CJC-1295 (No DAC)
CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29) es un análogo sintético de GHRH(1-29) de 29 aminoácidos y agonista del receptor de GHRH. Polvo liofilizado de grado de investigación, pureza especificada igual o superior al 99% (HPLC), CoA específico de lote. Uso exclusivo de laboratorio.
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Este producto se vende estrictamente para investigación in vitro y uso en laboratorio. No está destinado al consumo humano ni a ninguna aplicación in vivo.
Métodos de pago
Análogo de GHRH(1-29), 29 aminoácidos
CJC-1295 sin DAC (también llamado Mod GRF 1-29) es un análogo sintético de 29 aminoácidos de la GHRH/GRF humana. El fragmento 1-29 porta el sitio activo de la hormona nativa de 44 aminoácidos.
Receptor de GHRH en somatotropos
Se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior, el receptor a través del cual la GHRH nativa señaliza dentro del eje somatotrópico.
Cuatro sustituciones frente a DPP-4
Las sustituciones en las posiciones 2, 8, 15 y 27 aumentan la estabilidad frente a la enzima DPP-4 en comparación con el GHRH(1-29) no modificado, sin introducir ninguna unión a albúmina.
Sin DAC, acción corta
La molécula no porta ningún grupo Drug Affinity Complex y no se une a la albúmina. Su semivida se cita habitualmente en torno a 30 minutos, un dato molecular que describe una señal corta y pulsátil.
Contraste con la variante DAC
La variante DAC de acción prolongada se une a la albúmina a través de un grupo maleimidopropionilo y se ha descrito con una semivida de 5,8 a 8,1 días. La forma sin DAC omite ese grupo.
Pureza especificada, CoA de lote
Polvo liofilizado, pureza especificada igual o superior al 99% por HPLC, con un certificado de análisis de terceros específico de cada lote de Janoshik Analytical.
Áreas de investigación
Qué es CJC-1295 (sin DAC)
CJC-1295 sin DAC, denominado en la literatura Mod GRF 1-29, es un análogo sintético de 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana (GHRH/GRF). La GHRH nativa tiene 44 aminoácidos de longitud; el fragmento 1-29 porta todo el sitio activo, razón por la cual el análogo se reconoce en el mismo receptor.
Frente al fragmento no modificado, la secuencia porta cuatro sustituciones de aminoácidos, en las posiciones 2, 8, 15 y 27, que aumentan la resistencia frente a la enzima degradante DPP-4. La diferencia estructural definitoria respecto a la variante de acción prolongada es la ausencia del grupo Drug Affinity Complex (DAC) que de otro modo permitiría la unión covalente a la albúmina. Sin ese grupo la semivida permanece corta, citada habitualmente en torno a 30 minutos.
CJC-1295 no cuenta con aprobación de la FDA ni de la EMA y figura en la lista de sustancias farmacéuticas a granel de Categoría 2 de la FDA. El desarrollo clínico de la variante DAC de acción prolongada por parte de ConjuChem alcanzó la fase 2 y se interrumpió. Suministramos el material como polvo liofilizado de grado de investigación.
Cómo funciona
CJC-1295 sin DAC es un agonista del receptor de GHRH: se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior, el mismo receptor que ocupa la GHRH nativa. La ocupación del receptor es el punto en el que se activa el eje somatotrópico, aguas arriba de la hormona de crecimiento hipofisaria y del IGF-1 hepático.
Las cuatro sustituciones protegen al péptido de la escisión por DPP-4 pero no añaden unión a albúmina, por lo que la farmacocinética permanece corta. La semivida habitualmente citada de unos 30 minutos es un valor secundario de amplia circulación y no se midió directamente en los estudios primarios enumerados a continuación. La ocupación del receptor es breve, a diferencia de la variante DAC unida a albúmina con su semivida descrita de 5,8 a 8,1 días; la frecuencia y la amplitud de los pulsos de GH son lo que midieron los ensayos citados con estos compuestos.
La farmacología humana publicada sobre este esqueleto utilizó análogos nativos y agonistas de GHRH(1-29), y la molécula conjugada con DAC, no la secuencia exacta Mod GRF(1-29) suministrada aquí.
Documentación
Especificación del material
Pureza
Método de ensayo
Forma
Almacenamiento habitual (sellado)
Almacenamiento habitual (reconstituido)
CoA
Investigación seleccionada
- PMID 15817669
Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog
Farmacología en rata e in vitro; el trabajo que identificó el bioconjugado GRF(1-29) con unión a albúmina - PMID 2546126
Bioactivity of growth hormone releasing hormone (1-29) analogues after SC injection in man
Estudio agudo de farmacología humana con análogos de GHRH(1-29) - PMID 16352683
Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults
Farmacología de fase 1 de la variante DAC de acción prolongada (molécula de contraste), adultos sanos, ventanas de seguimiento de 28 y 49 días - PMID 8772599
Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. Geref International Study Group
Estudio en humanos en niños con deficiencia de hormona de crecimiento, 12 meses - PMID 7955460
Treatment with GHRH(1-29)NH2 in children with idiopathic short stature induces a sustained increase in growth velocity
Estudio en humanos en niños con talla baja idiopática, 12 meses
Consejos para la reconstitución
Para obtener una solución clara y estable, reconstituya con suavidad:
- Deje que el vial y el agua bacteriostática alcancen la temperatura ambiente (10 a 15 minutos) antes de mezclar.
