Tesamorelina i CJC-1295: ten sam receptor, różne cząsteczki

Jaką budowę ma tesamorelina i jak działa na receptor?

Tesamorelina to GRF(1-44) z grupą heksenoylową przyłączoną do Tyr1, a jej etykieta opisuje wiązanie i stymulację ludzkiego receptora GRF, czyli GHRH. Porównanie in vitro z etykiety dotyczy endogennego GRF i podaje podobną siłę działania na receptor. [EGRIFTA SV PI 11, 12.1]

Modyfikacja chemiczna ma znaczenie osobno od tożsamości receptora. Ferdinandi opisał oporność na dezaktywację przez DPP-4 w osoczu szczura, psa i człowieka. Wcześniejsza praca z ludzkim osoczem opisała rozszczepienie GRH w wiązaniu 2-3 i zapobieganie hydrolizie przez substytucję D-aminokwasem w pozycji 1 lub 2. To są ustalenia dotyczące stabilności molekularnej. [PMID 17214611; PMID 2565342]

W badaniu Stanleya 13 mężczyzn otrzymywało tesamorelinę 2 mg podskórnie raz na dobę przez 2 tygodnie, z własnym punktem wyjściowym jako komparatorem. Nocne stężenie GH zmieniło się o +0,5 ± 0,1 microg/L, a IGF-I o +181 ± 22 microg/L. Te pomiary dotyczą ramienia badania z tesamoreliną. [PMID 20943777]

Przedstawiono tu ramiona cytowanych badań, a nie protokół stosowania zawartości fiolek badawczych.

PeptidesDirect nie sprzedaje Egrifta. Egrifta jest zatwierdzonym lekiem, przeznaczonym zgodnie z zatwierdzoną informacją o produkcie do monoterapii w zatwierdzonym wskazaniu dotyczącym lipodystrofii związanej z HIV; jego informacja o produkcie wymaga monitorowania IGF-1. [EGRIFTA SV PI 1, 5.2]

Czym jest CJC-1295 i co zmienia DAC?

CJC-1295 opisano jako tetrasubstytuowaną cząsteczkę hGRF(1-29) z dodaną pochodną lizyny wiążącą albuminę; DAC dostarcza tę cechę wiązania albuminy. Forma bez DAC to ten sam szkielet bez linkera. [PMID 15817669; C106 data sheet, chemistry]

Opublikowane randomizowane badania CJC-1295 u ludzi dotyczyły formy z DAC. Teichman podał okres półtrwania od 5,8 do 8,1 dni. Ionescu opisał zachowaną pulsatylność GH wraz z wyższym GH w punkcie najniższym, ilustrując, że struktura pulsów GH i bazowy GH to odrębne pomiary. [PMID 16352683; PMID 17018654]

Tabela zestawia źródła, a nie bezpośrednie badanie porównawcze. Analog D-Ala2 Soule'a jest pokrewną cząsteczką, nie zmierzonym okresem półtrwania kompletnego szkieletu CJC-1295 bez DAC. Sermorelina to fragment GHRH(1-29)NH2. [PMID 7962295; PMID 8329825]

Nie zidentyfikowano w PubMed w dniu 2026-09-13 żadnego pierwotnego ludzkiego badania farmakokinetycznego CJC-1295 bez DAC: "CJC-1295" zwróciło 33 rekordy; "CJC-1295" AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]) zwróciło 2, oba z DAC; "CJC-1295" AND ("without DAC" OR "no-DAC" OR "modified GRF" OR "mod GRF" OR CJC-1293) zwróciło 3, wszystkie przeglądy lub metody. Wartości w skali dni należą więc konkretnie do publikacji z DAC.

Dlaczego ipamorelina działa za pośrednictwem innego receptora?

Ipamorelina działa na receptor typu GHRP, opisany następnie jako receptor greliny, GHS-R1a, a nie receptor GHRH. Raun badał pentapeptyd w komórkach przysadki szczura; późniejszy opis receptora Venkovej pochodził z modelu gryzonia. [PMID 9849822; PMID 19289567]

Raun podał EC50 wynoszące 1,3 ± 0,4 nmol/L dla ipamoreliny wobec 2,2 ± 0,3 nmol/L dla GHRP-6. To był komórkowy test uwalniania GH. Przypisanie receptora wyjaśnia, dlaczego ipamorelina należy do innej kategorii mechanistycznej niż analogi GHRH. [PMID 9849822]

Co mierzyły badania GHRH plus GHRP?

