-1295:een DAC:lla on puoliintumisaika. Sermorelin eliminoituu minuuteissa tuottaen suhteellisen lyhyen GH-pulssin. CJC-1295 DAC:lla pysyy järjestelmässä huomattavasti kauemmin, mikä johtaa ennemmin jatkuvaan altistukseen kuin selkeässi erotettuihin pulsseihin. Usein erikseen keskusteltu no-DAC-variantti, yleensä nimettynä Mod-GRF(1-29), on farmakokineettisesti lähempänä lyhytvaikutteisia GHRH-analogeja, ja juuri tätä no-DAC-muotoa, ei DAC-varianttia, myymme nimellä CJC-1295 (No DAC). GH-dynamiikan tutkimuksissa Sermoreliinin lyhyt vaikutusaika voi siksi olla etu, kun taas CJC-1295 DAC:lla (molekyyli, jota emme myy) sopii paremmin pidennettyihin stimulaatiomalleihin.
Sermorelin sopii fysiologisiin GH-eritystutkimuksiin, GHRH-reseptorifarmakologiaan, ikä-liittyvien GH:n lasku-mallien tutkimukseen ja diagnostisiin testausprotokolliin.
GHRH(1-29)-analogi luonnolliseen kasvuhormonistimulaatioon. Stimuloi elimistön omaa kasvuhormonituotantoa. Kliinisessä käytössä vuosikymmeniä.
Tesamorelin - Painopiste viskeraalisessa rasvassa
Tesamorelin on toinen GHRH-analogi, modifioituna trans-3-hekseenoihapporyhmällä tyrosiinissa asemassa 1. Tämä modifikaatio parantaa stabiilisuutta. Yhdysvalloissa Egrifta WR -formulaatio hyyväksyttiin 25.03.2025 liiallisen viskeraalisen vatsa rasvan vähentämiseen HIV-infektiota sairastavilla aikuisilla, joilla on lipodystrofia. Aiemmin Tesamoreliinia markkinoitiin kauppanimilla Egrifta ja myöhemmin Egrifta SV.
Tesamoreliinin kliiniset tutkimustiedot keskittyvat ensisijaisesti viskeraalisen rasvakudoksen vähentämiseen. Se on siksi erityisen relevantti viskeraalisen rasva-aineenvaihdunnan tutkimuksessa, lipodystrofiamalleissa ja GH-välitteisissä vaikutuksissa rasvan jakautumiseen. Se kohdistuu samaan GHRH-reseptoriin kuin Sermorelin, mutta sillä on erilainen farmakokineettinen profiili rakenteellisen modifikaationsa vuoksi.
Modifioitu GHRH-analogi (Egrifta). Vähentää viskeraalista rasvaa. Lipodystrofian ja metabolisen maksatutkimuksen peptidi.
IGF-LR3 - GH-akselin alajuoksussa
IGF-LR3 (Insuliinin kaltainen kasvutekijä 1, Long-R3-variantti) käyttää erilaista lähestymistapaa. Sen sijaan että stimuloitaisiin GH:n vapautumista ja odotettaisiin hepataalista IGF-1-tuotantoa, se toimittaa modifioidun IGF-1:n suoraan.
R3-modifikaatio
R3-modifikaatio vähentää sitoutumista IGF-sitoviin proteiineihin (IGFBP), mikä voi lisätä biologista hyödyntämistä ja pidentää tehokasta puoliintumisaikaa. IGF-LR3 aktivoi IGF-1-reseptorin ja käynnistää PI3K/Akt- ja MAPK-signalointikaskadeja. Se on siksi relevantti malleille, jotka käsittävät IGF-1:n proliferatiivisia ja anabolisia vaikutuksia.
Tämä peptidi sopii tutkimuskysymyksiin GH:n alajuoksuvaikutuksista eikä itse GH:sta - esimerkiksi solujen proliferaatiomallit, IGF-1-reseptorin signalointi, lihashydpertrofian mekanismit tai metaboliset tutkimukset, joissa IGF-1-aktiivisuus on erotettava GH-aktiivisuudesta.
Long R3 -variantti insuliinin kaltaisesta kasvutekijästä 1, muokattu vähentämään IGFBP-sitoutumista ja ~20-30 tunnin puoliintumisaikaan. Tutkittu soluproliferaation, hypertrofian ja metabolisen signaloinnin osalta. ≥98% puhtaus.
Melanotan 2 - Pigmentaation tuolla puolen
Melanotan 2 (MT-2) on synteettinen syklinen analogi alfa-melanosyyttiäsimuloidusta hormonista. Se luokitellaan hormonaalisten peptidien joukkoon endokriinisten vaikutustensa vuoksi, vaikka teknisesti se on melanokortinipeptidi.
