Sermorelin vs CJC-1295 vs Ipamorelin: Qual péptido de GH para o seu objetivo de investigação?
Sermorelin, CJC-1295 (No-DAC) e Ipamorelin em comparação: semivida, perfil de GH, seletividade e evidência. O guia de decisão para investigadores.
Quem investiga na área dos secretagogos de GH depara-se cedo com uma escolha concreta: Sermorelin, um stack baseado em CJC-1295 ou Ipamorelin? Todos os três estimulam a libertação endógena de hormona de crescimento (GH) em vez de administrarem GH diretamente. Diferem, contudo, claramente no recetor, na semivida, no perfil de pulso de GH, na limpeza das hormonas secundárias e na evidência disponível.
Este guia é uma ajuda de decisão, não um texto teórico sobre mecanismos. Se quiser primeiro perceber as bases moleculares (recetor de GHRH vs recetor de grelina, vias de sinalização, sinergia), leia o pano de fundo detalhado em GHRH vs GHRP em comparação. Aqui o foco é qual das três opções se adequa a qual objetivo de investigação.
TL;DR: A decisão em resumo
Sermorelin: a base de GHRH mais bem documentada e suave, com pulso noturno fisiológico. CJC-1295 (No-DAC) + Ipamorelin: o stack sinérgico com a resposta pulsátil de GH mais forte. Ipamorelin solo: o secretagogo isolado mais limpo, praticamente sem aumento de cortisol ou prolactina. Importante: Oferecemos o CJC-1295 (No-DAC) tanto isolado como em mistura com Ipamorelin. Apenas o depósito DAC de ação prolongada não faz parte do sortido.
Apenas para fins de investigação
Este texto enquadra os péptidos de investigação no contexto do eixo da GH. Não constitui aconselhamento médico, nem recomendação de uso em humanos, e não substitui a consulta de um médico. Nenhum dos péptidos mencionados é um medicamento aprovado para os fins aqui descritos.
Seleção rápida por objetivo de investigação
Melhor documentação, perfil fisiológico suave
Resposta pulsátil de GH máxima através do stack sinérgico
Um secretagogo único, particularmente seletivo
As três opções em detalhe
Sermorelin: a base de GHRH estabelecida
O Sermorelin é o GHRH(1-29), o fragmento biologicamente ativo mais curto da hormona libertadora de hormona de crescimento natural. Ativa o recetor de GHRH nas células somatotropas da hipófise e desencadeia aí uma libertação de GH pulsátil e fisiológica. Como atua através da via de sinalização natural, o feedback negativo permanece intacto: a somatostatina e o IGF-1 continuam a poder regular a libertação.
Do ponto de vista farmacocinético, o GHRH(1-29) é rapidamente eliminado após administração IV (na ordem dos minutos), mas a resposta de GH permanece mensuravelmente elevada durante cerca de 3 horas; a libertação máxima ocorreu com 1-2 mcg/kg IV [PMID 8329825].
A evidência de longo prazo mais robusta provém de um estudo de 16 semanas em adultos mais velhos com um análogo de GHRH(1-29) muito próximo ([Nle27]GHRH(1-29), 10 mcg/kg por via subcutânea todas as noites às 21:00): o IGF-1 subiu significativamente em 2 semanas e manteve-se elevado, a massa magra aumentou nos homens, a espessura da pele em ambos os sexos, e o único efeito indesejável foi uma hiperlipidemia transitória e reversível [PMID 9141536].
Enquadramento do estudo
Os dados das 16 semanas provêm de um análogo [Nle27] que está muito próximo do Sermorelin, mas não é quimicamente idêntico. É um substituto forte para a classe GHRH(1-29), mas não deve ser lido 1:1 como dados puros de Sermorelin.
Em suma, o Sermorelin tem das três opções a base de dados humana mais ampla e o perfil mais suave e mais próximo do fisiológico.
Análogo de GHRH(1-29) para investigação da estimulação fisiológica da hormona de crescimento. Estimula naturalmente a produção endógena de GH. Utilizado clinicamente há décadas e um dos péptidos de GH mais bem estudados.
