Tesamorelina e CJC-1295: o mesmo recetor, moléculas diferentes

O que é a tesamorelina, estruturalmente e no recetor?

A tesamorelina é GRF(1-44) com um grupo hexenoílo ligado à Tyr1, e a sua ficha técnica descreve a ligação e a estimulação do recetor humano de GRF, ou GHRH. A comparação in vitro da ficha técnica é com o GRF endógeno e relata uma potência recetorial semelhante. [EGRIFTA SV PI 11, 12.1]

A modificação química importa independentemente da identidade do recetor. Ferdinandi relatou resistência à desativação por DPP-4 em plasma de rato, cão e humano. Trabalho anterior em plasma humano descreveu a clivagem do GRH na ligação 2-3 e a prevenção da hidrólise através da substituição por D-aminoácido na posição 1 ou 2. São achados de estabilidade molecular. [PMID 17214611; PMID 2565342]

No estudo de Stanley, 13 homens receberam tesamorelina 2 mg por via subcutânea uma vez por dia durante 2 semanas, usando os próprios valores basais como comparador. A GH noturna alterou-se em +0,5 ± 0,1 microg/L e o IGF-I em +181 ± 22 microg/L. Estas medições dizem respeito ao braço de estudo da tesamorelina. [PMID 20943777]

Estes são os braços de estudo dos ensaios citados, não um protocolo de aplicação para frascos de investigação.

A PeptidesDirect não vende Egrifta. O Egrifta é um medicamento aprovado, cuja informação de prescrição prevê a utilização em monoterapia para a indicação aprovada na lipodistrofia associada ao VIH; a sua informação de prescrição exige monitorização do IGF-1. [EGRIFTA SV PI 1, 5.2]

O que é o CJC-1295, e o que muda o DAC?

O CJC-1295 foi descrito como uma molécula de hGRF(1-29) tetrassubstituída com um derivado de lisina de ligação à albumina adicionado; o DAC fornece essa característica de ligação à albumina. A forma sem DAC é essa mesma cadeia principal sem o ligador. [PMID 15817669; C106 data sheet, chemistry]

As publicações sobre ensaios aleatorizados de CJC-1295 em humanos estudaram a forma com DAC. Teichman relatou uma semivida de 5,8 a 8,1 dias. Ionescu relatou pulsatilidade da GH preservada em paralelo com concentrações mínimas de GH mais elevadas, ilustrando que a estrutura dos pulsos de GH e a GH basal são medições distintas. [PMID 16352683; PMID 17018654]

A tabela reúne dados de diferentes fontes; não apresenta um ensaio de comparação direta. O análogo D-Ala2 de Soule é uma molécula relacionada, não uma semivida medida para a cadeia principal completa do CJC-1295 sem DAC. A sermorelina é o fragmento GHRH(1-29)NH2. [PMID 7962295; PMID 8329825]

Não foi identificado nenhum estudo farmacocinético primário em humanos de CJC-1295 sem DAC no PubMed em 2026-09-13: "CJC-1295" devolveu 33 registos; "CJC-1295" AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]) devolveu 2, ambos com DAC; "CJC-1295" AND ("without DAC" OR "no-DAC" OR "modified GRF" OR "mod GRF" OR CJC-1293) devolveu 3, todos revisões ou métodos. Os valores à escala de dias pertencem, portanto, especificamente às publicações com DAC.

Porque está a ipamorelina associada a um recetor diferente?

A ipamorelina atua num recetor do tipo GHRP, descrito subsequentemente como o recetor da grelina, GHS-R1a, e não no recetor de GHRH. Raun estudou um pentapéptido em células da hipófise de rato; a descrição posterior do recetor por Venkova veio de um modelo em roedores. [PMID 9849822; PMID 19289567]

Raun relatou um EC50 de 1,3 ± 0,4 nmol/L para a ipamorelina versus 2,2 ± 0,3 nmol/L para o GHRP-6. Foi um ensaio celular de libertação de GH. A sua atribuição recetorial explica porque a ipamorelina pertence a uma categoria mecanística diferente da dos análogos de GHRH. [PMID 9849822]

O que mediram os estudos de GHRH mais GHRP?

Os estudos citados mediram as respostas de GH a estímulos de GHRH e GHRP, com moléculas e condições experimentais específicas. Bowers estudou 18 homens com GHRP isolado, GHRH isolado e ambos, relatando uma resposta sinérgica de libertação de GH nas condições de estudo combinadas. Esse é o resultado endócrino medido do artigo. [PMID 2108187]

Veldhuis e Bowers estudaram a perfusão simultânea de GHRH e GHRP-2 sob um clamp de esteroides sexuais em 47 homens e relataram uma correlação negativa com a idade. Tannenbaum e Bowers investigaram ratos e atribuíram a resposta a vias dependentes de GHRH, e não a uma libertação alterada de somatostatina. Estas experiências em humanos e animais tratam da interação de vias; as suas identidades e modelos permanecem parte do resultado. [PMID 19240251; PMID 11322498]

A combinação foi estudada?

As pesquisas documentadas não identificaram nenhum ensaio de combinação em humanos: PubMed tesamorelin AND (GHRP OR "growth hormone-releasing peptide" OR ipamorelin) AND ("clinical trial"[pt] OR "randomized controlled trial"[pt]), pesquisado em 2026-09-13, devolveu 0 registos. A pesquisa não filtrada no PubMed (tesamorelin OR egrifta) AND (ipamorelin OR "CJC-1295" OR sermorelin OR GHRP) em 2026-09-13 devolveu 15 registos, todos revisões ou métodos, nenhum intervencional.

As pesquisas na API v2 do ClinicalTrials.gov tesamorelin AND ipamorelin e tesamorelin AND CJC-1295, datadas de 2026-09-13, devolveram cada uma 0 ensaios registados. Separadamente, a sua pesquisa CJC-1295 em 2026-09-13 devolveu 1 registo, NCT00267527: o ensaio de fase 2 foi interrompido, sem resultados nem motivo de interrupção indicados.

O mapa da evidência separa a farmacologia partilhada do recetor de GHRH, os valores de semivida dependentes do DAC e as experiências que envolvem uma via recetorial diferente. Essas categorias sustentam uma explicação mecanística, não uma recomendação de combinação.

Produtos mencionados

Os compostos das seguintes entradas do catálogo são fornecidos estritamente para investigação in vitro. Nada nesta página é um protocolo, uma recomendação ou aconselhamento médico.

Fontes

1. DailyMed. EGRIFTA SV PI, secções 1, 5.2, 11, 12.1, 12.3. SPL setid 3d783378-b02d-4f19-99dd-0fc91a042224.
2. Ferdinandi 2007, PMID 17214611.
3. Frohman 1989, PMID 2565342.
4. Stanley 2011, PMID 20943777.
5. Jette 2005, PMID 15817669.
6. Soule 1994, PMID 7962295.
7. Teichman 2006, PMID 16352683.
8. Ionescu 2006, PMID 17018654.
9. Wilton 1993, PMID 8329825.
10. Raun 1998, PMID 9849822.
11. Venkova 2009, PMID 19289567.
12. Bowers 1990, PMID 2108187.
13. Veldhuis e Bowers 2009, PMID 19240251.
14. Tannenbaum e Bowers 2001, PMID 11322498.
15. ClinicalTrials.gov, 2026-09-13. Phase 2 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of CJC 1295 Administered for 12 Weeks. NCT00267527.
16. Ficha de dados C106: tesamorelina, CJC-1295 e o que um GHRP faz de forma diferente. Construída em 2026-09-13. Declarações de ausência, química e linha da comunidade.

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