MT-2 vaikuttaa epäselektiivisesti eri melanokortinireseptorityypeillä. Sen aktiivisuus MC1R:ssa ajaa melanogeneesiä ja siten pigmentaatioreitiä. Se aktivoi myös muun muassa MC4R:ta, joka osallistuu ruokahalun säätelyyn ja seksuaaliseen toimintaan. Syklinen rakenne antaa sille suuremman stabiliteetin kuin lineaarisella alfa-MSH:lla.
Tutkimussovellukset sisältävät melanokortinireseptorifarmakologian, pigmentaatiobiologian, ruokahalun ja energiahomeostasin MC4R:n kautta, seksuaalisen toiminnan ja ihon UV-suojamekanismit.
Ruskettumispeptidi, joka aktivoi melaniinin tuotantoa UV-vapaaseen pigmentaatioon. Tutkittu myös ruokahalun ja libidon osalta.
Oikean yhdisteen valinta tutkimukseesi
Valinta riippuu ensisijaisesti siitä, missä signalointikaskadin kohdassa halutaan puuttua ja mikä tutkimuskysymys on etusijalla.
Tehostettu GH-eritys kahden endogeenisen reseptorijärjestelmän kautta
Suhteellisen selektiivinen GH-vapautuminen ghrelin-reseptorin kautta
GHRH-välitteiset GH-pulssit lyhyellä vaikutusajalla
Viskeraalisen rasvan tutkimus ja HIV-liittyvä lipodystrofia
Alajuoksuinen IGF-1-signalointi ilman suoraa GH:n antoa
Melanokortinireseptoritutkimus ja pigmentaatiobiologia
Tasoittain ajatteleminen GH-akselitutkimukseen
GH-akselitutkimukseen portaittainen näkemys on hyödyllinen:
- Haluatko stimuloida GH:n vapautumista? Silloin GHRH-reitti (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin), ghrelin-reitti (Ipamorelin) tai yhdistelmä ovat vaihtoehtoja.
- Haluatko tutkia alajuoksuisia IGF-1-signaaleja ilman suoraa GH:n antoa? Silloin IGF-LR3 on sopivampi työkalu.
Laatu ja tilaaminen
PeptidesDirect toimittaa analyyttisiä asiakirjoja hormonaalisille peptideille, mukaan lukien Janoshik COA -puhtaustutkimuksia. Käytännön suunnittelua varten myös tiedot toimituksesta, saatavuudesta ja rekonstituoinnista voivat olla relevantteja. Bakteriostaattinen vesi on myös saatavilla erikseen.
Liittyvät tuotteet
2-in-1-kasvuhormoniseos: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) yhdessä injektiopullossa. CJC-1295-komponentti on lyhytvaikutteinen DAC-vapaa muunnelma (puoliintumisaika noin 30 minuuttia), ei pitkävaikutteinen DAC-muoto. Luonnollinen kasvuhormonin vapautuminen kahden eri reitin kautta.
Ruskettumispeptidi, joka aktivoi melaniinin tuotantoa UV-vapaaseen pigmentaatioon. Tutkittu myös ruokahalun ja libidon osalta.
USP-laatuinen steriili vesi, jossa on 0,9 % bentsyylialkoholia (lähes neutraali, ~pH 5,7) - vakioliuotin kylmäkuivattujen peptidien liuottamiseen. Välttämätön lisätarvike. Jokainen pullo on sinetöity ja käyttövalmis.
Usein kysytyt kysymykset
Tutkimus Suomessa
Suomalaisten tutkijoiden tutkimuspeptidien hankinta tapahtuu yhdistelmässä kansallista ja eurooppalaista lainsäädäntöä.
- Toimivaltainen viranomainen
- Fimea (Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus) EMAn eurooppalaisen valvonnan alaisuudessa
- Arvonlisävero
- Suomalainen ALV 25,5% sisältyy hintaan
- Toimitusaika Suomeen
- 2 - 5 arkipäivää EU-varastostamme DHL Parcel -palvelulla; Pohjois-Suomi voi vaatia lisäpäivän
Tutkimustarkoituksiin myytäviä peptidejä ei säädellä lääkkeinä lääkelain (395/1987) nojalla, kunhan loppukäyttäjälle ei esitetä terapeuttisia väitteitä ja myynti rajoittuu laboratoriokäyttöön. Fimea kohdistaa valvontansa pääasiassa GLP-1-analogien harmaalle markkinalle painonpudotusta varten, ei pieniin myynteihin laboratorioiden välillä yksinomaan tieteellisiin tarkoituksiin. Tuotemerkintämme ilmaisee nimenomaisesti research-only-luonteen, ja jokainen erä tunnistetaan väriaikamerkintäjärjestelmämme avulla sarjanumeroiden sijaan. Valmistajan analyysitodistus (CoA) toimitetaan pyynnöstä ja seuraa mahdollisia tullitiedusteluja.