Hormona de crecimiento, secretagogos de GH y compuestos hormonales relacionados: Una vision general
Vision general de analogos de GHRH, GHRP, IGF-LR3 y Melanotan 2 con enfoque en mecanismos, vias de senalizacion y aplicaciones tipicas.
Los compuestos tratados aqui abarcan un amplio espectro. Incluyen peptidos cortos, agentes proteicos y hormonas glicoproteicas. Los secretagogos de hormona de crecimiento, las hormonas reproductivas y los agonistas de melanocortina actuan sobre diferentes sistemas endocrinos y cada uno tiene un perfil farmacologico propio. A continuacion se presenta una vision general de los compuestos hormonales relevantes en PeptidesDirect con enfoque en mecanismos, vias de senalizacion y aplicaciones tipicas de investigacion.
Como funciona el eje GH
La cascada de senalizacion de la hormona de crecimiento
El hipotalamo libera GHRH, que estimula la secrecion de GH desde la adenohipofisis. La somatostatina, tambien del hipotalamo, actua como senal contrarreguladora. Una vez que GH entra al torrente sanguineo, estimula principalmente la produccion de IGF-1 en el higado, que media muchos efectos downstream en los tejidos diana.
Sermorelin, Tesamorelin y CJC-1295 actuan al inicio de esta cascada imitando GHRH. Ipamorelin, en cambio, estimula el receptor de ghrelina GHS-R1a en los somatotropos hipofisarios. IGF-LR3 actua aun mas downstream y proporciona el factor de crecimiento subsiguiente sin involucrar GH.
Donde un peptido interviene en esta cadena determina sus efectos, sus limitaciones y el tipo de investigacion para el que es adecuado.
CJC-1295/Ipamorelin Mix - Doble secrecion de GH a traves de dos vias
La combinacion de CJC-1295/Ipamorelin combina dos peptidos dirigidos a diferentes receptores para estimular la liberacion de GH.
CJC-1295 en la literatura tecnica tipicamente se refiere a la variante DAC - un analogo GHRH modificado con Drug Affinity Complex. Esto extiende su vida media a varios dias. Tambien se discute frecuentemente una variante sin DAC, tecnicamente descrita por separado como Mod-GRF(1-29), que actua considerablemente menos tiempo. CJC-1295 con DAC se une al receptor GHRH en los somatotropos hipofisarios y amplifica las senales de GH a traves del lado GHRH del eje. Debido a la exposicion prolongada, el patron no corresponde necesariamente a un perfil de pulsos estrictamente fisiologico.
Ipamorelin actua a traves de un receptor diferente. Es un peptido liberador de hormona de crecimiento (GHRP) que actua como agonista en el receptor de ghrelina GHS-R1a. Comparado con GHRP-6 o GHRP-2, ipamorelin se considera mas selectivo, con efectos generalmente menores sobre el cortisol y la prolactina. Su efecto estimulante del apetito tambien se describe frecuentemente como menor, aunque no debe excluirse categoricamente.
Activacion dual sinergica de receptores
Cuando se combina un analogo GHRH con un GHRP, la respuesta de GH suele ser mas fuerte que con cada compuesto por separado. Los dos sistemas de receptores pueden potenciarse mutuamente y generar una liberacion de GH considerablemente mayor. Sin embargo, cuan cerca este patron se aproxima a la pulsatilidad fisiologica depende del protocolo concreto y en particular si se utiliza una variante DAC de accion prolongada o un analogo GHRH de accion corta.
Mezcla 2 en 1 de hormona de crecimiento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) en un solo vial. El componente CJC-1295 es la variante de accion corta sin DAC (vida media aproximada de 30 minutos), no la forma DAC de accion prolongada. Estimula la liberacion natural de GH a traves de dos vias diferentes para pulsos amplificados y mas fisiologicos.
Liberador de hormona de crecimiento altamente selectivo que desencadena pulsos naturales de GH sin elevar el cortisol ni la prolactina. Estimulacion limpia de GH con efectos secundarios minimos: el peptido de hormona de crecimiento mas especifico disponible.
Sermorelin - Un fragmento GHRH cercano a la fisiologia
Sermorelin consiste en los primeros 29 aminoacidos de la molecula GHRH de 44 aminoacidos - el fragmento biologicamente activo. Estimula la liberacion de GH a traves del receptor GHRH endogeno y genera pulsos cortos de GH que se aproximan mas al patron de secrecion fisiologico que la administracion directa de GH.