CJC-1295 (No-DAC) + Ipamorelin: o stack sinérgico
O CJC-1295 é o GHRH(1-29) com quatro substituições estabilizadoras de aminoácidos (entre outras, D-Ala na posição 2, que bloqueia a degradação por DPP-IV) [PMID 7962295]. Liga-se ao mesmo recetor de GHRH que o Sermorelin, mas está metabolicamente reforçado. Decisiva é a distinção entre as duas formas de mercado:
- Com DAC (Drug Affinity Complex): um ligante de albumina transforma o péptido num depósito lento. Uma única injeção subcutânea manteve a GH elevada 2 a 10 vezes durante pelo menos 6 dias e o IGF-1 1,5 a 3 vezes durante 9 a 11 dias, com uma semivida de 5,8 a 8,1 dias [PMID 16352683]. O preço a pagar: uma exposição não pulsátil, ao longo de vários dias.
- Sem DAC (também "Mod GRF 1-29" / "CJC-1295 No-DAC"): as mesmas substituições, mas sem ligante de albumina. Comporta-se como um análogo de GHRH de ação curta, com pulso nítido e depuração rápida.
Porque oferecemos a forma No-DAC, e não a DAC
A variante DAC gera uma elevação constante de GH/IGF-1 durante vários dias em vez de pulsos fisiológicos, e o seu programa de Fase II foi descontinuado em 2006. A forma No-DAC, de ação mais curta, respeita o padrão pulsátil e o feedback. A semivida da forma No-DAC (frequentemente indicada como cerca de 30 minutos) baseia-se nas substituições resistentes a DPP-IV e em fontes secundárias, não num estudo de PK humano próprio. Trate este valor como uma estimativa.
O verdadeiro motivo da combinação é a sinergia: um sinal de GHRH (CJC-1295) e um sinal de GHRP (Ipamorelin) atuam sobre dois recetores diferentes na mesma célula, e o GHRP reduz ainda o tónus inibitório da somatostatina. No ser humano está documentado que a combinação de GHRH com um GHRP produz uma resposta de GH pulsátil claramente mais forte do que qualquer componente isolado [PMID 19240251].
Limite dos dados de sinergia
A sinergia está comprovada como princípio no ser humano [PMID 19240251], mas não existe um número claro de "X vezes acima da substância isolada" nem um estudo específico sobre Ipamorelin + CJC-1295. O argumento mecanístico é sólido, a magnitude exata no ser humano não o é.
Este stack é a escolha quando o objetivo é a libertação pulsátil de GH máxima com um perfil de hormonas secundárias limpo e quando várias injeções por dia são aceitáveis.
Mistura 2-em-1 de hormona de crescimento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) num único frasco. O componente CJC-1295 é a variante sem DAC de ação curta (semivida de cerca de 30 minutos), não a forma DAC de ação prolongada. Estimula a libertação natural de GH por duas vias diferentes para pulsos mais amplificados e fisiológicos.
O CJC-1295 sem DAC (Mod GRF 1-29) é um análogo de ação curta do GHRH(1-29) para investigação da GH/IGF-1. Pó liofilizado de grau de investigação, pureza especificada >=99% (HPLC). Apenas para uso laboratorial.
Ipamorelin: o secretagogo único seletivo
O Ipamorelin é um pentapéptido e um agonista do recetor de grelina (GHS-R1a), ou seja, um GHRP. A sua característica distintiva é a seletividade: no estudo que o definiu, não provocou qualquer aumento relevante de ACTH, cortisol ou prolactina mesmo com mais de 200 vezes a ED50 de GH, ao contrário dos mais antigos GHRP-6 ou GHRP-2 [PMID 9849822]. Na PK humana, a semivida terminal foi de cerca de 2 horas, com um pulso de GH nítido (máximo após cerca de 40 minutos) e comportamento proporcional à dose [PMID 10496658].
Limite da evidência
Para o Ipamorelin existe um estudo sólido de PK humano, mas nenhum estudo de longo prazo publicado sobre composição corporal em humanos; um programa de Fase II foi descontinuado. Os números de potência provêm de dados em suínos e in vitro [PMID 9849822]. Um benefício na composição corporal é portanto mecanisticamente plausível, mas não está comprovado em estudos humanos.
O Ipamorelin solo é a escolha quando se procura um secretagogo único, particularmente limpo, em vez de uma combinação de dois frascos.
Secretagogo de hormona de crescimento altamente seletivo que desencadeia pulsos naturais de GH sem aumentar o cortisol nem a prolactina. Estimulação limpa da GH com efeitos secundários mínimos - o péptido mais direcionado para a hormona de crescimento.