Cytowane badania mierzyły odpowiedzi GH na bodźce GHRH i GHRP, przy określonych cząsteczkach i warunkach eksperymentalnych. Bowers badał 18 mężczyzn z samym GHRP, samym GHRH i oboma, wykazując synergistyczną odpowiedź uwalniania GH w połączonych warunkach badania. To jest zmierzony wynik endokrynny tej pracy. [PMID 2108187]

Veldhuis i Bowers badali jednoczesny wlew GHRH i GHRP-2 w warunkach klamry hormonalnej utrzymującej stałe stężenia steroidów płciowych u 47 mężczyzn i wykazali ujemną korelację z wiekiem. Tannenbaum i Bowers badali szczury i przypisali odpowiedź szlakom zależnym od GHRH, a nie zmienionemu uwalnianiu somatostatyny. Te eksperymenty na ludziach i zwierzętach dotyczą interakcji szlaków; ich tożsamości i modele pozostają częścią wyniku. [PMID 19240251; PMID 11322498]

Czy kombinację zbadano?

Udokumentowane wyszukiwania nie zidentyfikowały żadnego ludzkiego badania kombinacji: PubMed tesamorelin AND (GHRP OR "growth hormone-releasing peptide" OR ipamorelin) AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]), przeszukane 2026-09-13, zwróciło 0 rekordów. Niefiltrowane wyszukiwanie PubMed (tesamorelin OR egrifta) AND (ipamorelin OR "CJC-1295" OR sermorelin OR GHRP) w dniu 2026-09-13 zwróciło 15 rekordów, wszystkie przeglądy lub metody, żadne interwencyjne.

Wyszukiwania ClinicalTrials.gov API v2 tesamorelin AND ipamorelin oraz tesamorelin AND CJC-1295, datowane 2026-09-13, każde zwróciło 0 zarejestrowanych badań. Osobno wyszukiwanie CJC-1295 w dniu 2026-09-13 zwróciło 1 rekord, NCT00267527: badanie fazy 2 zostało przerwane, bez podanych wyników ani powodu przerwania.

Mapa dowodów rozdziela wspólną farmakologię receptora GHRH, wartości okresu półtrwania zależne od DAC oraz eksperymenty z udziałem innego szlaku receptorowego. Te kategorie wspierają wyjaśnienie mechanistyczne, nie zalecenie kombinacji.

Wspomniane produkty

Następujące pozycje katalogu są dostarczane ściśle do badań in vitro. Nic na tej stronie nie jest protokołem, zaleceniem ani poradą medyczną.

Źródła

1. DailyMed. EGRIFTA SV PI, sekcje 1, 5.2, 11, 12.1, 12.3. SPL setid 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
2. Ferdinandi 2007, PMID 17214611.
3. Frohman 1989, PMID 2565342.
4. Stanley 2011, PMID 20943777.
5. Jette 2005, PMID 15817669.
6. Soule 1994, PMID 7962295.
7. Teichman 2006, PMID 16352683.
8. Ionescu 2006, PMID 17018654.
9. Wilton 1993, PMID 8329825.
10. Raun 1998, PMID 9849822.
11. Venkova 2009, PMID 19289567.
12. Bowers 1990, PMID 2108187.
13. Veldhuis i Bowers 2009, PMID 19240251.
14. Tannenbaum i Bowers 2001, PMID 11322498.
15. ClinicalTrials.gov, 2026-09-13. Phase 2 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of CJC 1295 Administered for 12 Weeks. NCT00267527.
16. Karta danych C106: tesamorelina, CJC-1295 i co GHRP robi inaczej. Zbudowano 2026-09-13. Stwierdzenia o braku, chemia i linia społeczności.

Wyłącznie do użytku badawczego. Wszystkie wymienione tu związki z katalogu są dostarczane ściśle do badań in vitro. Nic w tym artykule nie jest protokołem, zaleceniem ani poradą medyczną.