Hormona de crescimento, secretagogos de GH e compostos hormonais relacionados: Uma visão geral
Visão geral de análogos de GHRH, GHRP, IGF-LR3 e Melanotan 2 com foco em mecanismos, vias de sinalização e aplicações típicas de investigação.
Os compostos abordados aqui cobrem um amplo espectro. Incluem péptidos curtos, agentes proteicos e hormonas glicoproteicas. Os secretagogos da hormona de crescimento, as hormonas reprodutivas e os agonistas da melanocortina atuam em diferentes sistemas endócrinos e cada um tem o seu próprio perfil farmacológico. Em seguida apresenta-se uma visão geral dos compostos hormonais relevantes da PeptidesDirect com foco em mecanismos, vias de sinalização e aplicações típicas de investigação.
Como funciona o eixo GH
A cascata de sinalização da hormona de crescimento
O hipotálamo liberta GHRH, que estimula a secreção de GH pela adenohipófise. A somatostatina, também do hipotálamo, atua como sinal contrarregulador. Assim que GH entra na corrente sanguínea, estimula principalmente a produção de IGF-1 no fígado, que medeia muitos efeitos a jusante nos tecidos alvo.
Sermorelin, Tesamorelin e CJC-1295 atuam no início desta cascata imitando GHRH. Ipamorelin, em contrapartida, estimula o receptor de ghrelina GHS-R1a nos somatotropos hipofisários. IGF-LR3 atua ainda mais a jusante e fornece o fator de crescimento sem envolver GH.
O ponto em que um péptido intervém nesta cadeia determina os seus efeitos, as suas limitações e o tipo de investigação para o qual é adequado.
CJC-1295/Ipamorelin Mix - Dupla secreção de GH por duas vias
A combinação CJC-1295/Ipamorelin combina dois péptidos dirigidos a diferentes receptores para estimular a libertação de GH.
CJC-1295 na literatura técnica refere-se tipicamente à variante DAC - um análogo GHRH modificado com Drug Affinity Complex. Isso prolonga a meia-vida para vários dias. Uma variante sem DAC é também frequentemente discutida, tecnicamente descrita separadamente como Mod-GRF(1-29), que atua consideravelmente menos tempo. CJC-1295 com DAC liga-se ao receptor GHRH nos somatotropos hipofisários e amplifica os sinais GH pelo lado GHRH do eixo. Devido à exposição prolongada, o perfil não corresponde necessariamente a um perfil de pulsatilidade estritamente fisiológica.
O que vendemos mais abaixo como CJC-1295 (No DAC) é precisamente esta forma no-DAC de ação curta, ou seja, Mod-GRF(1-29), não a variante DAC descrita acima. A sua semivida é de cerca de 30 minutos, não de vários dias. Ao ler um estudo que refere simplesmente "CJC-1295", verifique sempre qual a molécula realmente utilizada: normalmente é a forma DAC, não a que aqui enviamos. O relatório de terceiros da Janoshik para este lote confirma a identidade e identifica-o como "Cjc_no_dac" (verificar o certificado). Para o mecanismo completo e a evidência sobre esta molécula em concreto, consulte o nosso guia Mod GRF 1-29 Explicado.
Ipamorelin atua através de um receptor diferente. É um péptido libertador da hormona de crescimento (GHRP) que atua como agonista no receptor de ghrelina GHS-R1a. Comparado com GHRP-6 ou GHRP-2, ipamorelin é considerado mais seletivo, com efeitos geralmente menores no cortisol e prolactina. O seu efeito estimulante do apetite também é frequentemente descrito como menor, embora isso não deva ser categoricamente excluído.
Dupla ativação sinérgica de recetores
Quando um análogo GHRH é combinado com um GHRP, a resposta GH é frequentemente mais forte do que com cada composto individualmente. Os dois sistemas de recetores podem potenciar-se mutuamente e gerar uma libertação de GH consideravelmente maior. No entanto, quanto este perfil se aproxima da pulsatilidade fisiológica depende do protocolo concreto e em particular se é utilizada uma variante DAC de ação prolongada ou um análogo GHRH de ação curta.
Mistura 2-em-1 de hormona de crescimento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) num único frasco. O componente CJC-1295 é a variante sem DAC de ação curta (semivida de cerca de 30 minutos), não a forma DAC de ação prolongada. Estimula a libertação natural de GH por duas vias diferentes para pulsos mais amplificados e fisiológicos.
O CJC-1295 sem DAC (Mod GRF 1-29) é um análogo de ação curta do GHRH(1-29) para investigação da GH/IGF-1. Pó liofilizado de grau de investigação, pureza especificada >=99% (HPLC). Apenas para uso laboratorial.