Para ciertos disenos de investigacion, el punto clave es que Sermorelin involucra el eje endogeno. A medida que GH aumenta, la somatostatina y otros mecanismos de retroalimentacion modulan la liberacion adicional. Esto tipicamente limita la respuesta, aunque no hace que la estimulacion excesiva sea categoricamente imposible. Sermorelin tambien fue utilizado clinicamente como agente diagnostico bajo el nombre comercial Geref.
Sermorelin vs. CJC-1295: La concesion de la vida media
La diferencia principal respecto a CJC-1295 con DAC es la vida media. Sermorelin se elimina en minutos y genera un pulso de GH relativamente breve. CJC-1295 con DAC persiste considerablemente mas tiempo en el sistema, lo que conduce mas a una exposicion sostenida que a pulsos claramente separados. La variante sin DAC frecuentemente discutida por separado, normalmente denominada Mod-GRF(1-29), es farmacocinetica mente mas cercana a los analogos GHRH de accion corta. Para estudios de dinamica de GH, la corta duracion de accion de Sermorelin puede ser por lo tanto una ventaja, mientras que CJC-1295 con DAC es mas adecuado para modelos de estimulacion prolongada.
Sermorelin es adecuado para estudios fisiologicos de secrecion de GH, farmacologia del receptor GHRH, modelos de declive de GH relacionado con la edad y protocolos de pruebas diagnosticas.
Analogo de GHRH(1-29) para investigacion de estimulacion fisiologica de la hormona de crecimiento. Estimula la produccion natural de GH del propio organismo. Utilizado clinicamente durante decadas y uno de los peptidos de GH mejor investigados.
Tesamorelin - Enfoque en la grasa visceral
Tesamorelin es otro analogo GHRH, modificado con un grupo de acido trans-3-hexenoico en la tirosina en posicion 1. Esta modificacion mejora la estabilidad. En los Estados Unidos, la formulacion Egrifta WR fue aprobada el 25.03.2025 para la reduccion del exceso de grasa abdominal visceral en adultos con VIH y lipodistrofia. Anteriormente, Tesamorelin fue comercializado bajo los nombres comerciales Egrifta y posteriormente Egrifta SV.
Los datos de ensayos clinicos para Tesamorelin se centran principalmente en la reduccion del tejido adiposo visceral. Por lo tanto, es particularmente relevante para la investigacion del metabolismo de la grasa visceral, modelos de lipodistrofia y efectos mediados por GH en la distribucion de grasa. Se dirige al mismo receptor GHRH que Sermorelin pero tiene un perfil farmacocinetico diferente debido a su modificacion estructural.
Analogo modificado de GHRH para investigacion en lipodistrofia y metabolismo hepatico. Aprobado por la FDA como Egrifta. Investigado especificamente para reducir la grasa visceral y mejorar el metabolismo de grasas hepaticas.
IGF-LR3 - Downstream del eje GH
IGF-LR3 (Factor de Crecimiento Insulinico 1, variante Long-R3) adopta un enfoque diferente. En lugar de estimular la liberacion de GH y esperar la produccion hepatica de IGF-1, suministra un IGF-1 modificado directamente.
La modificacion R3
La modificacion R3 reduce la union a las proteinas de union a IGF (IGFBP), lo que puede aumentar la biodisponibilidad y extender la vida media efectiva. IGF-LR3 activa el receptor IGF-1 y desencadena cascadas de senalizacion PI3K/Akt y MAPK. Por lo tanto, es relevante para modelos que involucran efectos proliferativos y anabolicos de IGF-1.
Este peptido es adecuado para preguntas de investigacion sobre efectos downstream de GH en lugar de GH en si - por ejemplo, modelos de proliferacion celular, senalizacion del receptor IGF-1, mecanismos de hipertrofia muscular o estudios metabolicos donde la actividad de IGF-1 necesita separarse de la actividad de GH.
Variante Long R3 del Factor de Crecimiento similar a la Insulina 1, modificada para reducir la unión a IGFBP y vida media de ~20-30 horas. Investigado para proliferación celular, hipertrofia y señalización metabólica. Pureza ≥98%.