- Añada el agua lentamente, dejándola resbalar por la pared interior del vial, no directamente sobre el polvo.
- Agite con movimientos circulares suaves, nunca de forma brusca.
- Espere de 5 a 10 minutos; debería quedar transparente.
Solo para uso en investigación
Este material se vende estrictamente para investigación in vitro y uso de laboratorio. No está destinado al consumo humano o animal, ni a aplicaciones médicas, cosméticas o domésticas. Apto solo para entornos profesionales de laboratorio.
Reconstitución: péptido sensible
Algunos péptidos reaccionan de forma sensible al pH y a la calidad del agua de reconstitución, y pueden volverse turbios o no disolverse por completo si se reconstituyen de forma incorrecta (por ejemplo, con agua del grifo, agua no estéril, agua bacteriostática vieja o contaminada, o una proporción incorrecta de agua respecto al péptido). Esto es un problema habitual de la reconstitución, no una señal automática de que el vial sea defectuoso. Reconstituye siempre con un diluyente fresco y de calidad farmacéutica, tal como prescribe el protocolo específico del producto en esta página (agua bacteriostática o estéril, o primero agua con ácido acético diluido cuando la página así lo indique), añádelo lentamente por la pared interior del vial y agita suavemente con movimientos circulares en lugar de sacudirlo. Si justo después de mezclar sigue viéndose turbio, déjalo reposar de 10 a 15 minutos y vuelve a agitarlo antes de evaluar la claridad. La técnica correcta y el uso de agua adecuada son responsabilidad del cliente, al igual que seguir las instrucciones específicas del producto en esta página. Si un péptido necesita un protocolo de ácido primero (se indica arriba, por ejemplo para AOD-9604 y Tesamorelin), reconstituirlo en cambio con agua bacteriostática simple es un error de manipulación, no un defecto, y no queda cubierto. Si un vial sigue turbio después de estos pasos, contáctanos con fotos claras. Te lo sustituimos gratis una única vez si reconstituiste con agua de nuestro propio surtido o con agua de un fabricante farmacéutico en su envase original de fábrica y seguiste las instrucciones de esta página; con agua de origen desconocido no podemos acotar la causa y el caso no queda cubierto. Los péptidos para expertos (identificados como tales más arriba) quedan excluidos de este programa.
Se reconstituye mejor en agua bacteriostática de pH casi neutro (alrededor de pH 5,7, el valor USP del agua). Te recomendamos comprobar primero el pH de tu agua con un medidor barato: cada péptido tiene su propio rango ideal, y ajustar el agua a ese rango es responsabilidad tuya.
Este péptido normalmente se disuelve directamente en agua bacteriostática: usa un volumen generoso (2 ml o más), añádelo despacio por la pared interior, agita suavemente y déjalo reposar entre 10 y 15 minutos. Algunas personas disuelven primero el polvo en 0,1 a 0,2 ml de agua con ácido acético diluido; para este producto no tenemos evidencia de que esto cambie algo, y no es necesario. Los pasos completos están en las preguntas frecuentes de más abajo.
La reconstitución en sí, incluida la elección del diluyente, los volúmenes y la técnica, forma parte del trabajo de investigación y es responsabilidad del cliente; cómo se comporta una mezcla en cuanto el líquido entra en contacto con el polvo queda fuera de nuestro control. Sus derechos legales en caso de defectos reales del producto no se ven afectados.
Por qué los péptidos se enturbian: la guía de reconstituciónAlmacenamiento y estabilidad
- Los viales secos y liofilizados se conservan durante meses refrigerados, o hasta 24 meses congelados a -20°C.
- Tras la reconstitución en agua bacteriostática, utilícelo dentro de aproximadamente 30 días a 2 a 8°C, y evite la congelación y descongelación repetidas.
Reseñas
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Preguntas frecuentes
Ficha técnica
- Fórmula molecular
- C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂
- Masa molar
- 3367.9 g/mol
- Tipo / receptor
- Short-acting GHRH (1-29) analog, No DAC
- Forma
- Polvo liofilizado blanco
- Solubilidad
- Agua bacteriostática (BAC)
- Conservación
- -20°C hasta 24 meses; 30 días a 2-8°C tras la reconstitución
Datos de identidad de referencias químicas públicas (PubChem). Pureza por lote: consulte los informes de laboratorio más abajo.