Secretagogo de hormona de crescimento altamente seletivo que desencadeia pulsos naturais de GH sem aumentar o cortisol nem a prolactina. Estimulação limpa da GH com efeitos secundários mínimos - o péptido mais direcionado para a hormona de crescimento.
Sermorelin - Um fragmento GHRH próximo da fisiologia
Sermorelin consiste nos primeiros 29 aminoácidos da molécula GHRH de 44 aminoácidos - o fragmento biologicamente ativo. Estimula a libertação de GH através do receptor GHRH endógeno e gera curtos pulsos de GH que se aproximam mais do padrão de secreção fisiológico do que a administração direta de GH.
Para certos desenhos de investigação, o ponto fundamental é que Sermorelin envolve o eixo endógeno. À medida que GH sobe, a somatostatina e outros mecanismos de retroação modulam a libertação adicional. Isso tipicamente limita a resposta, mas não torna a estimulação excessiva categoricamente impossível. Sermorelin também foi usado clinicamente como agente diagnóstico sob o nome comercial Geref.
Sermorelin vs. CJC-1295: O compromisso da meia-vida
A diferença principal em relação ao CJC-1295 com DAC reside na meia-vida. Sermorelin é eliminado em minutos e gera um pulso GH relativamente breve. CJC-1295 com DAC persiste no sistema consideravelmente mais tempo, levando mais a uma exposição sustentada do que a pulsos claramente separados. A variante sem DAC frequentemente discutida separadamente, geralmente denominada Mod-GRF(1-29), é farmacocineticamente mais próxima dos análogos GHRH de ação curta, e é precisamente esta forma no-DAC, não a variante DAC, que vendemos como CJC-1295 (No DAC). Para estudos de dinâmica GH, a curta duração de ação do Sermorelin pode ser portanto uma vantagem, enquanto CJC-1295 com DAC (uma molécula que não vendemos) é mais adequado para modelos de estimulação prolongada.
Sermorelin é adequado para estudos fisiológicos de secreção de GH, farmacologia do receptor GHRH, modelos de declínio de GH relacionado com a idade e protocolos de testes diagnósticos.
Análogo de GHRH(1-29) para investigação da estimulação fisiológica da hormona de crescimento. Estimula naturalmente a produção endógena de GH. Utilizado clinicamente há décadas e um dos péptidos de GH mais bem estudados.
Tesamorelin - Foco na gordura visceral
Tesamorelin é um outro análogo GHRH, modificado com um grupo ácido trans-3-hexanoico na tirosina na posição 1. Esta modificação melhora a estabilidade. Nos Estados Unidos, a formulação Egrifta WR foi aprovada a 25.03.2025 para a redução do excesso de gordura abdominal visceral em adultos com VIH e lipodistrofia. Anteriormente, Tesamorelin era comercializado sob os nomes comerciais Egrifta e depois Egrifta SV.
Os dados de ensaios clínicos para Tesamorelin concentram-se principalmente na redução do tecido adiposo visceral. É portanto particularmente relevante para a investigação do metabolismo da gordura visceral, modelos de lipodistrofia e efeitos mediados por GH na distribuição da gordura. Tem como alvo o mesmo receptor GHRH que Sermorelin mas tem um perfil farmacokinético diferente devido à sua modificação estrutural.
Análogo modificado de GHRH para investigação da lipodistrofia e metabolismo hepático. Aprovado pela FDA com o nome Egrifta. Especificamente estudado para redução da gordura visceral e melhoria do metabolismo lipídico hepático.
IGF-LR3 - A jusante do eixo GH
IGF-LR3 (Fator de Crescimento Semelhante à Insulina 1, variante Long-R3) adota uma abordagem diferente. Em vez de estimular a libertação de GH e aguardar a produção hepática de IGF-1, fornece diretamente um IGF-1 modificado.
A modificação R3
A modificação R3 reduz a ligação às proteínas de ligação ao IGF (IGFBP), o que pode aumentar a biodisponibilidade e prolongar a meia-vida efetiva. IGF-LR3 ativa o recetor IGF-1 e desencadeia cascatas de sinalização PI3K/Akt e MAPK. É portanto relevante para modelos que envolvem efeitos proliferativos e anabólicos do IGF-1.
Este péptido é adequado para questões de investigação sobre efeitos a jusante do GH em vez do próprio GH - por exemplo, modelos de proliferação celular, sinalização do recetor IGF-1, mecanismos de hipertrofia muscular ou estudos metabólicos onde a atividade de IGF-1 precisa de ser separada da atividade de GH.
Variante Long R3 do Fator de Crescimento semelhante à Insulina 1, modificada para reduzir a ligação a IGFBP e semivida de ~20 a 30 horas. Investigado para proliferação celular, hipertrofia e sinalização metabólica. Pureza ≥98%.
