Sermorelin

Что такое серморелин

Серморелин - это синтетический пептид из 29 аминокислот, идентичный первым 29 остаткам человеческого гормона, высвобождающего гормон роста. Полная молекула GHRH состоит из 44 аминокислот, но фрагмент 1-29 содержит весь активный центр, поэтому серморелин ведёт себя на рецепторе как нативный GHRH.

Он был разработан в 1980-х годах и одобрен FDA в 1990-х под торговой маркой Geref, сначала для диагностики дефицита гормона роста у детей, а позже для его лечения. В 2008 году продукт был снят с американского рынка производителем по коммерческим причинам, после того как рекомбинантный GH стал доминирующей педиатрической терапией. FDA позже подтвердило, что снятие с рынка не было основано на опасениях по поводу безопасности или эффективности.

Мы поставляем его в виде лиофилизированного порошка исследовательского качества.

Как он работает

Серморелин связывается с рецептором GHRH на соматотрофных клетках передней доли гипофиза. Этот рецептор представляет собой G-белок-сопряжённый рецептор класса B: активация повышает внутриклеточный cAMP, включает протеинкиназу A и производит два параллельных эффекта. Во-первых, GH, уже хранящийся в секреторных гранулах, высвобождается в кровоток в течение нескольких минут. Во-вторых, транскрипция гена GH повышается, со временем восполняя резерв GH в гипофизе.

Поскольку сигнал действует выше гипофиза, остальная часть оси остаётся неповреждённой. Соматостатин и циркулирующий IGF-1 по-прежнему обеспечивают обратную связь, ограничивающую выработку GH, поэтому полученные пульсы GH похожи на собственные пульсы организма, а не на ровную экспозицию, создаваемую прямой инъекцией рекомбинантного GH.

GH, высвобождаемый из гипофиза, попадает в печень, где стимулирует выработку IGF-1, основного медиатора нижестоящих эффектов GH. И выработка GHRH, и амплитуда пульсов GH снижаются с возрастом (соматопауза), и это снижение проявляется в виде более низкого уровня циркулирующего IGF-1. В опубликованных клинических исследованиях ежедневное дозирование GHRH 1-29 у пожилых взрослых восстанавливало 24-часовые уровни GH и IGF-1 в направлении значений, наблюдаемых у более молодых испытуемых, при этом в многомесячных исследованиях сообщалось об эффектах на состав тела и толщину кожи.

Часто изучается вместе с

Серморелин в исследовательских протоколах чаще всего сочетается с секретагогом гормона роста, который действует на другой рецептор. Ипаморелин - наиболее чистая комбинация: он действует на рецептор грелина/GHS и усиливает пульс GH, не влияя на кортизол или пролактин. Готовая смесь CJC-1295 + ипаморелин - наиболее изучаемая комбинация в этом классе. Тесаморелин, стабилизированный аналог GHRH, является ближайшим родственником и изучается в аналогичных контекстах IGF-1 и состава тела.

Для реконституции стандартным растворителем в опубликованных протоколах является бактериостатическая вода.

Документация