Melanotan 2 - Mas alla de la pigmentacion
Melanotan 2 (MT-2) es un analogo ciclico sintetico de la hormona estimulante de melanocitos alfa. Se clasifica entre los peptidos hormonales por sus efectos endocrinos, aunque tecnicamente es un peptido melanocortina.
MT-2 actua de forma no selectiva en los distintos subtipos del receptor de melanocortina. Su actividad en MC1R impulsa la melanogenesis y con ello la via de pigmentacion. Tambien activa MC4R, entre otros, que esta involucrado en la regulacion del apetito y la funcion sexual. La estructura ciclica le confiere mayor estabilidad que el alfa-MSH lineal.
Las aplicaciones de investigacion incluyen farmacologia del receptor de melanocortina, biologia de la pigmentacion, apetito y homeostasis energetica a traves de MC4R, funcion sexual y mecanismos de proteccion UV de la piel.
Peptido bronceador que activa la produccion de melanina en la piel. Estimula los receptores de melanocitos para una pigmentacion natural sin rayos UV. Tambien investigado por sus efectos sobre la regulacion del apetito y la libido.
Seleccion del compuesto adecuado para su investigacion
La eleccion depende principalmente de donde en la cascada de senalizacion se desea intervenir y que pregunta de investigacion es prioritaria.
Secrecion mejorada de GH a traves de dos sistemas de receptores endogenos
Liberacion relativamente selectiva de GH a traves del receptor de ghrelina
Pulsos de GH mediados por GHRH con corta duracion de accion
Investigacion de grasa visceral y lipodistrofia asociada al VIH
Senalizacion downstream de IGF-1 sin administracion directa de GH
Investigacion del receptor de melanocortina y biologia de la pigmentacion
Pensar en niveles para la investigacion del eje GH
Para la investigacion del eje GH, una perspectiva por niveles es util:
- Quiere estimular la liberacion de GH? Entonces la via GHRH (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin), la via ghrelina (Ipamorelin) o la combinacion son las opciones.
- Quiere estudiar las senales downstream de IGF-1 sin administracion directa de GH? Entonces IGF-LR3 es la herramienta mas apropiada.
Calidad y pedido
PeptidesDirect proporciona documentos analiticos para peptidos hormonales, incluyendo COA de Janoshik para pruebas de pureza. Para la planificacion practica, la informacion sobre envio, disponibilidad y reconstitucion tambien puede ser relevante. El agua bacteriostatica tambien esta disponible por separado.
Productos relacionados
Mezcla 2 en 1 de hormona de crecimiento: CJC-1295 no-DAC (Modified GRF 1-29, 5 mg) + Ipamorelin (5 mg) en un solo vial. El componente CJC-1295 es la variante de accion corta sin DAC (vida media aproximada de 30 minutos), no la forma DAC de accion prolongada. Estimula la liberacion natural de GH a traves de dos vias diferentes para pulsos amplificados y mas fisiologicos.
Peptido bronceador que activa la produccion de melanina en la piel. Estimula los receptores de melanocitos para una pigmentacion natural sin rayos UV. Tambien investigado por sus efectos sobre la regulacion del apetito y la libido.
Agua esteril de grado USP con 0,9% de alcohol bencilico: el solvente estandar para reconstituir peptidos liofilizados. Accesorio esencial para cualquier investigacion con peptidos. Cada vial esta sellado y listo para usar.
Investigación en España
El marco normativo español para investigadores que adquieren péptidos de investigación combina la regulación nacional con la legislación de la Unión Europea.
- Autoridad competente
- AEMPS (Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios), bajo supervisión de la EMA
- IVA
- IVA español del 21% incluido en el precio
- Plazo de entrega a España peninsular
- 2 a 5 días laborables desde nuestro almacén UE; Baleares y Canarias requieren plazos adicionales
Los péptidos comercializados para fines de investigación no están regulados como medicamentos por la Ley de Garantías y Uso Racional de los Medicamentos siempre que no se hagan afirmaciones terapéuticas dirigidas al consumidor y la venta se limite a uso de laboratorio. La AEMPS ha emitido alertas específicas sobre el comercio paralelo de análogos de GLP-1 destinados a pérdida de peso, pero la venta de pequeñas cantidades entre laboratorios para usos exclusivamente científicos no entra en su ámbito directo de aplicación. Los envíos a Canarias salen del territorio aduanero común y pueden generar gastos adicionales de despacho. Cada lote es identificado mediante nuestro sistema de colores y va acompañado del CoA del fabricante.