Melanotan 2 - Para além da pigmentação
Melanotan 2 (MT-2) é um análogo cíclico sintético da hormona alfa-estimulante dos melanócitos. É classificado entre os péptidos hormonais pelos seus efeitos endócrinos, embora tecnicamente seja um péptido melanocortina.
MT-2 atua de forma não seletiva nos vários subtipos do recetor da melanocortina. A sua atividade no MC1R impulsiona a melanogénese e assim a via de pigmentação. Também ativa entre outros o MC4R, que está envolvido na regulação do apetite e da função sexual. A estrutura cíclica confere-lhe maior estabilidade do que o alfa-MSH linear.
As aplicações de investigação incluem farmacologia do recetor de melanocortina, biologia da pigmentação, apetite e homeostase energética através de MC4R, função sexual e mecanismos de proteção UV da pele.
Peptídeo de bronzeamento que ativa a produção de melanina na pele. Estimula os recetores dos melanócitos para uma pigmentação natural sem UV. Também investigado para regulação do apetite e efeitos na libido.
Seleção do composto adequado para a sua investigação
A escolha depende principalmente de onde na cascata de sinalização se pretende intervir e qual a questão de investigação prioritária.
Secreção GH melhorada através de dois sistemas de recetores endógenos
Libertação GH relativamente seletiva através do recetor de ghrelina
Pulsos GH mediados por GHRH com curta duração de ação
Investigação de gordura visceral e lipodistrofia associada ao VIH
Sinalização a jusante de IGF-1 sem administração direta de GH
Investigação do recetor de melanocortina e biologia da pigmentação
Pensar em níveis para investigação do eixo GH
Para investigação do eixo GH, uma perspetiva por níveis é útil:
- Quer estimular a libertação de GH pela via GHRH? Então Sermorelin, CJC-1295 ou Tesamorelin são as opções.
- Quer atuar pela via da ghrelina? Então Ipamorelin, isolado ou na combinação CJC-1295/Ipamorelin, é a abordagem indicada.
- Quer estudar os sinais a jusante de IGF-1 sem administração direta de GH? Então IGF-LR3 é a ferramenta mais adequada.
Qualidade e encomenda
PeptidesDirect disponibiliza documentos analíticos para péptidos hormonais, incluindo COA Janoshik para testes de pureza. Para o planeamento prático, informações sobre envio, disponibilidade e reconstituição podem também ser relevantes. A água bacteriostática está igualmente disponível separadamente.
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Análogo de GHRH(1-29) para investigação da estimulação fisiológica da hormona de crescimento. Estimula naturalmente a produção endógena de GH. Utilizado clinicamente há décadas e um dos péptidos de GH mais bem estudados.
Análogo modificado de GHRH para investigação da lipodistrofia e metabolismo hepático. Aprovado pela FDA com o nome Egrifta. Especificamente estudado para redução da gordura visceral e melhoria do metabolismo lipídico hepático.
Peptídeo de bronzeamento que ativa a produção de melanina na pele. Estimula os recetores dos melanócitos para uma pigmentação natural sem UV. Também investigado para regulação do apetite e efeitos na libido.
Água estéril de grau USP com 0,9% de álcool benzílico (quase neutra, ~pH 5,7) - o solvente padrão para reconstituir péptidos liofilizados. Acessório essencial para qualquer investigação com péptidos. Cada frasco selado e pronto a usar.
Perguntas frequentes
Investigação em Portugal
Para investigadores em Portugal, a aquisição de péptidos para investigação enquadra-se numa combinação de legislação nacional e europeia.
- Autoridade competente
- INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde) sob supervisão europeia da EMA
- IVA
- IVA português de 23% incluído no preço
- Prazo de entrega em Portugal continental
- 3 a 5 dias úteis a partir do nosso armazém da UE; ilhas dos Açores e Madeira podem exigir prazo adicional
Os péptidos comercializados para fins de investigação não são regulados como medicamentos pelo Decreto-Lei n.º 176/2006 desde que não sejam feitas afirmações terapêuticas dirigidas ao consumidor final e a venda se limite ao uso laboratorial. O INFARMED concentra a sua fiscalização principalmente no mercado paralelo de análogos de GLP-1 para perda de peso, não em vendas de pequeno volume entre laboratórios exclusivamente para fins científicos. Os Açores e a Madeira encontram-se fora do território aduaneiro comum e podem gerar custos adicionais de desalfandegamento. Cada lote é identificado pelo nosso sistema de cores em vez de números de série, e o certificado de análise (CoA) do fabricante é facultado a pedido.