Comparação direta de relance
- Sermorelin
- Agonista de GHRH-R
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- Agonista de GHRH-R (estabilizado) + GHS-R1a
- Ipamorelin
- GHS-R1a / recetor de grelina
- Sermorelin
- Ordem dos minutos [8329825]
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- aprox. 30 min (estimado) + aprox. 2 h
- Ipamorelin
- aprox. 2 h [10496658]
- Sermorelin
- Pulso fisiológico nítido
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- Pulso reforçado e sinérgico
- Ipamorelin
- Pulso único limpo
- Sermorelin
- Diária, frequentemente à noite
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- 1-3x por dia
- Ipamorelin
- 1-3x por dia
- Sermorelin
- Mantém o feedback, limpa
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- Limpa (parte GHRP = Ipamorelin)
- Ipamorelin
- A mais limpa: sem cortisol/prolactina [9849822]
- Sermorelin
- A mais forte [8329825, 9141536]
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- Princípio de sinergia comprovado [19240251]
- Ipamorelin
- Boa PK, sem estudo de efeito de longo prazo [10496658]
- Sermorelin
- Péptido isolado
- CJC-1295 No-DAC (+ Ipamorelin)
- Isolado ou em mistura com Ipamorelin
- Ipamorelin
- Péptido isolado
O que conscientemente não oferecemos
Apenas a variante DAC de ação prolongada não faz parte do sortido. Oferecemos o CJC-1295 isolado (No-DAC) tal como a mistura No-DAC com Ipamorelin para o stack sinérgico.
Qual opção se adequa a qual objetivo de investigação?
Quer a opção mais bem documentada e suave
Sermorelin. A base de dados humana mais ampla das três, pulso noturno fisiológico, feedback preservado [PMID 8329825, 9141536].
Quer a resposta de GH pulsátil mais forte
CJC-1295 No-DAC + Ipamorelin. O braço GHRH fornece o sinal de base, o braço GHRP reforça o pulso e reduz a somatostatina [PMID 19240251]. Aceita várias injeções por dia.
Quer um secretagogo único, particularmente seletivo
Ipamorelin. O pulso de GH mais limpo, praticamente sem transbordo de cortisol, prolactina ou ACTH [PMID 9849822], uma substância em vez de uma mistura.
Dosagem: contexto de investigação honesto
Doses de estudo vs protocolos da comunidade
Da literatura primária (verificado): GHRH(1-29) agudo 1-2 mcg/kg IV [PMID 8329825]; análogo de GHRH(1-29) crónico 10 mcg/kg por via subcutânea à noite ao longo de 16 semanas [PMID 9141536]; CJC-1295 DAC 30-60 mcg/kg por injeção única [PMID 16352683]; Ipamorelin na PK humana proporcional à dose ao longo de um amplo intervalo IV [PMID 10496658].
De fontes da comunidade e de fornecedores (não validadas por estudos): No-DAC + Ipamorelin frequentemente com cerca de 100 mcg de cada por administração, 1-3x por dia, pelo menos uma administração antes de dormir e em jejum (os alimentos, sobretudo hidratos de carbono e gordura, atenuam o pulso de GH). Estes protocolos não provêm de estudos controlados e devem ser entendidos exclusivamente como contexto de investigação.
Perguntas frequentes
As substâncias aqui descritas são péptidos de investigação e, consoante o princípio ativo, têm estatuto regulatório diferente. Este artigo serve exclusivamente para fins de divulgação de conhecimento, não constitui aconselhamento médico e não deve ser entendido como recomendação de uso em humanos.
Investigação em Portugal
Para investigadores em Portugal, a aquisição de péptidos para investigação enquadra-se numa combinação de legislação nacional e europeia.
- Autoridade competente
- INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde) sob supervisão europeia da EMA
- IVA
- IVA português de 23% incluído no preço
- Prazo de entrega em Portugal continental
- 3 a 5 dias úteis a partir do nosso armazém da UE; ilhas dos Açores e Madeira podem exigir prazo adicional
Os péptidos comercializados para fins de investigação não são regulados como medicamentos pelo Decreto-Lei n.º 176/2006 desde que não sejam feitas afirmações terapêuticas dirigidas ao consumidor final e a venda se limite ao uso laboratorial. O INFARMED concentra a sua fiscalização principalmente no mercado paralelo de análogos de GLP-1 para perda de peso, não em vendas de pequeno volume entre laboratórios exclusivamente para fins científicos. Os Açores e a Madeira encontram-se fora do território aduaneiro comum e podem gerar custos adicionais de desalfandegamento. Cada lote é identificado pelo nosso sistema de cores em vez de números de série, e o certificado de análise (CoA) do fabricante é facultado a pedido.