Sermorelin

Qué es la sermorelina

La sermorelina es un péptido sintético de 29 aminoácidos idéntico a los primeros 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana. La molécula completa de GHRH tiene 44 aminoácidos, pero el fragmento 1-29 contiene todo el sitio activo, y por eso la sermorelina se comporta como el GHRH nativo en el receptor.

Fue desarrollada en la década de 1980 y aprobada por la FDA en los años noventa con el nombre comercial Geref, primero para diagnosticar la deficiencia de hormona del crecimiento en niños y posteriormente para tratarla. El producto fue retirado del mercado estadounidense en 2008 por su fabricante por motivos comerciales, después de que la GH recombinante se convirtiera en la terapia pediátrica dominante. La FDA confirmó posteriormente que la retirada no se basó en preocupaciones de seguridad o eficacia.

Lo suministramos como polvo liofilizado de grado de investigación.

Cómo funciona

La sermorelina se une al receptor de GHRH en las células somatótrofas de la hipófisis anterior. Ese receptor es un receptor acoplado a proteína G de clase B: la activación eleva el AMPc intracelular, activa la proteína quinasa A y produce dos efectos en paralelo. Primero, la GH ya almacenada en gránulos secretores se libera al torrente sanguíneo en cuestión de minutos. Segundo, se regula al alza la transcripción del gen de la GH, reponiendo la reserva de GH de la hipófisis con el tiempo.

Como la señal actúa aguas arriba de la hipófisis, el resto del eje permanece intacto. La somatostatina y el IGF-1 circulante siguen retroalimentando para limitar la producción de GH, de modo que los pulsos de GH resultantes se asemejan a los pulsos propios del cuerpo en lugar de a la exposición plana producida por la inyección directa de GH recombinante.

La GH liberada por la hipófisis viaja al hígado, donde impulsa la producción de IGF-1, el principal mediador de los efectos posteriores de la GH. Tanto la producción de GHRH como el tamaño de los pulsos de GH disminuyen con la edad (somatopausia), y ese descenso se manifiesta como un menor IGF-1 circulante. En la investigación clínica publicada, la dosificación diaria de GHRH 1-29 en adultos mayores restauró la GH y el IGF-1 de 24 horas hacia los niveles observados en sujetos más jóvenes, con efectos sobre la composición corporal y el grosor de la piel reportados en estudios de varios meses.

Frecuentemente estudiado junto con

La sermorelina se combina con mayor frecuencia en los protocolos de investigación con un secretagogo de la hormona del crecimiento que actúa sobre un receptor diferente. La ipamorelina es la combinación más limpia: actúa sobre el receptor de la grelina/GHS y amplifica el pulso de GH sin afectar al cortisol ni a la prolactina. La mezcla preformulada de CJC-1295 + ipamorelina es la combinación más estudiada en esta clase. La tesamorelina, un análogo estabilizado del GHRH, es el pariente más cercano y se estudia en contextos similares de IGF-1 y composición corporal.

Para la reconstitución, el disolvente estándar en los protocolos publicados es el agua bacteriostática.

Documentación