Tesamorelin

Qué es la tesamorelina

La tesamorelina es un péptido sintético de 44 aminoácidos que reproduce la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana (GHRH). Se añade un pequeño grupo químico (ácido trans-3-hexenoico) al N-terminal, lo que protege la molécula de la enzima DPP-4 y le confiere una vida media de trabajo mucho más prolongada que la GHRH natural. Es el primer y, hasta ahora, único compuesto aprobado por la FDA para la reducción del exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH, comercializado bajo la marca Egrifta.

Lo suministramos en forma liofilizada (deshidratada por congelación), la misma molécula utilizada en los estudios clínicos y de laboratorio publicados.

Cómo funciona

La tesamorelina se acopla a los receptores de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior. El receptor activa una cascada intracelular de calcio y AMPc, induciendo a la célula a sintetizar y liberar hormona de crecimiento en el ritmo pulsátil natural. La GH liberada viaja luego al hígado y otros tejidos, donde desencadena la producción del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1).

El efecto mejor documentado es sobre el tejido adiposo visceral. En ensayos aleatorizados sobre lipodistrofia asociada al VIH, la tesamorelina redujo la grasa visceral aproximadamente entre un 15 y un 18 por ciento durante 26 semanas, mientras que la grasa subcutánea y el tejido magro se conservaron. Los trabajos posteriores han mostrado reducciones de la grasa hepática en la enfermedad del hígado graso no alcohólico asociada al VIH y un cambio en la expresión génica hepática hacia la fosforilación oxidativa y alejándose de la inflamación. Dado que el sistema GHRH posee retroalimentación propia, el patrón pulsátil de liberación de GH se mantiene cercano a lo fisiológico, lo que diferencia este enfoque de la administración exógena directa de GH en modelos de investigación.

Una línea de investigación distinta ha examinado la estimulación con GHRH en el envejecimiento cognitivo. En un ensayo controlado de 20 semanas con adultos mayores, el tratamiento con GHRH elevó la IGF-1 y produjo efectos favorables sobre la función ejecutiva, con tendencias positivas en la memoria verbal tanto en adultos mayores sanos como en aquellos con deterioro cognitivo leve. Los hallazgos cognitivos en cohortes con VIH han sido más heterogéneos.

A menudo estudiado junto con

Los ensayos publicados con tesamorelina han sido en monoterapia, aunque algunos investigadores en protocolos comunitarios la combinan con péptidos liberadores de hormona de crecimiento (GHRP) como la ipamorelina, que actúan sobre un receptor diferente (GHSR) y amplifican la liberación de GH a través de una vía complementaria. La sermorelina, el fragmento más corto de GHRH de 29 aminoácidos, suele utilizarse como alternativa más económica cuando no se requiere una vida media prolongada.

Para la reconstitución, el disolvente estándar en los protocolos publicados es el agua bacteriostática. El péptido disuelto es transparente e incoloro.

Documentación