Sermorelin

Wat is sermoreline

Sermoreline is een synthetisch peptide van 29 aminozuren dat identiek is aan de eerste 29 residuen van het humaan groeihormoon-vrijmakend hormoon. Het volledige GHRH-molecuul is 44 aminozuren lang, maar het 1-29-fragment bevat de gehele actieve plaats, en daarom gedraagt sermoreline zich aan de receptor als natief GHRH.

Het werd ontwikkeld in de jaren '80 en in de jaren '90 door de FDA goedgekeurd onder de merknaam Geref, eerst voor het diagnosticeren van groeihormoondeficiëntie bij kinderen en later voor de behandeling ervan. Het product werd in 2008 door de fabrikant van de Amerikaanse markt gehaald om commerciële redenen, nadat recombinant GH de dominante pediatrische therapie was geworden. De FDA bevestigde later dat de terugtrekking niet was gebaseerd op zorgen over veiligheid of werkzaamheid.

Wij leveren het als gelyofiliseerd poeder van onderzoekskwaliteit.

Hoe het werkt

Sermoreline bindt aan de GHRH-receptor op somatotrope cellen in de hypofysevoorkwab. Die receptor is een aan G-eiwit gekoppelde receptor van klasse B: activatie verhoogt het intracellulaire cAMP, schakelt proteïnekinase A in en produceert twee parallelle effecten. Ten eerste wordt GH dat al in secretoire korrels is opgeslagen binnen enkele minuten in de bloedbaan vrijgegeven. Ten tweede wordt de transcriptie van het GH-gen opgereguleerd, waardoor de GH-reserve van de hypofyse na verloop van tijd weer wordt aangevuld.

Omdat het signaal stroomopwaarts van de hypofyse werkt, blijft de rest van de as intact. Somatostatine en circulerend IGF-1 blijven via terugkoppeling de GH-output afremmen, zodat de resulterende GH-pulsen lijken op de eigen pulsen van het lichaam in plaats van op de vlakke blootstelling die ontstaat bij directe injectie van recombinant GH.

GH dat door de hypofyse wordt afgegeven, reist naar de lever, waar het de productie van IGF-1 aanstuurt, de belangrijkste mediator van de stroomafwaartse effecten van GH. Zowel de GHRH-output als de grootte van de GH-pulsen nemen af met de leeftijd (somatopauze), en die afname uit zich in lager circulerend IGF-1. In gepubliceerd klinisch onderzoek herstelde dagelijkse dosering van GHRH 1-29 bij oudere volwassenen de 24-uurs GH en IGF-1 in de richting van de niveaus die bij jongere proefpersonen worden gezien, met effecten op lichaamssamenstelling en huiddikte gerapporteerd over studies van meerdere maanden.

Vaak samen onderzocht

Sermoreline wordt in onderzoeksprotocollen het vaakst gecombineerd met een groeihormoon-secretagoog die op een andere receptor inwerkt. Ipamoreline is de zuiverste combinatie: het werkt op de ghreline/GHS-receptor en versterkt de GH-puls zonder cortisol of prolactine te beïnvloeden. Voorgemengde CJC-1295 + ipamoreline is de meest bestudeerde combinatie in deze klasse. Tesamoreline, een gestabiliseerde GHRH-analoog, is de naaste verwant en wordt onderzocht in vergelijkbare contexten van IGF-1 en lichaamssamenstelling.

Voor reconstitutie is het standaard oplosmiddel in gepubliceerde protocollen bacteriostatisch water.

Documentatie